氟康唑片

阿司匹林分散片

本品主要成分為氟康唑。

本品化學(xué)名稱為：2-(乙酰氧基）苯甲酸。分子式：C9H8O4分子量：180.16

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

忻州中恒藥業(yè)有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20094047

國藥準(zhǔn)字H19980038

本品適用于以下真菌病:

1.鎮(zhèn)痛、解熱：緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱阿司匹林分散片僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時應(yīng)用其他藥物對病因進(jìn)行治療。2.抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的常用藥物。用藥后可解熱，使關(guān)節(jié)疼痛等癥狀緩解，同時使血沉下降，但不能改變風(fēng)濕熱的基本病理變化，也不能治療和預(yù)防風(fēng)濕性心臟損害及其他合并癥3.關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外.阿司匹林分散片也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，可改善癥狀，但須同時進(jìn)行病因治療。此外，阿司匹林分散片也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎

本品的血漿消除半衰期長,因而治療陰道念珠菌病時僅需單劑量一次給藥,治療其他真菌感染時,每日亦只需給藥1次,而給藥時間應(yīng)持續(xù)至臨床癥狀和體征消失或?qū)嶒炇覚z查提示真菌感染已消失。用藥時間不足可能導(dǎo)致感染的復(fù)發(fā)。艾滋病、隱球菌性腦膜炎或復(fù)發(fā)性口咽部念珠菌病患者通常需要維持治療以預(yù)防復(fù)發(fā)。 1.成人:(1)隱球菌性腦膜炎及其他部位隱球菌感染,常用劑量為第一日0.4g（8片）,以后一日0.2～0.4g（4片-8片）。療程視服藥后臨床及真菌學(xué)反應(yīng)而定,但對隱球菌性腦膜炎而言,治療期一般為腦脊液菌檢轉(zhuǎn)陰后,再持續(xù)6～8周。為防止艾滋病患者的隱球菌腦膜炎復(fù)發(fā),在患者完成一個療程的基本治療后,可繼續(xù)給予氟康唑作維持治療,日劑量為0.2g（4片）,持續(xù)10～12周。 (2)念珠菌敗血癥、播散性念珠菌病及其他侵入性念珠菌感染:常用劑量為第一日0.4g（8片）,以后一日0.2g（4片）。根據(jù)臨床反應(yīng),可將日劑量增至0.4g（8片）。療程亦視臨床反應(yīng)而定。 (3)口咽部念珠菌病:常用劑量為一次50mg（1片）,一日1次,連續(xù)7～14天。免疫功能嚴(yán)重受損者,可根據(jù)需要延長療程。對于牙托有關(guān)的萎縮性口腔念珠菌病,常用劑量為一次50mg（1片）,一日1次,連續(xù)14天,同量在牙托部位給予局部抗感染治療。其他粘膜念珠菌感染,如食道炎、非侵入性支氣管感染、肺部感染、念珠菌尿癥、慢性粘膜及皮膚念珠菌病等,常用劑量為一次50mg（1片）,一日1次,連續(xù)14～30天。 (4)陰道念珠菌病:0.15g（3片）一次單劑量口服。 (5)為預(yù)防惡性腫瘤患者發(fā)生真菌感染,在病人接受化療或放療時,可每日一次口服.0mg（1片）。 (6)皮膚真菌病:對手癬、足癬、體癬、股癬、頭癬和皮膚念珠菌感染,推薦劑量為一次0.15g（3片）,一周一次或一次50mg（1片）,一日一次,療程一般為2～4周；但足癬的療程可延長至6周；對花斑癬,推薦劑量為一次50mg（1片）,一日1次,療程為2～4周；頭癬療程為6～8周。 (7)指趾甲癬:一次0.15g（3片）,一周一次,療程2～4個月,視病情可適當(dāng)延長療程。 (8)著色真菌病:一日0.4g～0.6g（8片-12片）,療程4～6個月,視病情可適當(dāng)延長療程。有研究資料報告,一日最高劑量,可增至0.8g（16片）。 2.老年人:無腎功能損傷者,可采用成人的正常劑量；腎功能損傷者（肌酐清除率＜40ml/分）,應(yīng)根據(jù)受損程度相應(yīng)調(diào)整給藥方案,詳細(xì)方法見下。腎功能受損者:本品大部分以原形由尿排出,因此,只需給藥1次的治療不需調(diào)節(jié)劑量；若需多次給藥時,應(yīng)給予常規(guī)劑量,此后則按肌酐消除率來調(diào)整給藥時間間隔或每日劑量,詳細(xì)方法如下: (1)肌酐消除率(ml/分):>40,給藥時間間隔/每日劑量:24小時(常規(guī)劑量)。 (2)肌酐消除率(ml/分):21-40,給藥時間間隔/每日劑量:45小時或常規(guī)劑量的一半。 (3)肌酐消除率(ml/分):10-20,給藥時間間隔/每日劑量:72小時或常規(guī)劑量的1/3。 (4)肌酐消除率(ml/分):進(jìn)行常規(guī)透析的病人,給藥時間間隔/每日劑量:每次透析后給藥1次。 3.兒科用法:國外最近研究資料報導(dǎo),通過對70名腫瘤化療、骨髓移植、免疫缺陷病兒及12名早產(chǎn)兒、低體重新生兒的藥代動力學(xué)研究表明,氟康唑在16歲以下少年兒童體內(nèi)的血漿半衰期與成人不同,分別是:1日齡為73.7h；1周齡為53.2h；2周齡為46.6h；3月齡至2歲為21.7h；2歲至12歲為20.9h；12歲至16歲為23.5h。其他藥代動力學(xué)參數(shù)（如生物利用度,表觀分布容積等）與成人相似,故對不同年齡兒童推薦劑量如下: (1)＞4周的患兒:粘膜真菌感染:3mg/kg體重/日,一日給藥1次；深部系統(tǒng)真菌感染:6mg/kg體重/日,一日給藥1次；嚴(yán)重威脅生命的感染:12mg/kg體重/日,一日給藥1次。 (2)2～4周的患兒:kg體重劑量同上,每2天給藥1次。 (3)＜2周的患兒:kg體重劑量同上,每3天給藥1次。氟康唑既可口服,亦可靜脈滴注（速度不超過10ml/分）,先用何種給藥途徑,應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀況而定,由靜脈滴注轉(zhuǎn)為口服,或相反情況,均不需改變劑量。

