鹽酸文拉法辛片

鹽酸維拉帕米緩釋片

主要組成成分鹽酸文拉法辛。

本品主要成份為：鹽酸維拉帕米?；瘜W(xué)名稱(chēng)：α－[3－[[2－(3，4－二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基] －3，4－二甲氧基－α－異丙基苯乙腈鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C27H38N2O4·HCl分子量：491.07

貴州圣濟(jì)堂制藥有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20140089

國(guó)藥準(zhǔn)字H10920017

適用于治療各種類(lèi)型抑郁癥

原發(fā)性高血壓。

起始劑量：每日75mg，分2~3次進(jìn)餐時(shí)服用。根據(jù)病情和耐受性可以逐漸增加劑量至每日150mg，一般情況最高劑量為每日225mg，分三次口服；日增加劑量為75mg時(shí)，應(yīng)至少間隔4天，對(duì)門(mén)診治療的中度抑郁癥患者，無(wú)證據(jù)表明每日225mg以上的劑量更有效；但對(duì)住院的嚴(yán)重抑郁癥患者，平均有效劑量為每日350mg，某些重癥患者可增加至每日375mg，分三次口服。肝損害患者的劑量：肝硬化的患者與健康者相比，文拉法辛和O-去甲基文拉法辛(ODV)的消除半衰期延長(zhǎng)(文拉法辛延長(zhǎng)約30%，ODV延長(zhǎng)約60%)、清除率下降(文拉法辛約下降50%，ODV約下降30%)，對(duì)于輕度至中度肝功能不全的患者起始劑量必須減少50%。對(duì)于有些患者，劑量減少50%以上可能更適合。因?yàn)楦斡不颊叩乃幬锴宄视休^大個(gè)體差異，對(duì)于某些患者應(yīng)個(gè)體化用藥。腎臟損害患者的劑量：腎功能不全患者(GFR=10~70ml/min)與健康者相比，文拉法辛的清除率下降，文拉法辛和ODV的消除半衰期延長(zhǎng)(文拉法辛消除半衰期延長(zhǎng)約50%，清除率下降約24%；ODV的消除半衰期延長(zhǎng)約40%)，每日總劑量必須減少25%~50%。接受透析治療的患者(文拉法辛的消除半衰期延長(zhǎng)約180%，清除率約下降57%；ODV的消除半衰期延長(zhǎng)約142%，清除率下降約56%)，每日總劑量必須減少50%，在透析治療結(jié)束再予給藥。因?yàn)槟I功能不全患者的藥物清除率有較大個(gè)體差異，對(duì)于某些患者應(yīng)當(dāng)個(gè)體化用藥。老年患者的劑量：老年患者無(wú)需根據(jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。但如其他抗抑郁劑一樣，老年患者的治療應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，劑量需要個(gè)體化，尤其在增加劑量時(shí)更需格外小心。維持治療：一般認(rèn)為，對(duì)抑郁癥急性發(fā)作期治療有效后需要幾個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間的藥物維持治療。根據(jù)有限的數(shù)據(jù)資料，還無(wú)法確認(rèn)文拉法辛維持治療劑量是否應(yīng)等于初始治療的有效劑量。應(yīng)該定期重新評(píng)估患者情況以決定維持治療的必要性和治療的合適劑量。停藥：停用文拉法辛、其它SNRI和SSRI藥物，會(huì)出現(xiàn)應(yīng)撤藥癥狀(參見(jiàn)警告)。推薦逐漸地減少劑量而不是突然停藥。在停藥過(guò)程中，應(yīng)監(jiān)測(cè)病人的這些癥狀。如果在減藥或停藥過(guò)程中出現(xiàn)不能耐受的反應(yīng)，可以考慮恢復(fù)至先前的處方劑量，以后醫(yī)生可以再以更慢的速度減藥。與單胺氧化酶抑制劑的轉(zhuǎn)換使用：從單胺氧化酶抑制劑換用文拉法辛?xí)r，應(yīng)停用單胺氧化酶抑制劑至少14天后方可服用。如從文拉法辛換用單胺氧化酶抑制劑，應(yīng)在停用文拉法辛至少7天后開(kāi)始給藥。

1.起始劑量180mg，清晨口服一次。對(duì)維拉帕米反應(yīng)增強(qiáng)的病人(即老年人或體型瘦小者)，120mg一日一次口服，作為起始劑量可能是安全的。根據(jù)每周評(píng)定的療效和安全性，并在上一劑量后24小時(shí)才可增加劑量。2.如果一日一次口服維拉帕米緩釋片180mg未達(dá)到滿意療效，可以下列方式增加劑量：(1)每日清晨口服0.24g(2片)；(2)每日清晨和傍晚各口服一次0.18g(1.5片)；或每日清晨口服一次0.24g(2片)，加傍晚口服一次0.12g(1片)；(3)每12小時(shí)口服一次0.24g(2片)。3.當(dāng)從普通片劑換服維拉帕米緩釋片時(shí)，總劑量可能保持不變。

對(duì)鹽酸文拉法辛和本品中任何成份過(guò)敏的患者禁用本品。正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品。

