甲巰咪唑乳膏

苯甲酸阿格列汀片

本品主要成分為甲巰咪唑?；瘜W名稱：1-甲基-1，3-二氫-2H-咪唑-2-硫醇。

本品活性成份為苯甲酸阿格列汀。

齊魯制藥有限公司

亞寶藥業(yè)集團股份有限公司

國藥準字H20030566

國藥準字H20193329

用于治療甲狀腺功能亢進癥。長期治療可使病情緩解，亦可用于甲狀腺次全切除或放射性碘治療之前的甲狀腺機能亢進癥狀改善，以及不能進行手術(shù)治療者。

本品適用于治療2型糖尿病。單藥治療：本品作為飲食控制和運動的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用：當單獨使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。重要的使用限制：由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。

用法：用精密定量泵每次按壓擠出軟膏0.1g（含甲巰咪唑5mg），然后均勻涂敷于頸前甲狀腺表面皮膚（在喉結(jié)至胸骨上窩之間，甲狀腺明顯腫大者局部隆起部位）。用手指在涂敷局部輕輕揉擦3-5分鐘以使藥物進入甲狀腺內(nèi)。 本品的隨機雙盲臨床研究結(jié)果表明，口服甲巰咪唑片每日三次，每次10mg與局部涂抹本品每日三次每次10mg的臨床療效相似。因此，在口服甲巰咪唑片劑量固定于每日三次每次10mg的病人可改為本品每日三次，每次0.2g（含甲巰咪唑10mg）局部涂抹。 本品為局部透皮給藥，除本說明書中推薦的用法 。

推薦劑量：本品的推薦劑量為25mg每日1次。本品可與食物同時或分開服用。腎功能受損患者輕度腎功能受損患者（肌酐清除率CrCl≥60mL/min）使用本品時不需調(diào)整劑量。中度腎功能受損患者（肌酐清除率30≤CrCl<60mL/min）使用本品的劑量為12.5mg每日1次。重度腎功能受損（肌酐清除率15≤CrCl<30mL/min）或終末期腎功能衰竭（ESRD）（CrCl<15mL/min或需要血液透析）患者使用本品的劑量為6.25mg每日1次。使用本品時可不考慮透析時間。尚未在接受腹膜透析的患者中進行本品用藥研究（見【藥代動力學】）。因需要根據(jù)腎功能調(diào)整本品劑量，推薦在開始治療前評估腎功能，并定期復查。

1.較多見的為給藥局部皮膚不良反應，如瘙癢、灼熱、緊縮、脫屑、丘疹等，發(fā)生率約為19.4%，但局部不良反應大多較輕微，一般可以耐受，無須處理或稍作處理，約在出現(xiàn)1～2周后自行消失。 2.全身不良反應明顯少于口服途徑給藥（20.3%），主要為肝功能異常和白細胞減少，發(fā)生率均為1.4%（1/72）。口服給藥發(fā)生的其它全身性不良反應未見發(fā)生。應注意約有10%的甲狀腺機能亢進病人在未進行治療時，其白細胞數(shù)即偏低（白細胞計數(shù)低于4000/mm3），這通常與粒細胞減少有關(guān)。

對阿格列汀產(chǎn)品有嚴重過敏反應史的患者，包括發(fā)生過敏反應、血管性水腫或嚴重皮膚不良反應的患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品為局部透皮給藥，全身性不良反應少于口服途徑給藥。在孕婦使用時，藥物可通過胎盤屏障，對胎兒造成不良影響，因此，在孕婦使用本品前應充分權(quán)衡利弊。在正確、合理地使用情況下，本品仍是治療懷孕婦女甲亢的一個有效藥物。隨著妊娠的延長，甲亢孕婦的病情可減輕，此時可減少藥物的劑量。部分孕婦在分娩前2～3周可停藥。甲巰咪唑可經(jīng)乳汁分泌，因缺乏相關(guān)的臨床資料，乳母應禁用。兒童用藥：目前尚無本品在兒童患者的研究資料，因此兒童不推薦使用。老年用藥：見用法用量。

