恩替卡韋膠囊

谷胱甘肽含片

本品主要成份為恩替卡韋?；瘜W名稱：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物分子式：C12H15N5O3·H2O分子量：295.3

谷胱甘肽

海思科制藥(眉山)有限公司

福安藥業(yè)集團慶余堂制藥有限公司

國藥準字H20130031

國藥準字H20163043

本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)氨酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

本品用于慢性肝臟疾病的輔助治療。包括病毒性、藥物毒性、酒精毒性引起的肝臟損害。

患者應在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導下服用本品。 推薦劑量： 成人和16歲及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1mg。 本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。 腎功能不全 在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持續(xù)性非臥床腹膜透析(CAPD)治療的患者]應調(diào)整用藥劑量。 肝功能不全 肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。治療期：關(guān)于本品的最佳治療時間，以及與長期的治療結(jié)果的關(guān)系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。

置于頰粘膜與齒齦間含服。成人一日3次，每次0.3g。一般30天為一療程。

對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。

1.輕度口腔粘膜白斑、潰瘍、舌苔剝脫和疼痛等口腔不適。2.罕見突發(fā)性皮疹。3.偶有食欲不振，惡心，嘔吐，上腹痛等癥。

對不良反應的評價基于4項全球的臨床試驗：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項在中國進行的臨床試驗(AI463012，AI463023，AI463056)。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實驗室檢查異常情況相似。 在國外進行的研究中，本品最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。 在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標異常而退出研究。（詳見說明書）

谷胱甘肽是含有巰基(SH）的三肽化合物，在人體內(nèi)具有活化氧化還原系統(tǒng)，激活SH酶、解毒作用等重要生理活性。谷胱甘肽在體內(nèi)以還原型和氧化型兩種形式存在，其活性成分為還原型谷胱甘肽。還原型谷胱甘肽參與體內(nèi)三羧酸循環(huán)及糖代謝，促進體內(nèi)產(chǎn)生高能量，起到輔酶作用。還原型谷胱甘肽是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脫氫酶的輔酶。還原型谷胱甘肽能激活體內(nèi)的SH酶等，促進碳水化合物、脂肪及蛋白質(zhì)的代謝，以調(diào)節(jié)細胞膜的代謝過程。還原型谷胱甘肽參與多種外源性、內(nèi)源性有毒物質(zhì)結(jié)合生成減毒物質(zhì)。

腎功能不全的患者 肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量。 肝移植受體患者 恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替?ㄎぶ瘟?，其曾经或正哉V郵蕓贍苡跋焐齬δ艿拿庖咭種萍粒紓夯鋒呔鼗蛩四鏡鬧瘟?，应栽滣虌权韦给药前及给药过秤懶褟B薌嗖饃齬δ堋?/span> 耐藥性和拉米夫定治療失效患者的特別注意事項： HBV聚合酶區(qū)的拉米夫定耐藥位點突變可能會導致繼發(fā)突變，包括恩替卡韋耐藥相關(guān)位點的突變。 少數(shù)拉米夫定治療失效的患者在基線時就存在恩替卡韋耐藥相關(guān)位點rtT184、rtS202和rtM250的突變。拉米夫定耐藥的患者隨后發(fā)生恩替卡韋耐藥的風險高于無拉米夫定耐藥患者。在拉米夫定治療失效研究中，恩替卡韋治療1，2，3，4和5年后，恩替卡韋基因型耐藥的累積發(fā)生率分別為6%，15%，36%，47%和51%。 患者須知 患者應在醫(yī)生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應在醫(yī)生的指導下改變治療方法。 患者在開始恩替卡韋治療前，需要進行HIV抗體的檢測。應告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療，恩替卡韋可能會增加對HIV藥物治療耐藥的機會。 使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此，需要采取適當?shù)姆雷o措施。

1.當發(fā)生口腔不良反應時，建議停用本品。2.放在兒童不易觸及的地方。3.苯丙酮尿患者慎用。