嗎替麥考酚酯片

氯唑沙宗片

本品主要成分為嗎替麥考酚酯。

本品主要成分及其化學(xué)名稱為4-氯-2（3氫）-苯并惡唑酮本品每片含氯唑沙宗125毫克、對(duì)乙酰氨基酚150毫克。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

山西丕康藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070082

國(guó)藥準(zhǔn)字H14020826

本品用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)；也可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

本品適用于各種急、慢性軟組織（肌肉、韌帶、筋膜）扭傷、挫傷運(yùn)動(dòng)后肌肉酸痛、肌肉勞損所引起的疼痛，由中樞神經(jīng)病變引起的肌肉痙攣，以及慢性筋膜炎等。

1、預(yù)防排異劑量：應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始口服。腎移植病人服用推薦劑量為1g，一天兩次（一天2g）?？诜酒?g/天比口服3g/天安全性更好。 2、治療難治性排斥的劑量在臨床試驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5g，一天兩次（3g/天）。 3、特殊劑量： （1）如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對(duì)值<1.3×103/μl），應(yīng)停止或減量。 （2）嚴(yán)重腎功能損害：對(duì)有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人（腎小球?yàn)V過率<25ml/min/1.73m2），應(yīng)避免超過每次1g，一天兩次的劑量（移植后即刻使用除外）。對(duì)這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對(duì)移植后腎功能延遲恢復(fù)的患者無(wú)需調(diào)整劑量或遵醫(yī)囑。

飯后服用。成人一次0.2～0.4g，一日3次，癥狀嚴(yán)重者可酌情加量，兒童遵醫(yī)囑。

1、本品禁用于對(duì)于嗎替麥考酚酯和麥考酚酸過敏者。 2、警告： （1）接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯(lián)合用藥，接受嗎替麥考酚酯片作為部分免疫抑制治療，發(fā)生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，特別是皮膚。危險(xiǎn)性與免疫抑制的強(qiáng)度和療程有關(guān)，而與特定的免疫抑劑無(wú)關(guān)。 （2）由于所有病人發(fā)生皮膚癌的危險(xiǎn)性增加，應(yīng)通過穿防護(hù)衣成高防護(hù)因子的防曬霜來限制暴露于陽(yáng)光和紫外線下。 （3）免疫系統(tǒng)的過度抑制可增加對(duì)感染的易感性，包括機(jī)會(huì)致病原菌性感染，致死感染和膿毒病。

對(duì)氯唑沙宗過敏者禁用。

1、臨床經(jīng)驗(yàn)：免疫抑制劑的副作用的發(fā)生常不易明確。因?yàn)橐环矫媸腔A(chǔ)疾病的存在，另一方面是因?yàn)槠渌喾N藥物的聯(lián)合應(yīng)用。服用嗎替麥考酚酯或聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯、環(huán)孢菌素和皮質(zhì)類固醇的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少、膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。（詳見說明書） 2、上市后經(jīng)驗(yàn)： （1）消化系統(tǒng)：結(jié)腸炎（有時(shí)由巨細(xì)胞病毒屬引起），胰腺炎。 （2）免疫抑制劑紊亂：嚴(yán)重的威脅生命的感染，例如：腦膜炎和感染性心內(nèi)膜炎偶有報(bào)道，有證據(jù)表明一定類型的感染如有結(jié)核和非典型微生物感染有較高的發(fā)生頻率。 （3）呼吸系統(tǒng)：肺間質(zhì)異常，包括致命的肺纖維化少有報(bào)道，但在一致后服用本品的患者中如出現(xiàn)呼吸困難，呼吸衰竭等肺部癥狀時(shí)，應(yīng)考慮從此方面加以診斷。

不良反應(yīng)以惡心等消化道癥狀為主，其次是頭昏、頭暈、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，不良反應(yīng)一般較輕微，可自行消失或在停藥后緩解。

