鹽酸美金剛片

羅替高汀貼片

本品主要成份為鹽酸美金剛：化學(xué)名稱：1-氨基-3，5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C12H21N·HCl分子量：215.77

本品主要成份為羅替高汀化學(xué)名稱：（6S）-6-｛丙基[2-（2-噻吩基）乙基］氨基｝-5，6，7，8-四氫-1-萘分子式：C19H25NOS分子量：315.48

Rottendorf Pharma GmbH

LTS Lohmann Therapie-Systeme A

注冊證號H20120268

注冊證號H20180028

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

本品適用于早期特發(fā)性帕金森病癥狀及體征的單藥治療(不與左旋多巴聯(lián)用)，或與左旅多巴聯(lián)合用于病程中的各個階段，直至疾病晚期左旋多巴的療效減退、不穩(wěn)定或出現(xiàn)波動時(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”現(xiàn)象)。

本品應(yīng)由對阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經(jīng)驗的醫(yī)生處方并指導(dǎo)患者的使用。患者身邊有按時監(jiān)督患者服藥的照料者的情況下才能開始治療。應(yīng)按照現(xiàn)行的診斷標(biāo)準(zhǔn)和指南對癡呆進行診斷。成人:每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發(fā)生，在治療的前3周應(yīng)按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達到維持劑量，具體如下:治療第一周的劑量為每日5mg(半片，晨服)，第二周每天10mg(每次半片，每日兩次)，第三周每天15mg(早上服一片，下午服半片)，第4周開始以后服用推薦的維持劑量每天20mg(每次一片，每日兩次)。美金剛片劑可空腹服用，也可隨食物同服。

1.用法：本品一日一次，每日應(yīng)在同一時間使用。將本品在皮膚上保留24小時，然后在皮膚的另一部位更換一張新的貼片。如果患者忘記在每日的用藥時間更換貼片或者貼片脫落，應(yīng)在當(dāng)天剩余時間內(nèi)應(yīng)用一張新的貼片。2.用量：推薦劑量以釋藥量表示。詳見說明書。

本品的不良事件總發(fā)生率與安慰劑水平相當(dāng)，且所發(fā)生的不良事件通常為輕中度。本品的常見不良反應(yīng)(發(fā)生率低于2%)有幻覺、意識混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見的不良反應(yīng)(發(fā)生率為0.1-1%)有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據(jù)自發(fā)報告，有癲癇發(fā)作的報告，多發(fā)生在有驚厥病史的患者。

1.安全性概述：根據(jù)安慰劑對照臨床試驗的匯總分析，1307名接受本品治療的患者和607名接受安慰劑治療的患者中，分別有72.5%和58.0%的患者報告了至少1例不良反應(yīng)。治療開始時可能發(fā)生多巴胺能不良反應(yīng)，如：惡心和嘔吐。繼續(xù)治療時，這些反應(yīng)通常為輕度或中度，且呈一過性。接受本品治療的患者中，超過10%的患者出現(xiàn)惡心、嘔吐、給藥部位反應(yīng)、嗜睡、頭暈和頭痛的不良反應(yīng)。研究中，按照藥品說明書所述輪換給藥部位。830名使用本品的患者中，35.7%的患者出現(xiàn)給藥部位反應(yīng)，大多數(shù)呈輕度或中度，且僅限于給藥部位。僅4.3%的接受本品治療的受試者因此終止治療。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：目前尚無本品用于妊娠患者的臨床資料。動物實驗顯示在給予相當(dāng)于或略高于人體用藥劑量水平的美金剛時可能導(dǎo)致胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩。對人體的潛在危險性尚不清楚。除非明確需要，在妊娠期不應(yīng)服用本品。哺乳期：尚不明確美金剛是否能夠從母乳中泌出，但是考慮到美金剛的親脂性，這種可能性是存在的。因此哺乳期婦女服用本品時應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童和青少年的療效和安全性資料。老年用藥：65歲以上患者的推薦劑量為每日20 mg（每次10 mg，每日兩次）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.具有生育能力的婦女，女性避孕具有生育能力的婦女在接受羅替高汀治療期間應(yīng)采取有效的避孕措施，防止懷孕。2.妊娠期尚無孕婦使用羅替高汀的充分?jǐn)?shù)據(jù)。動物研究未提示本品對大鼠或家兔的致畸作用。但在母體毒性劑量水平，在大鼠和小鼠中觀察到胚胎毒性（參閱【藥理毒理】臨床前安全性數(shù)據(jù)）。對人類的潛在風(fēng)險未知。孕婦不得使用羅替高汀。3.哺乳期羅替高汀會降低人催乳素的分泌，從而可能抑制泌乳。大鼠研究顯示，羅替高汀和/或其代謝產(chǎn)物能分泌到乳汁中。由于缺乏人類數(shù)據(jù)，哺乳期應(yīng)停止使用本品。4.生育力有關(guān)生育力研究的信息，參見【藥理毒理】臨床前安全性數(shù)據(jù)。兒童用藥：羅替高汀在兒童和青少年人群中的安全性和有效性尚未確立，尚無本品在帕金森病兒科人群中的相關(guān)數(shù)據(jù)。老年用藥：在帕金森病臨床研究中，約50%的羅替高汀治療患者年齡在65歲及以上，約11%的患者年齡在75歲及以上。這些患者與年輕患者相比，安全性和有效性總體上都沒有差異，報告的其他臨床經(jīng)驗中也未發(fā)現(xiàn)老年患者和年輕患者之間的差異，但是不能排除一些老年人對藥物的敏感性增強。使用相同劑量的羅替高汀時，65 - 80歲患者的血漿羅替高汀水平與年

1. 腎功能或肝功能不全患者應(yīng)慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 駕駛員和操作機械者慎用；4. 避免飲酒；5. 定期檢查血壓。

如果帕金森病患者接受羅替高汀治療后的效果不佳，換用另一種多巴胺受體激動劑可能會獲得額外益處（參見