注射用苯唑西林鈉

鹽酸坦洛新緩釋片

苯唑西林鈉。

鹽酸坦索羅辛。

四川制藥制劑有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20067239

國藥準(zhǔn)字H20051461

本品僅適用于治療產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染，包括敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時(shí)不應(yīng)單獨(dú)服用本品。

本品供肌內(nèi)注射時(shí)，每0.5g加滅菌注射用水2.8ml。肌內(nèi)注射成人一日4～6g，分4次給藥；靜脈滴注成人一日4～8g，分2～4次給藥，嚴(yán)重感染每日劑量可增加至12g。小兒體重40kg以下者，每6小時(shí)按體重給予12.5～25mg/kg，體重超過40kg者予以成人劑量。新生兒體重低于2kg者，日齡1～14天者每12小時(shí)按體重25mg/kg，日齡15～30天者每8小時(shí)按體重25mg/kg；體重超過2kg者，日齡1～14天者每8小時(shí)按體重25mg/kg，日齡15～30天者每6小時(shí)按體重25mg/kg。輕、中度腎功

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情...

對青霉素類藥物過敏史者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時(shí)有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動(dòng)過速等癥狀。個(gè)別病例可因頭暈、低血壓而不能堅(jiān)持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應(yīng)稍事休息。

1．過敏反應(yīng)：蕁麻疹等各類皮疹較常見，白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)少見；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2．靜脈使用本品偶可產(chǎn)生惡心、嘔吐和血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。3．大劑量靜脈滴注本品可引起抽搐等中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。4．有報(bào)道嬰兒使用大劑量本品后出現(xiàn)血尿、蛋白尿和尿毒癥。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強(qiáng)5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機(jī)率。本品可改善排尿障礙，實(shí)踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒有增加。當(dāng)雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗(yàn)中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個(gè)最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發(fā)生明

1．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)。2．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有青霉素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病及肝病患者應(yīng)慎用本品。

?1.出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)應(yīng)停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時(shí)須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。