氟康唑片

頭孢羥氨芐膠囊

本品主要成分為氟康唑。

本品主要成份為：頭孢羥氨芐

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

石家莊四藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20094047

國藥準(zhǔn)字H13023038

本品適用于以下真菌病:

適用于敏感細(xì)菌所致的尿路感染、皮膚軟組織感染以及急性扁桃體炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品為口服制劑，不宜用于重癥感染。

本品的血漿消除半衰期長(zhǎng),因而治療陰道念珠菌病時(shí)僅需單劑量一次給藥,治療其他真菌感染時(shí),每日亦只需給藥1次,而給藥時(shí)間應(yīng)持續(xù)至臨床癥狀和體征消失或?qū)嶒?yàn)室檢查提示真菌感染已消失。用藥時(shí)間不足可能導(dǎo)致感染的復(fù)發(fā)。艾滋病、隱球菌性腦膜炎或復(fù)發(fā)性口咽部念珠菌病患者通常需要維持治療以預(yù)防復(fù)發(fā)。 1.成人:(1)隱球菌性腦膜炎及其他部位隱球菌感染,常用劑量為第一日0.4g（8片）,以后一日0.2～0.4g（4片-8片）。療程視服藥后臨床及真菌學(xué)反應(yīng)而定,但對(duì)隱球菌性腦膜炎而言,治療期一般為腦脊液菌檢轉(zhuǎn)陰后,再持續(xù)6～8周。為防止艾滋病患者的隱球菌腦膜炎復(fù)發(fā),在患者完成一個(gè)療程的基本治療后,可繼續(xù)給予氟康唑作維持治療,日劑量為0.2g（4片）,持續(xù)10～12周。 (2)念珠菌敗血癥、播散性念珠菌病及其他侵入性念珠菌感染:常用劑量為第一日0.4g（8片）,以后一日0.2g（4片）。根據(jù)臨床反應(yīng),可將日劑量增至0.4g（8片）。療程亦視臨床反應(yīng)而定。 (3)口咽部念珠菌病:常用劑量為一次50mg（1片）,一日1次,連續(xù)7～14天。免疫功能嚴(yán)重受損者,可根據(jù)需要延長(zhǎng)療程。對(duì)于牙托有關(guān)的萎縮性口腔念珠菌病,常用劑量為一次50mg（1片）,一日1次,連續(xù)14天,同量在牙托部位給予局部抗感染治療。其他粘膜念珠菌感染,如食道炎、非侵入性支氣管感染、肺部感染、念珠菌尿癥、慢性粘膜及皮膚念珠菌病等,常用劑量為一次50mg（1片）,一日1次,連續(xù)14～30天。 (4)陰道念珠菌病:0.15g（3片）一次單劑量口服。 (5)為預(yù)防惡性腫瘤患者發(fā)生真菌感染,在病人接受化療或放療時(shí),可每日一次口服.0mg（1片）。 (6)皮膚真菌病:對(duì)手癬、足癬、體癬、股癬、頭癬和皮膚念珠菌感染,推薦劑量為一次0.15g（3片）,一周一次或一次50mg（1片）,一日一次,療程一般為2～4周；但足癬的療程可延長(zhǎng)至6周；對(duì)花斑癬,推薦劑量為一次50mg（1片）,一日1次,療程為2～4周；頭癬療程為6～8周。 (7)指趾甲癬:一次0.15g（3片）,一周一次,療程2～4個(gè)月,視病情可適當(dāng)延長(zhǎng)療程。 (8)著色真菌病:一日0.4g～0.6g（8片-12片）,療程4～6個(gè)月,視病情可適當(dāng)延長(zhǎng)療程。有研究資料報(bào)告,一日最高劑量,可增至0.8g（16片）。 2.老年人:無腎功能損傷者,可采用成人的正常劑量；腎功能損傷者（肌酐清除率＜40ml/分）,應(yīng)根據(jù)受損程度相應(yīng)調(diào)整給藥方案,詳細(xì)方法見下。腎功能受損者:本品大部分以原形由尿排出,因此,只需給藥1次的治療不需調(diào)節(jié)劑量；若需多次給藥時(shí),應(yīng)給予常規(guī)劑量,此后則按肌酐消除率來調(diào)整給藥時(shí)間間隔或每日劑量,詳細(xì)方法如下: (1)肌酐消除率(ml/分):>40,給藥時(shí)間間隔/每日劑量:24小時(shí)(常規(guī)劑量)。 (2)肌酐消除率(ml/分):21-40,給藥時(shí)間間隔/每日劑量:45小時(shí)或常規(guī)劑量的一半。 (3)肌酐消除率(ml/分):10-20,給藥時(shí)間間隔/每日劑量:72小時(shí)或常規(guī)劑量的1/3。 (4)肌酐消除率(ml/分):進(jìn)行常規(guī)透析的病人,給藥時(shí)間間隔/每日劑量:每次透析后給藥1次。 3.兒科用法:國外最近研究資料報(bào)導(dǎo),通過對(duì)70名腫瘤化療、骨髓移植、免疫缺陷病兒及12名早產(chǎn)兒、低體重新生兒的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,氟康唑在16歲以下少年兒童體內(nèi)的血漿半衰期與成人不同,分別是:1日齡為73.7h；1周齡為53.2h；2周齡為46.6h；3月齡至2歲為21.7h；2歲至12歲為20.9h；12歲至16歲為23.5h。其他藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（如生物利用度,表觀分布容積等）與成人相似,故對(duì)不同年齡兒童推薦劑量如下: (1)＞4周的患兒:粘膜真菌感染:3mg/kg體重/日,一日給藥1次；深部系統(tǒng)真菌感染:6mg/kg體重/日,一日給藥1次；嚴(yán)重威脅生命的感染:12mg/kg體重/日,一日給藥1次。 (2)2～4周的患兒:kg體重劑量同上,每2天給藥1次。 (3)＜2周的患兒:kg體重劑量同上,每3天給藥1次。氟康唑既可口服,亦可靜脈滴注（速度不超過10ml/分）,先用何種給藥途徑,應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀況而定,由靜脈滴注轉(zhuǎn)為口服,或相反情況,均不需改變劑量。