常見不良反應有：胰腺炎、過敏反應、低血糖。尼欣那在美國外上市后使用中確定發(fā)生的不良反應包括過敏癥、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹和嚴重皮膚不良反應；肝酶升高；暴發(fā)性肝功能衰竭和急性胰腺炎。

1.為減少用藥期間局部不良反應的發(fā)生，應注意以下事項： (1)保持頸部清爽； (2)涂敷軟膏用力要輕； (3)涂藥局部盡可能不用肥皂洗，如用，請用堿性較小的香皂； (4)局部不良反應若較重，可根據(jù)主治醫(yī)師指導，暫停用藥，并請皮膚科醫(yī)生治療。 2.盡管全身不良反應發(fā)生率不高，但仍建議定期檢查肝功能和血象，若出現(xiàn)嚴重全身不良反應，請立即停藥并進行對癥治療。 肝功能異常和外周血白細胞數(shù)較低者，使用本品應慎重。 3.本品不可與其它外用涂抹劑在局部同時使用。

1.胰腺炎：已有服用尼欣那治療的患者發(fā)生急性胰腺炎的上市后報道。在開始使用尼欣那后，應對患者是否出現(xiàn)胰腺炎體征和癥狀進行仔細觀察。如果懷疑發(fā)生急性胰腺炎，立即停用尼欣那并采取適當?shù)闹委煷胧Ｉ胁磺宄哂幸认傺撞∈返幕颊咴谑褂媚嵝滥菚r發(fā)生胰腺炎的風險是否升高。 2.過敏反應：已有服用尼欣那治療的患者發(fā)生嚴重過敏反應的上市后報道。上述反應包括過敏反應、血管性水腫和嚴重皮膚不良反應（包括Stevens-Johnson綜合征）。如果懷疑發(fā)生嚴重過敏反應，停用尼欣那，評估其他可能的過敏原因，并開始采取其他方法治療糖尿病。使用其他DPP-4抑制劑曾出現(xiàn)血管性水腫的患者應慎重用藥，尚不明確這些患者在使用尼欣那時是否會誘發(fā)血管性水腫。 3.肝功能：已有服用尼欣那治療的患者發(fā)生致死和非致死性肝功能衰竭的上市后報道，部分報道所含信息不充分，無法確定可能的發(fā)生原因。在隨機對照研究中，觀察到血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高超過3倍正常上限（ULN）：1.3%阿格列汀治療患者和1.5%所有對照治療患者。2型糖尿病患者可能患有脂肪肝，可引起肝功能檢查結(jié)果異常，患者也可能患有其他類型的肝臟疾病，多數(shù)肝臟疾病可被治療和管理。因此，在開始尼欣那治療前，推薦評估患者的肝功能譜。肝功能檢驗結(jié)果異常的患者應慎重開始尼欣那治療。如果患者報告發(fā)生可能提示肝損傷的癥狀（包括疲勞、食欲減退、右上腹不適、尿色加深或黃疸），迅速進行肝功能檢查。在上述臨床情況下，如果患者出現(xiàn)具有臨床意義的肝酶升高，和如果肝功能檢查異常結(jié)果持續(xù)或惡化，應停用尼欣那并尋找可能的原因。如果未發(fā)現(xiàn)引起肝功能檢查異常的其他原因，不要在上述患者中再次使用尼欣那。 4.與其他已知可能引起低血糖的藥物合并應用胰島素和胰島素促泌劑（如磺脲類）已知可引起低血糖。因此，當與尼欣那聯(lián)合使用時，可能需要降低胰島素或胰島素促泌劑的劑量，以使低血糖的發(fā)生風險最小化。 5.大血管事件：尚無臨床研究得到確定性證據(jù)證實尼欣那或其他任何降糖藥物可降低大血管事件的發(fā)生風險。