伏格列波糖分散片

格列齊特緩釋片

本品主要成份為伏格列波糖。

本品主要成份為格列齊特。 ?化學(xué)名稱：1-(3-氮雜雙環(huán)[3,3,0]辛基)-3-對甲苯磺酰脲。 ?分子式：C15H21N3O3S ?分子量：32341

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國藥準(zhǔn)字H20061197

國藥準(zhǔn)字H20066231

改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法·運(yùn)動療法沒有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法·運(yùn)動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時(shí)。

當(dāng)單用飲食療法，運(yùn)動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人II型糖尿病。

使用時(shí)將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。通常成人1次0.2mg(1次1片)，1日...

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30～120mg（1至4片）。建議于早餐時(shí)服...

1.嚴(yán)重的不良反應(yīng):

1.低血糖：如同其它磺脲類藥物，尤其是進(jìn)餐間隔時(shí)間不規(guī)則，或少吃了1餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋片治療可導(dǎo)致低血糖發(fā)生。低血糖可有如下癥狀：頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應(yīng)遲緩，抑郁，精神錯(cuò)亂，視覺及語言障礙，失語，震顫，輕癱，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動徐緩，倦睡和意識喪失甚至昏迷至死亡。另外，觀察到腎上腺素能反調(diào)節(jié)癥狀：出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。這些癥狀通常在攝入碳水化合物（糖）后消失。然而，人造糖類替代品無效。對于長期嚴(yán)重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時(shí)得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 2.胃腸道功能障礙：例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過較少報(bào)導(dǎo)，但如在早餐時(shí)服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風(fēng)險(xiǎn)降低到最低。 3.罕見的不良反應(yīng)：-皮膚和皮下反應(yīng)：皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其他磺脲類藥物，極少數(shù)病例有過敏性結(jié)節(jié)性脈管炎。-血液疾?。簶O罕見，包括貧血，白細(xì)胞減少，血小板減少，粒細(xì)胞減少等。這些異

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類藥物的資料很少。在動物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險(xiǎn)，在懷孕前必須控制糖尿病。妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續(xù)治療。建議從計(jì)劃要懷孕的時(shí)候或發(fā)現(xiàn)懷孕的時(shí)候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 2.哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進(jìn)入母乳的資料?？紤]到新生兒低血糖危險(xiǎn)性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數(shù)據(jù)。 老年用藥：對65歲以上患者，格列齊特緩釋片

藥理作用：本品為口服降血糖藥。本品在腸道內(nèi)抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶（α-葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負(fù)荷后測定呼出氫氣，其結(jié)果證實(shí)本藥在臨床用量下對血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時(shí)，本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負(fù)荷后的血糖增高，而對葡萄糖、果糖和乳糖負(fù)荷后的血糖增高無抑制作用。體外試驗(yàn)作用機(jī)理研究顯示，對于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強(qiáng)；另一方面，對豬和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱，對β-葡萄糖苷酶無抑制作用。對于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽糖酶復(fù)合物的雙糖類水解酶為競爭性抑制作用。毒理研究：大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1MG/KG，其胎仔及乳汁可見藥物分布。

1.藥理作用：格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其他磺脲類藥物的特點(diǎn)。格列齊特通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，其療效可持續(xù)至治療二年以上。除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些血液生化特性。 (1)對胰島素釋放的作用：對II型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌?？梢杂^察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。 (2)血液生化性質(zhì)：格列齊特直接抑制以下兩個(gè)導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成：-部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物（?血栓球蛋白，血栓烷B2）。-部分增加t-PA活性，對血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。 2.毒理研究：重復(fù)劑量的毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)提示對人體有害的異常。無長期致癌試驗(yàn)。動物中未見畸形發(fā)生；僅有在用藥劑量達(dá)到人類最大推薦治療劑量的25倍時(shí)，觀察到動物胚胎重量減輕。

1.下述患者應(yīng)慎重用藥:

低血糖：此藥物治療應(yīng)建議用于有可能定時(shí)進(jìn)餐（包括早餐）的患者。由于延遲進(jìn)餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險(xiǎn)增加，所以定時(shí)攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當(dāng)大量或長時(shí)間運(yùn)動后，飲酒后或合并應(yīng)用其他降糖藥物之患者。低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類藥物后（參見[不良反應(yīng)]）。有些病例可以很嚴(yán)重且持續(xù)很長時(shí)間。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。-為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對患者解釋清楚低血糖的情況。下列因素將促進(jìn)低血糖的發(fā)生：-患者拒絕合作或無能力合作（特別是老年人）；-營養(yǎng)不良，不按時(shí)進(jìn)餐，忘記進(jìn)餐，禁食或改變食物；-運(yùn)動和攝取碳水化合物二者間不平衡；-腎功能不全；-嚴(yán)重肝功能不全；-格列齊特緩釋片服用過量；-某些內(nèi)分泌疾?。杭谞钕俟δ艿蜏p；垂體和腎上腺功能不全；-與某些其他的藥物合并應(yīng)用（參見[藥物相互作用]）。-腎與肝功能不全：肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動力學(xué)和/或藥效學(xué)可能發(fā)生改變。這些患者低血糖可能持續(xù)時(shí)間長，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?需向患者說明的資料：應(yīng)向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險(xiǎn)性，包括癥狀、治療