鹽酸美金剛片

左乙拉西坦口服溶液

本品主要成份為鹽酸美金剛：化學(xué)名稱：1-氨基-3，5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C12H21N·HCl分子量：215.77

本品主要成份為左乙拉西坦，其化學(xué)名稱(S)-a-乙基2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。輔料為麥芽糖醇液、丙二醇、甘油、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、羥苯甲酯、羥苯丙酯、安賽蜜、葡萄味液體香精和純化水。

Rottendorf Pharma GmbH

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

注冊證號H20120268

國藥準(zhǔn)字H20183245

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

本品應(yīng)由對阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經(jīng)驗的醫(yī)生處方并指導(dǎo)患者的使用?；颊呱磉呌邪磿r監(jiān)督患者服藥的照料者的情況下才能開始治療。應(yīng)按照現(xiàn)行的診斷標(biāo)準(zhǔn)和指南對癡呆進(jìn)行診斷。成人:每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發(fā)生，在治療的前3周應(yīng)按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達(dá)到維持劑量，具體如下:治療第一周的劑量為每日5mg(半片，晨服)，第二周每天10mg(每次半片，每日兩次)，第三周每天15mg(早上服一片，下午服半片)，第4周開始以后服用推薦的維持劑量每天20mg(每次一片，每日兩次)。美金剛片劑可空腹服用，也可隨食物同服。

可以兌水稀釋服用，并且服用不受進(jìn)食影響，配有帶刻度的口服取藥器，每日服用劑量分2次等量服用。成人(>18歲)和青少年(12歲~17歲)體重50kg或以上：起始治療劑量為每次500mg,每日2次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可增加至每次1500mg,每日2次。應(yīng)每2~4周做一次劑量的調(diào)整，調(diào)整幅度500mg/次(即調(diào)整幅度1000mg/日)。老年人(>65歲)：根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量(詳見下文有關(guān)腎功能損害患者的描述)。兒科：醫(yī)生應(yīng)根據(jù)患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。6~23個月的嬰幼兒、2~11歲的兒童和青少年(12~17歲)體重50kg，劑量和成人一致。其余詳見內(nèi)部說明書。

本品的不良事件總發(fā)生率與安慰劑水平相當(dāng)，且所發(fā)生的不良事件通常為輕中度。本品的常見不良反應(yīng)(發(fā)生率低于2%)有幻覺、意識混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見的不良反應(yīng)(發(fā)生率為0.1-1%)有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據(jù)自發(fā)報告，有癲癇發(fā)作的報告，多發(fā)生在有驚厥病史的患者。

成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈。隨時間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會隨之降低。左乙拉西坦的不良反應(yīng)沒有明顯的劑量相關(guān)性。部分性發(fā)作的癲癇兒童患者(4~16歲)臨床研究表明：藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0%)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：目前尚無本品用于妊娠患者的臨床資料。動物實驗顯示在給予相當(dāng)于或略高于人體用藥劑量水平的美金剛時可能導(dǎo)致胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩。對人體的潛在危險性尚不清楚。除非明確需要，在妊娠期不應(yīng)服用本品。哺乳期：尚不明確美金剛是否能夠從母乳中泌出，但是考慮到美金剛的親脂性，這種可能性是存在的。因此哺乳期婦女服用本品時應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童和青少年的療效和安全性資料。老年用藥：65歲以上患者的推薦劑量為每日20 mg（每次10 mg，每日兩次）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：數(shù)項前瞻性妊娠登記的上市后數(shù)據(jù)記錄了在妊娠前三個月中暴露左乙拉西坦單藥治療的超過1000名婦女的結(jié)果?？傮w而言，這些數(shù)據(jù)未提示嚴(yán)重先天畸形風(fēng)險顯著增加，但是不能完全排除致畸風(fēng)險。使用多種抗癲癇藥物治療伴隨的先天畸形的風(fēng)險比單藥治療高。動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。如非臨床必需，孕婦或處于育齡但不避孕的婦女請勿應(yīng)用左乙拉西坦。在合用其他抗癲癇藥物時，懷孕期間的生理變化會影響左乙拉西坦?jié)舛?，曾有報道妊娠期間左乙拉西坦的血漿濃度降低。在妊娠晚期，左乙拉西坦?jié)舛鹊慕档透黠@(最高可達(dá)至妊娠前基線濃度的60%)。應(yīng)確保給予服用左乙拉西坦的孕婦適當(dāng)?shù)呐R床指導(dǎo)。突然停用抗癲癇藥物治療，可能使病情惡化，進(jìn)而有害于孕婦和胎兒。哺乳：動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中分泌，所以，不建議患者在服藥期間同時哺乳。然而，若在哺乳期內(nèi)必須服用左乙拉西坦治療，則需慎重考慮該治療的利益/風(fēng)險與哺乳的重要性。生殖：動物研究確認(rèn)對動物的生育力無影響(見臨床前安全數(shù)據(jù))，但尚無臨床研究資料提供是否對人類的生育力有影響。兒童用藥：左乙拉西坦對于治療1個月以下的嬰兒患者，目前尚無充足的臨床療效和

1. 腎功能或肝功能不全患者應(yīng)慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 駕駛員和操作機(jī)械者慎用；4. 避免飲酒；5. 定期檢查血壓。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 癲癇患者應(yīng)定期監(jiān)測肝腎功能；4. 避免與酒精同服；5. 用藥期間不宜駕駛或操作機(jī)械。