1.以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥，嚴(yán)重不良反應(yīng)少見(jiàn)。 2.發(fā)生率在1～10%的不良反應(yīng)：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動(dòng)過(guò)緩(1.4%)，I度、II度或III度房室阻滯(1.2%)；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時(shí)是一過(guò)性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。 3.發(fā)生率<1%的不良反應(yīng)：低血壓；心動(dòng)過(guò)速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：拉帕米可通過(guò)胎盤(pán)。在孕婦中使用應(yīng)權(quán)衡利弊。維拉帕米可分泌入乳汁，服用維拉帕米期間應(yīng)中斷哺乳。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：老年病人的清除半衰期可能延長(zhǎng)，并且必須考慮到老年人發(fā)生肝或腎功能不全更為常見(jiàn)。一般地，老年人應(yīng)用較低的起始劑量。

按CIOMS不良反應(yīng)發(fā)生率的分類(lèi)，對(duì)不良反應(yīng)列表如下：全身各系統(tǒng)不良反應(yīng)常見(jiàn)偶見(jiàn)罕見(jiàn)十分罕見(jiàn)1%0.1%和1%0.01%和0.1%0.01%全身癥狀虛弱/疲倦光過(guò)敏反應(yīng)-------過(guò)敏心血管系統(tǒng)高血壓，血管擴(kuò)張(多為潮紅)低血壓，體位性低血壓，暈厥，心動(dòng)過(guò)速-------QT期間延長(zhǎng)，心室纖維性顫動(dòng)，室性心動(dòng)過(guò)速(包括torsadedepointes綜合征)消化系統(tǒng)食欲下降，便秘，惡心，嘔吐夜間磨牙，腹瀉-------胰腺炎血液和淋巴系統(tǒng)瘀斑，粘膜出血-------出血時(shí)間延長(zhǎng)，血小板減少癥血惡液質(zhì)(包括粒細(xì)胞缺乏，再生障礙性貧血，中性白細(xì)胞減少癥和全血細(xì)胞減少)代謝和營(yíng)養(yǎng)血清膽固醇增高，體重減輕肝功能監(jiān)測(cè)異常，低鈉血癥，體重增加肝炎，抗利尿激素分泌異常催乳素增加肌肉骨骼---------------------橫紋肌溶解神經(jīng)系統(tǒng)夢(mèng)境異常，性欲下降，眩暈，口干，肌肉痙攣，失眠，緊張不安，感覺(jué)異常，鎮(zhèn)靜，震顫情感淡漠，幻覺(jué)，肌陣攣，激越驚厥，躁狂發(fā)作，神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征，5-羥色胺綜合征妄想；錐體外系反應(yīng)(包括肌張力障礙，運(yùn)動(dòng)障礙)，遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙呼吸系統(tǒng)呵欠--------------肺嗜酸紅細(xì)胞增多皮膚出汗(包括夜汗)皮疹，脫發(fā)-------多形性紅斑，StevensJohnson綜合征，瘙癢，蕁麻疹特殊感覺(jué)眼調(diào)節(jié)異常，瞳孔擴(kuò)大，視覺(jué)失調(diào)味覺(jué)改變，耳鳴-------閉角型青光眼泌尿生殖系統(tǒng)射精異常/異常高潮(男性)，性感喪失，勃起功能障礙，排尿功能受損(多為排尿困難)異常高潮(女性)月經(jīng)過(guò)多，尿潴留--------------文拉法辛被突然停用、劑量降低或逐漸減少時(shí)，有報(bào)道以下的癥狀：輕躁狂、焦慮、激越、緊張不安、神經(jīng)混亂、失眠或其它睡眠障礙、疲勞、嗜睡、感覺(jué)異常、頭暈、驚厥、眩暈、頭痛、耳鳴、發(fā)汗、口干、厭食、腹瀉、惡心或嘔吐。絕大多數(shù)的停藥反應(yīng)是輕度的，并且無(wú)需治療即可恢復(fù)。另外，還可見(jiàn)以下不良反應(yīng)：消化不良、腹痛、激越、淤斑、鼻出血和肌痛。

1．在服用本品過(guò)程中不宜飲酒。2．與西米替丁合用可使文拉法辛清除率降低，因此對(duì)老年病人、高血壓患者和肝功能障礙的病人應(yīng)慎用。3．圣濟(jì)樂(lè)鹽酸文拉法辛片與氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血藥濃度，最大血藥濃度可增加88％，但清除半衰期不變。4.本對(duì)細(xì)胞色素P450-IID6、P450-3A4二酶的藥物同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)慎用。5．本品與丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血藥峰濃度和血藥谷濃度增加35％。6．本品與中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)慎用。7．有報(bào)道與氯氮平合用出現(xiàn)氯氮平血藥濃度升高的短暫性不良反應(yīng)，如癲癇。8．據(jù)報(bào)道，接受華法林治療的病人服用文拉法辛后出現(xiàn)凝血酶原時(shí)間、部分促凝血酶原激酶時(shí)間或INR增大。9.對(duì)該品過(guò)敏及正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用該品。某些病人服用文拉法辛后會(huì)出現(xiàn)血壓持續(xù)高，對(duì)服用該品的病人，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血壓。若出現(xiàn)血壓持續(xù)升高，應(yīng)減小劑量或停藥。

1. 避免與β受體阻滯劑合用；2. 嚴(yán)重肝腎功能不全者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 用藥期間定期檢查血壓和心電圖；5. 避免駕駛和操作機(jī)械。