雙環(huán)醇片

苦參素氯化鈉注射液

本品主要成份為雙環(huán)醇。

本品主要成分為苦參素，即氧化苦參堿。

北京協(xié)和藥廠(chǎng)

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051712

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040988

本品可用于治療慢性肝炎所致的氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

用于慢性乙型病毒性肝炎的治療及腫瘤放療，化療引起的白細(xì)胞低下及其他原因引起的白細(xì)胞減少癥。

口服，成人常用劑量一次25mg，必要時(shí)可增至50mg，一日3次，最少服用6個(gè)月或...

靜脈滴注。每日一次，每次0.4～0.6g。2個(gè)月為一個(gè)療程，或遵醫(yī)囑。

服用本品后，個(gè)別患者可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)均為輕度或中度，一般無(wú)需停藥、或短暫停藥、或?qū)ΠY治療即可緩解。 在入選2200例12歲至65歲患者的雙環(huán)醇片Ⅳ期臨床研究中，未見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，研究者報(bào)告30例與本品很可能有關(guān)或可能有關(guān)的不良事件，偶見(jiàn)（發(fā)生率<0.5%）皮疹、頭暈、腹脹、惡心，極個(gè)別（發(fā)生率<0.1%）出現(xiàn)頭痛、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、睡眠障礙、胃部不適、血小板下降、一過(guò)性血糖血肌升高、脫發(fā)。

1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2、有嚴(yán)重血液、心、肝、腎及內(nèi)分泌疾患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無(wú)本品對(duì)孕婦及哺乳期婦女的研究資料，同其它藥物一樣，應(yīng)權(quán)衡利弊，謹(jǐn)慎使用。 兒童用藥：12歲以下兒童的最適劑量遵醫(yī)囑。 老年用藥：70歲以上老年患者的最適劑量尚待確定。

藥理作用 雙環(huán)醇為聯(lián)苯結(jié)構(gòu)衍生物。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn)：雙環(huán)醇對(duì)四氯化碳、D-氨基半乳糖、撲熱息痛引起的小鼠急性肝損傷的氨基轉(zhuǎn)移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基轉(zhuǎn)移酶升高有降低作用，肝臟組織病理形態(tài)學(xué)損害有不同程度的減輕。體外試驗(yàn)結(jié)果顯示雙環(huán)醇對(duì)肝癌細(xì)胞轉(zhuǎn)染人乙肝病毒的2.2.15細(xì)胞株具有抑制HBeAg、HBVDNA、HBsAg分泌的作用。 毒理研究 遺傳毒性：雙環(huán)醇Ames試驗(yàn)、CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)，結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠灌胃給予雙環(huán)醇250、500、1000mg/kg，雄性大鼠于交配前連續(xù)給藥60天，雌性大鼠于交配前14天到妊娠后15天連續(xù)給藥。雄性、雌性大鼠分別于雌性大鼠妊娠后第7天和第20天處死。結(jié)果顯示對(duì)妊娠率、吸收率、活胎數(shù)、胎仔性別、胎仔體重、骨骼發(fā)育、內(nèi)臟發(fā)育未見(jiàn)明顯影響。

氧化苦參堿在四氯化碳及D-氨基乳糖實(shí)驗(yàn)性肝損傷中觀察到肝保護(hù)作用。臨床研究表明，TNF/TNF-R和Fas/Fasl是介導(dǎo)PSV肝毒性的兩條主要系統(tǒng)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示氧化苦參堿通過(guò)抑制M，激活及分泌TNF-ａ，從而阻斷TNF-ａ的肝毒性，氧化苦參堿可增強(qiáng)NK細(xì)胞活性，改善和糾正免疫紊亂狀態(tài)，使免疫系統(tǒng)識(shí)別和清除病毒能力增強(qiáng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，氧化苦參堿在X射線(xiàn)照射前兩天開(kāi)始肌內(nèi)注射200mg/kg，能明顯防止60Co照射所致家兔的白細(xì)胞降低，對(duì)照射所致小白鼠細(xì)胞下降也有明顯效果。研究表明，氧化苦參堿通過(guò)與OH作用形成有機(jī)自由基或氧化苦參堿自由基從而清除OH自由基，保護(hù)5’-TMP，使其免受輻射損傷，發(fā)揮抗癌作用。氧化苦參堿是對(duì)藥物代謝過(guò)程起關(guān)鍵作用的肝微粒體細(xì)胞色素P450的誘導(dǎo)劑。與環(huán)磷酰胺合用，有協(xié)同抗癌作用，機(jī)制之一為氧化苦參堿通過(guò)誘導(dǎo)P450，提高環(huán)磷酰胺的活化，并且氧化苦參堿與降低1/2劑量的環(huán)磷酰胺合用時(shí)，抗癌作用相當(dāng)于原劑量作用，同時(shí)抑制了環(huán)磷酰胺對(duì)白細(xì)胞的毒性，明顯減輕了白細(xì)胞降低程度。

1.在用藥期間應(yīng)密切觀察病人臨床癥狀，體征和肝功能變化，療程結(jié)束后也應(yīng)加強(qiáng)隨訪(fǎng)。 2.有肝功能失代償者如膽紅素明顯升高、低白蛋白血癥、肝硬化腹水、食管靜脈曲張出血、肝性腦病及肝腎綜合征慎用或遵醫(yī)囑。

1、請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下使用本品。2、嚴(yán)重肝功能不全者慎用，長(zhǎng)期使用應(yīng)密切注意肝功能變化。3、嚴(yán)重腎功能不全者，不建議使用本品。4、用藥后出現(xiàn)藥疹者應(yīng)停藥。