醋氯芬酸腸溶片

來氟米特片

本品主要成份為醋氯芬酸。 ?化學(xué)名稱：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酰氧基乙酸。 ?分子式：C16H13Cl2NO4 ?分子量：354.19

主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。

江蘇吉貝爾藥業(yè)有限公司

福建匯天生物藥業(yè)有限公司

國藥準字H20050272

國藥準字H20050175

骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。?

成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

本品為腸溶衣片，應(yīng)吞服，亦可與食物同服。 成人每日推薦最大劑量為200毫克（4片...

睡前口服，每日一次，每次20毫克(2片)。使用本藥治療期間，可繼續(xù)使用非甾體類抗...

根據(jù)文獻報道，本品的不良反應(yīng)主要為胃腸道不良反應(yīng)，包括消化不良(7.5%)、腹痛(6.2%)、惡心和腹瀉。 1.常見不良反應(yīng)(大于百分之一)：主要有胃腸道系統(tǒng)失調(diào)，惡心、腹瀉、腹痛、消化不良；肝膽方面：轉(zhuǎn)氨酶升高。 2.偶見不良反應(yīng)(百分之一至千分之一之間)：一般為頭暈；胃腸道方面有脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎；皮膚方面有瘙癢、皮疹和皮炎；代謝和營養(yǎng)方面有：尿素氮和肌酐升高。 3.罕見(小于千分之一)：一般癥狀有頭痛、疲倦、面部浮腫、過敏癥狀、體重增加；血液方面有貧血、粒細胞減少、血小板減少、中性粒細胞減少；心血管方面有：水腫、心悸、腓腸肌痙攣、潮紅、紫癜；中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面有感覺障礙、震顫；胃腸道系統(tǒng)障礙方面有胃腸出血和潰瘍、出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎癥；皮膚方面有濕疹；代謝和營養(yǎng)方面有堿性磷酸酯酶升高、高鉀血癥；精神病學(xué)方面有抑郁、多夢、嗜睡、失眠；眼睛方面有視覺異常；其它有味覺錯亂、脈管炎。 此外，如其它非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥一樣，可能發(fā)生嚴重的皮膚粘膜的超敏反應(yīng)。

主要表現(xiàn)為：白細胞下降、瘙癢、食欲下降、乏力、頭暈、腹瀉、輕度肝損傷、皮疹和惡心等。國外同類藥物進行Ⅲ期臨床試驗時，1-3%的患者出現(xiàn)如下不良反應(yīng)：全身性：膿腫，囊腫，發(fā)燒，頸痛，不適和骨盆痛；心血管：心絞痛，偏頭痛，心悸，心動過速，靜脈曲張，脈管炎和血管舒張；消化系統(tǒng)：膽結(jié)石，結(jié)腸炎，便秘，食管炎，氣脹，黑便，咽炎，唾液腺肥大，牙齦炎，口腔炎和牙齒排列不整齊；內(nèi)分泌：糖尿病和甲狀腺功能亢進；血液和淋巴系統(tǒng)：貧血(缺鐵性貧血)和紫癜；代謝和營養(yǎng)：肌酸磷酸激酶活性升高，高血糖和高血脂；肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)炎，骨壞死，骨痛，粘液囊炎和肌肉痙攣；呼吸系統(tǒng)：肺部不適，氣喘，呼吸困難和鼻出血；神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮，抑郁，口干，失眠，神經(jīng)痛，神經(jīng)炎，睡眠紊亂，出汗和眩暈；皮膚和附屬物：痤瘡，接觸性皮炎，真菌性皮炎，毛發(fā)變色，單純性皰疹，帶狀皰疹，斑丘疹，指甲異常，皮膚變色，皮膚異感，皮膚小結(jié)，皮下結(jié)和皮膚潰瘍；泌尿生殖系統(tǒng)：蛋白尿，血尿，膀胱炎，排尿困難，前列腺炎和尿頻，月經(jīng)不調(diào)，陰道念珠菌病；感官：視力模糊，白內(nèi)障，眼部不適，結(jié)膜炎，味覺倒錯。

