酒石酸羅格列酮分散片

阿法骨化醇軟膠囊

本品主要成份為酒石酸羅格列酮

本品主要成分為：阿法骨化醇?；瘜W(xué)名稱：（5Z，7E）-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10（19）-三烯-1α，3β-二醇

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

南通華山藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080255

國藥準(zhǔn)字H20000066

本品僅適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運(yùn)動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前。

1.佝僂病和軟骨病。 2.腎性骨病。 3.骨質(zhì)疏松癥。 4.甲狀旁腺功能減退癥。

糖尿病的治療應(yīng)個體化。品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。本品的起始用量為4mg/日，一次4mg(即1片)，一日1次。經(jīng)12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至一日8mg(即2片)，一日1次或分兩次服用(早、晚各1次)。本品可于空腹或進(jìn)餐時服用。單藥治療 本品的起始用量4mg/日，一次4mg(即1片)，一日1次。臨床試驗(yàn)表明， 一次4mg(即1片)、一日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用在使用抗糖尿病藥物的同時加服本品，毋需改變原二甲雙胍或磺酰脲類藥物的治療劑量。與磺酰脲類藥物合用與磺酰脲類藥物合用時，本品的起始用量為一日4mg(即1片)，一日1次。如患者出現(xiàn)低血糖，需減少磺酰脲類藥物用量。與二甲雙胍合用與二甲雙胍合用時，本品的起始用量通常為一日4mg(即1片)，一日1次。在合并用藥期間，不會發(fā)生因低血糖而需調(diào)整二甲雙胍用量的情況。最大推薦劑量本品最大推薦劑量為一日8mg(即2片)，可單次或分2次服用。臨床研究表明，此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無本品以4mg(即1片)以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床

1.骨質(zhì)疏松癥：首劑量0.5μg/天。 2.其它指癥：首劑量成人：1μg/天，老年病人：0.5μg/天。體重20kg以上的兒童無腎性骨病者：1μg/天。為了防止高血鈣的發(fā)生，應(yīng)根據(jù)系列化指標(biāo)調(diào)節(jié)阿法骨化醇的劑量。服藥初期必須每周測定血鈣水平，劑量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加，大多數(shù)成年患者的劑量可達(dá)1-3μg/天。當(dāng)劑量穩(wěn)定后，每2-4周測定一次血鈣。對于骨軟化癥患者，不能因?yàn)槠溲}水平?jīng)]有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量，其它療效指標(biāo)，如血漿堿性磷酸酶水平，可作為調(diào)整劑量更有用的指標(biāo)。

據(jù)國外研究資料報道：在臨床試驗(yàn)中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療，其中3300人治療達(dá)6個月以上，2000人治療達(dá)12個月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良發(fā)應(yīng)可參照馬來酸羅格列酮資料。 羅格列酮單用和與其它口服降糖藥合并用藥的研究 單用羅格列酮治療，不良反應(yīng)的發(fā)生率及類型見表1。 表1雙盲試驗(yàn)中羅格列酮單藥治療的不良發(fā)應(yīng)發(fā)生情況* 分類 羅格列酮 2526人 安慰劑 601人 二甲雙胍 225人 磺脲類** 626人 % % % % 上呼吸道感染 外傷 頭痛 背痛 高血糖 疲勞 鼻竇炎 腹瀉 低血糖 9.9 7.6 5.9 4.0 3.9 3.6 3.2 2.3 0.6 8.7 4.3 5.0 3.8 5.7 5.0 4.5

1.禁用于高鈣血癥、高磷酸鹽血癥（伴有甲狀旁腺機(jī)能減退者除外），高鎂血癥。 2.具有維生素D中毒癥狀。對本品中任何成分或已知對維生素D及類似物過敏的患者不能服用阿法骨化醇。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠分類C：給予妊娠早期的大鼠羅格列酮，對著床或胚胎無影響，但在妊娠中晚期給藥，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長遲滯。分別給予大鼠和家兔羅格列酮3mg/kg/日和100mg/kg/日（分別相當(dāng)于人日服用最大推薦劑量AUC的20和75倍），未發(fā)現(xiàn)致畸作用。給予大鼠羅格列酮3mg/kg/日可引起其胎盤病變。大鼠妊娠和哺乳期間連續(xù)給藥可引起窩仔數(shù)減少，新生鼠成活率下降和出生后生長遲緩，但生長遲滯可于青春期后改善。羅格列酮0.2mg/kg/日和15mg/kg/日分別為大鼠和家兔的胎盤、胚胎/胎仔及子代無影響劑量，該劑量約相當(dāng)于人日服最大推薦劑量AUC的4倍。由于缺乏妊娠婦女用藥資料，因此，除非所獲利益大于對胎兒的潛在危險，否則妊娠婦女不應(yīng)服用本品?，F(xiàn)有資料表明，妊娠期間血糖水平異常可增加新生兒先天畸形的發(fā)生率、新生兒的發(fā)病率和死亡率，為此大多數(shù)專家推薦在妊娠期使用胰島素，以盡可能保持血糖正常。對分娩的影響：尚無羅格列酮對人分娩影響的資料。對哺乳的影響：大鼠乳汁中可檢測出藥物相關(guān)物質(zhì)，但本品是否經(jīng)人乳汁排出尚不清楚。由于許多藥物可經(jīng)人乳汁排出，因此哺乳期婦女不宜服用本品。兒童

兒童注意事項(xiàng)： 慎重掌握服用量，從少量漸增，以免過量服用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦用藥的安全性尚未確定，妊娠動物攝入過量維生素D可致胎仔畸形，故孕婦不宜服用本品。哺乳期最好避免用藥，在不得已的情況下用藥時停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 一般來說，因高齡者生理機(jī)能低下，要仔細(xì)調(diào)整服用量。

本品口服后，在肝臟迅速代謝為1α，25-(OH)2D3，對鈣、磷代謝和骨骼生長有重要影響，其藥理作用同維生素D。

1. 服用前請咨詢醫(yī)生或藥師；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 定期監(jiān)測血糖和肝功能；4. 注意飲食控制和適量運(yùn)動；5. 如出現(xiàn)不良反應(yīng)，及時就醫(yī)。

阿法骨化醇可以增加腸道鈣磷吸收，所以應(yīng)監(jiān)測血清中的鈣磷水平，尤其是對腎功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治療的過程中，至少每三個月進(jìn)行一次血漿和尿（24小時收集）鈣水平的常規(guī)檢驗(yàn)。如果在服用期間出現(xiàn)高血鈣或高尿鈣，應(yīng)迅速停藥直至血鈣水平恢復(fù)正常（大約需一周時間）。然后可以按末次劑量減半給藥。當(dāng)骨骼愈合的生化指標(biāo)（如血漿中堿性磷酸酯酶水平趨向正常）時，如不適當(dāng)?shù)販p少阿法迪三的用量，則可能發(fā)生高血鈣癥，一旦出現(xiàn)高血鈣癥就應(yīng)立即中止鈣的補(bǔ)充。