注射用青霉素鈉

環(huán)磷酰胺片

本品主要成分為青霉素鈉。

本品主要成份為環(huán)磷酰胺

四川制藥制劑有限公司

通化茂祥制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H51021740

國(guó)藥準(zhǔn)字H22022673

青霉素適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物：1．溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。2．肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。3．不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。4．炭疽。5．破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。6．梅毒（包括先天性梅毒）。7．鉤端螺旋體病。8．回歸熱。9．白喉。10．青霉素與氨基糖苷類(lèi)藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。青霉素亦可用于治療：1．流行性腦脊髓膜炎。2．放線菌病。3．淋病。4．奮森

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對(duì)惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對(duì)乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

青霉素由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。1．成人：肌內(nèi)注射，一日80萬(wàn)～200萬(wàn)單位，分3～4次給藥；靜脈滴注：一日200萬(wàn)～2000萬(wàn)單位，分2～4次給藥。2．小兒：肌內(nèi)注射，按體重2.5萬(wàn)單位/kg，每12小時(shí)給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬(wàn)～20萬(wàn)/kg，分2～4次給藥。3．新生兒（足月產(chǎn)）：每次按體重5萬(wàn)單位/kg，肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時(shí)1次，一周以上者每8小時(shí)1次，嚴(yán)重感染每6小時(shí)1次。4．早產(chǎn)兒：每次按體重3萬(wàn)單位/kg，出生第一周每12小時(shí)1次，2～4周者每8小時(shí)1次。

成人常用量：口服每日2～4mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重復(fù)。兒童常...

有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。

骨髓抑制：白細(xì)胞減少最常見(jiàn)，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復(fù)。對(duì)血小板影響較小?？捎绊懜喂ΑＮ改c道反應(yīng)：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應(yīng)：可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應(yīng)用時(shí)，其發(fā)生率較低。其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、無(wú)精子或精子減少及肺纖維化等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開(kāi)始用藥時(shí)必須中止哺乳。 兒童用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1．過(guò)敏反應(yīng)：青霉素過(guò)敏反應(yīng)較常見(jiàn)，包括蕁麻疹等各類(lèi)皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)；過(guò)敏性休克偶見(jiàn)，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2．毒性反應(yīng)：少見(jiàn)，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時(shí)，可因腦脊液藥物濃度過(guò)高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴(yán)重精神癥狀等（青霉素腦?。?。此種反應(yīng)多見(jiàn)于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。3．赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應(yīng)；治療矛盾也見(jiàn)于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過(guò)快，而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。4．二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。5．應(yīng)用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導(dǎo)致心力衰竭。

本品在體外無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過(guò)量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧姿岚返娑鹱饔谩Ｆ渥饔脵C(jī)制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。

1．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05～0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結(jié)果，呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。必須使用者脫敏后應(yīng)用，應(yīng)隨時(shí)作好過(guò)敏反應(yīng)的急救準(zhǔn)備。2．對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類(lèi)藥物、青霉胺過(guò)敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。3．青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時(shí)效價(jià)下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此應(yīng)用本品須新鮮配制。4．大劑量使用本品時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)電解質(zhì)；

本品的代謝產(chǎn)物對(duì)尿路有刺激性，應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水，大劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化、利尿，同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強(qiáng)度，能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時(shí)，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無(wú)直接作用。