成人常用量口服1?解熱、鎮(zhèn)痛：一次0.3~0.6g，一日3次，必要時可每4小時一次；2?抗炎、抗風(fēng)濕：一日3~6g，分4次口服；3?抑制血小板聚集：小劑量應(yīng)用。局部缺血性腦卒中和一過性腦缺血發(fā)作，預(yù)防心肌梗死發(fā)生、不穩(wěn)定型心絞痛、慢性穩(wěn)定型心絞痛，一次50~300mg，一日一次；急性心肌梗死，初始劑量300mg，維持劑量為每日50~100mg；冠狀動脈旁路移植術(shù)(CABG)，每日300mg，可術(shù)后6小時開始；經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動脈成形術(shù)(PTCA)，手術(shù)前2小時給予初始劑量300mg。

對本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。

下列情況應(yīng)禁用：①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。

1.常見消化道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 2.過敏反應(yīng):可表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。 3.肝毒性:治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y）的患者。 4.可見頭暈、頭痛。 5.某些患者，尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y）的患者，可能出現(xiàn)腎功能異常。 6.偶可發(fā)生周圍血象一過性中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y）的患者。

本品屬于非甾體抗炎藥。①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；②抗炎作用；確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)；③解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；④抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用：⑤抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶，減少前列腺素的生成而起作用。

1.由于本品主要自腎排出,因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。 2.本品目前在免疫缺陷者中的長期預(yù)防用藥,已導(dǎo)致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加,故需掌握指征,避免無指征預(yù)防用藥。 3.治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能,如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常,或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。 4.本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時,可使肝毒性的發(fā)生率增高,故需嚴(yán)密觀察,在治療前和治療期間每兩周進(jìn)行一次肝功能檢查。 5.本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實驗室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復(fù)發(fā)。 6.接受骨髓移植者,如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生,則應(yīng)預(yù)防性使用本品,直至中性粒細(xì)胞計數(shù)上升至1×109/L以上后7天。 7.腎功能損害者,可按前述方案調(diào)整用藥劑量（見【用法用量】）;血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量,因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

1.交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對另一種非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。2.對診斷的干擾：⑴長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性；⑵可干擾尿酮體試驗；⑶當(dāng)血藥濃度超過130?g∕ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；⑷用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品干擾；⑸尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；⑹由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也