鹽酸維拉帕米片

拉西地平分散片

本品主要成份鹽酸維拉帕米。

本品主要成份為拉西地平，其化學(xué)名稱為: (±) -2,6-- 甲基-4- {2-(E)-2(叔丁氧羰基)-乙烯基]苯基} -1, 4-二氫-3，5-0吡啶二羧酸二乙酯。

貴州圣濟(jì)堂制藥有限公司

浙江金華康恩貝生物制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H52020107

國(guó)藥準(zhǔn)字H20100192

本品用于:

單獨(dú)使用或與其他抗高血壓的藥物，如β-阻滯劑，利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

口服給藥:通過(guò)調(diào)整劑量達(dá)到個(gè)體化治療。安全有效的劑量為不超過(guò)480mg/日。 1.心絞痛: 一般劑量為維拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為40mg/次，一日三次。約在藥后8小時(shí)根據(jù)療效和安全評(píng)估決定是否增量。 2.心律失常: 慢性心房顫動(dòng)服用洋地黃治療的病人，每日總量為240～220mg，分三次或四次/日。預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速（未服用洋地黃的病人）成人的每日總量為240～480mg，一日三次或四次。年齡1～5歲:每日量4～8mg/kg，一日分三次;或每隔8小時(shí)40～80mg。>5歲:每隔6～8小時(shí)80mg。 3.原發(fā)性高血壓: 一般起始劑量為80mg，一日三次。使用劑量可達(dá)每日260～480mg。對(duì)低劑量即有反應(yīng)的老年人或體型瘦小者，應(yīng)考慮起始劑量為40mg，一日三次。

初始劑量為每日一次，每次2mg。每日應(yīng)在同一時(shí)間服用，最好是在早晨。對(duì)于高血壓的治療方案應(yīng)根據(jù)病情的嚴(yán)重程度及個(gè)體的差異來(lái)調(diào)整。當(dāng)給予初始劑量后充分的時(shí)間內(nèi)未達(dá)到有效治療效果時(shí)，劑量可增至4mg/次/日，如果必要，可增至6mg/次/日。實(shí)際上，該劑量調(diào)整時(shí)間相隔不應(yīng)少于3~4周，除非病情較重，需要迅速增加劑量。每日應(yīng)在同一時(shí)間內(nèi)服用本品，最好是在早晨，可與食物或不與食物同服。肝臟損傷:對(duì)于肝損傷的患者無(wú)需調(diào)整劑量。腎臟損傷:因拉西地平不經(jīng)腎臟排泄，因此對(duì)于腎損傷患者無(wú)需調(diào)整劑量。老年患者:無(wú)需調(diào)整劑量。本品可用于長(zhǎng)期治療。

1.嚴(yán)重左心室功能不全。 2.低血壓（收縮壓小于90mmHg）或心源性休克。 3.病竇綜合征（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）。 4.Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）。 5.心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人合并房室旁路通道。 6.已知對(duì)鹽酸維拉帕米過(guò)敏的病人。

大規(guī)模的臨床研究獲得的數(shù)據(jù)已用于確定從非常常見(jiàn)到不常見(jiàn)的各類不良事件發(fā)生頻率。不良事件發(fā)生率定義為:非常常見(jiàn)(1/10)，常見(jiàn)(1/100且 常見(jiàn):頭痛#、頭暈#、心悸#、皮膚潮紅#、胃腸道不適、惡心、皮疹、多尿、無(wú)力、水腫#、可逆性堿性磷脂酶升高(臨床顯著增加不常見(jiàn))。 不常見(jiàn):心絞痛惡化(與其它二氫吡啶一樣，偶有出現(xiàn)心絞痛的惡化的報(bào)道，特別是在治療開(kāi)始時(shí)。最易發(fā)生在有癥狀的心肌缺血患者)、牙齦增生。 罕見(jiàn):血管水腫、蕁麻疹。 非常罕見(jiàn):震顫。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 尚無(wú)拉西地平用于孕婦的安全性數(shù)據(jù)。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示拉西地平?jīng)]有致畸性和對(duì)生長(zhǎng)的損害。(參見(jiàn)【藥理毒理】) 動(dòng)物乳汁分泌實(shí)驗(yàn)表明，拉西地平(或其代謝物)可泌入乳汁。 妊娠和哺乳期間，需要對(duì)患者權(quán)衡利弊后再考慮用藥。 (參見(jiàn)【藥理毒理】)應(yīng)考慮本品在孕晚期引起子宮肌肉松弛的可能性。兒童用藥：尚無(wú)兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：參見(jiàn)【用法用量】。