1、接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯片作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時(shí)，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發(fā)生的危險(xiǎn)。這一危險(xiǎn)與免疫抑制的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過度抑制也可能對(duì)感染的易感性增加。臨床試驗(yàn)中嗎替麥考酚酯已與抗淋巴細(xì)胞球抗體、環(huán)孢素和皮質(zhì)激素類藥物聯(lián)合應(yīng)用，以預(yù)防排斥反應(yīng)和治療難治性排斥。 2、實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)： （1）服用嗎替麥考酚酯的病人，第一個(gè)月每周一次進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，第二和第三個(gè)月每月兩次，余下的一年中每月一次，如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞對(duì)計(jì)數(shù)<1.3×103/μl），嗎替麥考酚酯應(yīng)停止或減量使用，并對(duì)這些病人密切觀察。 （2）嚴(yán)重慢性腎功能損害（腎小球?yàn)V過率<25ml/min/1.73m2），病人服用單劑量嗎替麥考酚酯后，血漿MPA和WPAG的曲線下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應(yīng)避免使用超過1g/次，一天兩次的劑量，并且應(yīng)對(duì)這些病人密切觀察。 （3）移植后腎功能延遲恢復(fù)的病人，平均0-12小時(shí)MPA曲線下面積與正?；謴?fù)病人相仿，但WPAG-12小時(shí)曲線下面積前者比后者高2-3倍。對(duì)這些腎功能延遲恢復(fù)的病人無(wú)需作劑量調(diào)整，但應(yīng)密切觀察。 （4）嗎替麥考酚酯不能與硫唑嘌呤同時(shí)使用，對(duì)這兩種藥物的同時(shí)使用尚未進(jìn)行試驗(yàn)。 （5）已注意到消膽胺能顯著減少M(fèi)PA曲線下而積，不應(yīng)與嗎替麥考酚酯同時(shí)服用能干擾腸肝再循環(huán)的藥物，因?yàn)檫@些藥物可能會(huì)降低嗎替麥考酚酯的藥效。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）大鼠和免子孕期器官形成過程中使用嗎替麥考酚酯有胎兒畸形可能，盡管還未對(duì)孕婦作充分和良好的對(duì)照研究，只有在本藥的潛在優(yōu)點(diǎn)超過胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方予應(yīng)用。 （2）應(yīng)在妊娠試驗(yàn)陰性后，才開始服用嗎替麥考酚酯，服用嗎替麥考酚酯期間，應(yīng)采取有效避孕措施，當(dāng)病人一且懷孕后，應(yīng)及時(shí)向醫(yī)生咨詢。 （3）對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn)MMF可能通過乳汁分泌。人乳中是否分泌嗎替麥考酚酯尚不清楚。并且MMF可能對(duì)哺乳期嬰兒有可能潛在的嚴(yán)重副作用，應(yīng)根據(jù)MMF對(duì)于母親的重要性做出決定，停止哺乳，或者停藥。 4、兒童用藥：兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。兒童藥代動(dòng)力學(xué)資料有限，若使用時(shí)必需多觀察。 5、老年用藥： （1）藥代動(dòng)力學(xué)：?jiǎn)崽纣溈挤吁ピ诶夏耆酥械乃幋鷦?dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)未被正式研究過。 （2）用法用量：對(duì)于腎移植的老年人（大于等于65歲），所推薦的口服每次1g，每天2次的劑量對(duì)老年人是合適的。 （3）注意事項(xiàng)：同青年人相比，老年人發(fā)生刷反應(yīng)的危險(xiǎn)性增高。 6、藥物過量：在人類尚無(wú)MMF藥物過量的報(bào)道。血透不能清除MPA，當(dāng)MPA血漿濃度極高時(shí)（＞100μg/mg），能清除小部分MPAG。MPA可能過藥物排出增加而得到清除。

肝、腎功能損害者慎用。與酚噻嗪類、巴比妥酸衍生物等中樞神經(jīng)抑制劑及單胺氧化酶抑制劑合用時(shí)，應(yīng)減少本品用量。