依維莫司片

環(huán)孢素軟膠囊

本品主要成分：依維莫司

本品主要活性成份為：環(huán)孢素。

Novartis Pharma Schweiz AG

海南海神同洲制藥有限公司

H20171145

國藥準(zhǔn)字H20143042

1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細(xì)胞癌成人患者。2、不可切除的、局部晚期或轉(zhuǎn)移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）進(jìn)展期胰腺神經(jīng) 內(nèi)分泌瘤成人患者。3、需要治療干預(yù)但不適于手術(shù)切除的結(jié)節(jié)性硬化癥（TSC）相關(guān)的室管膜下巨細(xì)胞星形細(xì)胞 瘤（SEGA）成人和兒童患者。本品的有效性主要通過可持續(xù)的客觀緩解（即SEGA腫瘤 體積的縮?。﹣碜C明。尚未證明結(jié)節(jié)性硬化癥相關(guān)的室管膜下巨細(xì)胞星形細(xì)胞瘤的患者能 否獲得疾病相關(guān)癥狀改善和總生存期延長。

1、移植，器官移植：預(yù)防異體移植的排斥反應(yīng)，包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合和胰移植。詳細(xì)內(nèi)容見說明書。

應(yīng)由有腫瘤或結(jié)節(jié)性硬化癥治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用依維莫司片 進(jìn)行治療。晚期腎細(xì)胞...

除了某些情況需靜脈滴注環(huán)孢素濃縮液外，對(duì)大部分病例推薦口服本品治療。本品較環(huán)孢素非微乳化口服液吸收更快(平均達(dá)峰時(shí)間提早1小時(shí)，平均峰濃度提高59％)，在接受維持量的腎移植患者中，其生物利用度(AUC)平均提高29％。在口服非微乳化環(huán)孢素吸收極差的患者(尤其是口服大劑量者)中，以等量轉(zhuǎn)換本品后，他們所獲得的環(huán)孢素生物利用度增加幅度可能超過100％。

副作用可能包括：口腔潰瘍、皮疹、腹瀉、惡心、疲勞、感染、高血糖、貧血、高膽固醇、腎功能損害等。

【不良反應(yīng)】 1.較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。 2.不常見的有驚厥，其原因可能為本品對(duì)腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報(bào)告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強(qiáng)因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。 3.罕見的有過敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴(yán)重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過大有關(guān)，防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測本品的血藥濃度，調(diào)節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報(bào)道認(rèn)為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達(dá)上

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤。應(yīng)用2-5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動(dòng)物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。孕婦慎用。本品可進(jìn)入乳汁。對(duì)哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險(xiǎn)性，故用本品期間不宜哺乳。兒童用藥：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6-11mg/kg，維持量每日2-6mg/kg。老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應(yīng)慎用本品。

副作用可能包括：口腔潰瘍、皮疹、腹瀉、惡心、疲勞、感染、高血糖、貧血、高膽固醇、腎功能損害等。

新山地明應(yīng)由在免疫抑制治療方面有經(jīng)驗(yàn)的、并能進(jìn)行充分隨訪(包括定期全項(xiàng)體檢、血壓測定和實(shí)驗(yàn)室安全性參數(shù)控制)的醫(yī)師開具處方。接受藥物治療的移植患者應(yīng)在有充分醫(yī)療條件的醫(yī)院進(jìn)行治療。負(fù)責(zé)維持療法的醫(yī)師應(yīng)完全掌握患者的隨訪信息。 像其它免疫抑制劑一樣，環(huán)孢素可增加發(fā)生淋巴瘤和其它惡性腫瘤、特別是皮膚癌的風(fēng)險(xiǎn)。這種風(fēng)險(xiǎn)的增加表現(xiàn)為與免疫抑制的程度和持續(xù)時(shí)間有關(guān)，而與使用特殊制劑無關(guān)。由于這可導(dǎo)致淋巴細(xì)胞增生性疾病和器官實(shí)體瘤，其中有個(gè)別死亡報(bào)道，因此，包括多種免疫抑制劑的治療方案應(yīng)慎用。 考慮到皮膚惡性病變的潛在危險(xiǎn)，應(yīng)該提醒使用新山地明的病人，應(yīng)避免過度暴露在紫外線下。 像其它免疫抑制劑一樣，環(huán)孢素可使患者易受各種細(xì)菌、真菌、寄生蟲和病毒感染，并經(jīng)常伴有條件致病菌。由于這可能導(dǎo)致致命的結(jié)果，因此應(yīng)采取有效的預(yù)防和治療策略，特別是對(duì)長期應(yīng)用多種免疫抑制劑治療的患者。 在使用新山地明治療的前幾周里可能發(fā)生一種常見的和潛在嚴(yán)重的并發(fā)癥，血清肌酐和尿素氮水平增加。這些功能變化呈劑量依賴性且是可逆的，通常隨給藥劑量降低而減退。在長期治療期間，某些患者可能發(fā)生腎結(jié)構(gòu)改變(如間質(zhì)纖維化)，這種變化必須與