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥，嚴(yán)重不良反應(yīng)少見(jiàn)。發(fā)生率在1～10%的不良反應(yīng):便秘(7.2%);眩暈﹑輕度頭痛(3.5%);惡心(2.7%);低血壓(2.5%);頭痛(2.2%)。外周水腫(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);竇性心動(dòng)過(guò)緩，Ⅰ度﹑Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯;皮疹(1.2%);乏力;心悸;轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時(shí)是一過(guò)性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。發(fā)生率<1%的不良反應(yīng):低血壓;心動(dòng)過(guò)速;潮紅;溢乳;牙齦增生;非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

1.心力衰竭:維拉帕米的負(fù)性肌力作用可因其減輕后負(fù)荷（降低循環(huán)血管阻力）而代償，凈效應(yīng)不損害心室功能.但是嚴(yán)重左心室功能不全（肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于20%）﹑中-重度心力衰竭的病人﹑已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米.必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀. 2.預(yù)激綜合癥:維拉帕米會(huì)加速房室旁路前向傳導(dǎo).房室旁路通道合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人靜脈用維拉帕米治療，會(huì)通過(guò)加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動(dòng).雖然口服維拉帕米未見(jiàn)上述報(bào)道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險(xiǎn)，因此禁止使用. 3.傳導(dǎo)阻滯:維拉帕米可能導(dǎo)致房室結(jié)和竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯，與血漿濃度增高相關(guān)，尤其是在治療早期的增量期.引起Ⅰ度房室阻滯﹑一過(guò)性竇性心動(dòng)過(guò)緩，有時(shí)伴有結(jié)性逸搏.高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見(jiàn)（3.8%）.當(dāng)出現(xiàn)顯著的Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展成Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，需要減量或停藥. 4.肝功能損害:因維拉帕米在肝內(nèi)廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米.嚴(yán)重肝功能不全時(shí)維拉帕米的清除半衰期延長(zhǎng)至14～16小時(shí)，該類病人只需服用正常劑量的20%. 5.腎功能損害:腎功能損害的病人慎用維拉帕米.血液透析不能清除維拉帕米. 6.神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)減弱:有報(bào)道維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)，該類病人可能需要減量. 7.血清鈣:維拉帕米不改變血清鈣濃度，但也有高于正常范圍的血鈣水平可能影響維拉帕米療效的報(bào)道. 8.因維拉帕米可引起轉(zhuǎn)氨酶增高，為慎重起見(jiàn)，接受維拉帕米治療的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能.

特異性研究顯示，拉西地平不影響竇房結(jié)的自律性，不會(huì)導(dǎo)致房室結(jié)內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)。但應(yīng)注意鈣離子拮抗劑理論上對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)活性的影響。因此，竇房結(jié)和房室結(jié)活性異常患者慎用本品。正如報(bào)道的其他二氫吡啶類鈣通道拮抗劑，拉西地平應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用于先天性或已確認(rèn)的獲得性QT延長(zhǎng)的患者。同時(shí)服用己知可延遲QT間期的藥物，如型和1I型心律失常，三環(huán)類抗抑郁劑，某些抗精神病藥物，抗生素(如紅霉素)和某些抗組胺藥(如特非那定)的患者，應(yīng)慎用拉西地平。與其它鈣離子拮抗劑一樣，心臟儲(chǔ)備能力差的患者慎用本品。與其它二氫吡啶類鈣離子拮抗劑-樣， 患有不穩(wěn)定心絞痛的患者服用本品應(yīng)小心。新近曾發(fā)生心肌梗死的患者慎用本品。由于肝功能損傷的患者服用本品可能出現(xiàn)抗高血壓的作用被加強(qiáng)，因此肝功能損傷患者慎用本品。沒(méi)有證據(jù)顯示拉西地平降低糖耐量或改變糖尿病的控制。