成人常用量：口服，一次0.5～1.0g，一日2次。兒童常用量：一次按體重15～2...

對(duì)本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。

本品不良反應(yīng)發(fā)生率約為5%，以惡心、上腹部不適等胃腸道反應(yīng)為主，少數(shù)患者尚可發(fā)生皮疹等過敏反應(yīng)。偶可發(fā)生過敏性休克，也可出現(xiàn)尿素氮、血清氨基轉(zhuǎn)移酶、血清堿性磷酸酶一過性升高。

1.常見消化道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 2.過敏反應(yīng):可表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。 3.肝毒性:治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y）的患者。 4.可見頭暈、頭痛。 5.某些患者，尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者，可能出現(xiàn)腎功能異常。 6.偶可發(fā)生周圍血象一過性中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y）的患者。

1．藥理頭孢羥氨芐為第一代口服頭孢菌素，對(duì)產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金葡菌，凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。對(duì)大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌屬及脆弱擬桿菌等對(duì)本品耐藥。2．藥理頭孢羥氨芐屬低毒。給新生大鼠12600mg/kg的高劑量未發(fā)生死亡；犬每日口服本品600mg/kg，大鼠每日口服本品1000mg/kg，連續(xù)6個(gè)月，對(duì)各組織器官未產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

1.由于本品主要自腎排出,因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。 2.本品目前在免疫缺陷者中的長(zhǎng)期預(yù)防用藥,已導(dǎo)致念珠菌屬等對(duì)氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加,故需掌握指征,避免無指征預(yù)防用藥。 3.治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能,如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常,或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。 4.本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí),可使肝毒性的發(fā)生率增高,故需嚴(yán)密觀察,在治療前和治療期間每?jī)芍苓M(jìn)行一次肝功能檢查。 5.本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長(zhǎng)期維持治療以防止復(fù)發(fā)。 6.接受骨髓移植者,如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生,則應(yīng)預(yù)防性使用本品,直至中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1×109/L以上后7天。 7.腎功能損害者,可按前述方案調(diào)整用藥劑量（見【用法用量】）;血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量,因?yàn)?小時(shí)血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

1.在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問患者對(duì)頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應(yīng)用本品，其他患者應(yīng)用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約有5%～7%，需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地?fù)尵?，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。2．有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎）者以及有腎功能減退者慎用本品。3．應(yīng)用頭孢羥氨芐時(shí)可出現(xiàn)直接Coombs試驗(yàn)陽性反應(yīng)和尿糖假陽性反應(yīng)（硫酸銅法）；少數(shù)患者的堿性磷酸酶、血清丙氨酸轉(zhuǎn)移酶、門冬氨基酸轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶可有短暫性升高。4．頭孢羥氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。5．每日口服劑量超過4g時(shí)，應(yīng)考慮改注射用頭孢菌素類藥物。