嗎替麥考酚酯膠囊

鹽酸索他洛爾片

本品的活性成份為嗎替麥考酚酯，其化學(xué)名稱為：（E）-6-（1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基）-4-甲基-4-己烯酸-2’-嗎啉代乙酯?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C23H31NO7分子量：433.50

鹽酸索他洛爾。

華北制藥股份有限公司

常州制藥廠有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080297

國藥準(zhǔn)字H20010448

可用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)，可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

1．轉(zhuǎn)復(fù)和預(yù)防室上性心動(dòng)過速，特別是房室結(jié)折返性心動(dòng)過速，也可用于予激綜合征伴室上性心動(dòng)過速。2．心房撲動(dòng)，心房顫動(dòng)。3．各種室性心律失常，包括室性早搏，持續(xù)性及非持續(xù)性室性心動(dòng)過速。4．急性心肌梗死并發(fā)嚴(yán)重心律失常。

預(yù)防排斥劑量應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克，一天兩次（...

口服，一日1-2片，分二次服用，從小劑量開始，逐漸加量。室性心動(dòng)過速者一日2-6...

據(jù)文獻(xiàn)資料臨床經(jīng)驗(yàn)免疫抑制的副作用的發(fā)生常不易明確，因?yàn)橐环矫媸腔A(chǔ)病的存在，另一方面是其它多種藥物聯(lián)合應(yīng)用。服用嗎替麥考酚酯膠囊或聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯膠囊、環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少，膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。（見警告）使用嗎替麥考酚酯膠囊治療難治性腎移植排異的安全性與在三組對照的、每日3克、預(yù)防排異的試驗(yàn)中觀察到的安全性相同。同接受環(huán)孢素靜注治療的病人相比，腹瀉和白細(xì)胞減少，伴隨貧血、惡心、腹痛、膿毒癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應(yīng)是主要的報(bào)道較多的副反應(yīng)。接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯膠囊作為部分免疫抑制的病人，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，尤其是皮膚（見警告）。術(shù)后3年內(nèi)，在免疫方案中接受嗎替麥考酚酯膠囊治療的病人發(fā)生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一個(gè)預(yù)防腎移植排斥的對照實(shí)驗(yàn)中，每天3克的病人的發(fā)生率為1.6%，每天2克的病人的發(fā)生率為0.6%，安慰組為0%，硫唑嘌呤組的發(fā)生率為0.6%。在治療難治性腎移植的對照實(shí)驗(yàn)中，平均隨訪為期42個(gè)月的淋巴瘤發(fā)生率為3.9%。所有病人機(jī)會(huì)感染的危險(xiǎn)性增高，危險(xiǎn)性隨免疫

可能的副作用包括：心動(dòng)過緩、低血壓、頭暈、乏力、惡心、呼吸困難、皮疹等。

接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥的方式，服用嗎替麥考酚酯膠囊作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時(shí)，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發(fā)生的危險(xiǎn)。這一危險(xiǎn)與免疫抑制的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過度抑制也可能對感染的易感性增加。臨床試驗(yàn)中嗎替麥考酚酯膠囊已與以下藥物聯(lián)合應(yīng)用：抗淋巴細(xì)胞球抗體、環(huán)孢素和皮質(zhì)激素類藥物，以預(yù)防排斥反應(yīng)和治療難治性排斥。實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測：服用嗎替麥考酚酯膠囊的病人，第一個(gè)月每周一次進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，第二和第三個(gè)月每月兩次，余下的一年中每月一次。如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞絕對計(jì)數(shù)＜1.3×103/微升），嗎替麥考酚酯膠囊應(yīng)停止或減量使用，并對這些病人密切觀察。嚴(yán)重慢性腎功能損害（腎小球?yàn)V過率＜25毫升/分/1.73平方米），病人服用單劑量嗎替麥考酚酯膠囊后，血漿麥考酚酸（MPA）和MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG）的曲線下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應(yīng)避免使用超過1克一天兩次的劑量，并且應(yīng)對這些病人密切觀察（見藥代動(dòng)力學(xué)和特殊劑量部分）。移植后腎移植功能延遲的病人，平均0-12小時(shí)MPA曲線下面積與正?；謴?fù)病人相仿，但M

可能的副作用包括：心動(dòng)過緩、低血壓、頭暈、乏力、惡心、呼吸困難、皮疹等。