孕婦及哺乳期婦女用藥：抗炎藥可能會阻滯子宮收縮和延遲分娩。它們可能引起宮內(nèi)動脈導(dǎo)管收縮和閉鎖，導(dǎo)致新生兒肺動脈離壓和呼吸功能不全?？寡姿幰部赡芙档吞貉“骞δ芎鸵种铺耗I功能，從而引起羊水過少和新生兒無尿癥。故孕婦在妊娠后三個月禁用本品。本品是否會分泌到母乳中尚不清楚，故哺乳期婦女不應(yīng)使用本品，除非醫(yī)生認為必要。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，故不推薦兒童使用。 老年用藥：一般無需降低劑量，但需注意以下情況： 老年患者一般更容易出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)慎用。在治療期間，很多時候患者無前期癥狀或明顯

1.藥理作用： 本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。其作用機理是可能主要是通過抑制環(huán)加氧酶活性，從而使前列腺素合成減少。 2.毒理研究： (1)重復(fù)給藥毒性：Wistar大鼠連續(xù)經(jīng)口給藥1個月，劑量15.50和100毫克/kg/日。結(jié)果僅100毫克/kg/日組出現(xiàn)動物死亡，并伴有大便潛血，組織病理學(xué)檢查可見該組動物出現(xiàn)胃或腸道粘膜刺激反應(yīng)。與其它非甾體類抗炎藥類似的是，試驗動物對本品的耐受性較差。另外，動物與人的藥代動力學(xué)差異導(dǎo)致其潛在毒性難以判斷。但在大鼠（能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸）和猴（有一部分為未代謝的原型藥）最大耐受劑量下給藥的毒理試驗結(jié)果顯示，本品未見有非甾體類抗炎藥常見毒性以外的其它毒性作用。 (2)遺傳毒性：本品遺傳毒性試驗結(jié)果陰性。 (3)生殖毒性：據(jù)報道，抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導(dǎo)致嚴重的胚胎毒性，能抑制子宮收縮，從而導(dǎo)致分娩延遲?？梢鹱訉m內(nèi)胎兒動脈導(dǎo)管狹窄或閉鎖，導(dǎo)致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全?？寡姿庍€能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能，導(dǎo)致羊水過少和新生兒無尿癥。因此，在妊娠最后3個月禁止使用抗炎藥。但有文獻報道，在妊娠的中、早期本品同樣會影響

1. 避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2. 根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 3. 在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應(yīng)謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。 4. 針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)

1.嚴重免疫缺陷病人，骨髓發(fā)育不良者，乙型或丙型肝炎患者，嚴重或無法控制感染患者和活疫苗免疫時不宜使用本品。2.準備生育的男性應(yīng)考慮停止治療，同時服用消膽胺或活性炭。3.如來氟米特使用過程中，出現(xiàn)罕見不良反應(yīng)，如骨髓抑制，斯-約二氏綜合癥，毒性表皮壞死，停止服用來氟米特，同時服用消膽胺或活性炭，降低血漿中M1水平。4.來氟米特使用過程中，可出現(xiàn)一過性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高，故服用初期，應(yīng)每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內(nèi)([80U/L)，繼續(xù)觀察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，減半量服用，繼續(xù)觀察。若ALT繼續(xù)升高或仍然維持在80～120U/L，應(yīng)中斷治療；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，應(yīng)停藥，且進行消膽胺或活性炭治療。停藥后，ALT恢復(fù)正常，可繼續(xù)用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數(shù)病人不會出現(xiàn)ALT再次升高。5．服用期間出現(xiàn)白細胞下降，如白細胞＞3×109/L，繼續(xù)服用觀察；如白細胞在2×109/L～3×109/L之間，減半觀察，繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可恢復(fù)正常，若復(fù)查白細胞仍低于3×109/L，則中斷治療；如白細胞＜2×