二甲雙胍維格列汀片(II)

依帕司他膠囊

本品為復(fù)方制劑，其組份為鹽酸二甲雙胍和維格列汀?；钚猿煞郑蝴}酸二甲雙胍。

5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4－氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸

Novartis Pharma Produktions Gm

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)南京海陵藥業(yè)有限公司

注冊(cè)證號(hào)H20171034

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040840

本品配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療，用于二甲雙胍單藥治療大最大耐受劑量血糖仍控制不佳或正在接受維格列汀與二甲雙胍聯(lián)合治療的成人2型糖尿病患者。

糖尿病神經(jīng)性病變。

成人：本品用于降糖治療時(shí)，劑量應(yīng)根據(jù)患者目前的治療方案、療效和對(duì)藥物的耐受程度個(gè)性化定制，但維格列汀最大日劑量不得超過(guò)推薦的100mg。通常的給藥方案是，每日兩次，早晚各一片。用餐時(shí)或飯后服用本品可減輕二甲雙胍胃腸道癥狀(參見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。如果漏服本品，應(yīng)在記起的時(shí)候盡快補(bǔ)服，但同一天總共不得服用兩倍劑量的本品。對(duì)于二甲雙胍單藥治療達(dá)最大耐受劑量血糖仍控制不佳患者:本品的起始劑量相當(dāng)于維格列汀50mg每日兩次(日總劑量100mg)，再加上正在服用的二甲雙胍的劑量。對(duì)于正同時(shí)接受維格列汀與二甲雙胍聯(lián)合治療需要更換為本品的患者:本品的起始劑量應(yīng)根據(jù)正在服用的維格列汀和二甲雙胍的劑量選擇。(其余詳見說(shuō)明書)。

成人通常劑量每次50毫克（1粒），每日三次，于飯前口服。

尚無(wú)本品的臨床療效試驗(yàn)數(shù)據(jù)，但試驗(yàn)表明本品與聯(lián)合應(yīng)用維格列汀片和二甲雙胍片具有生物等效性。以下數(shù)據(jù)來(lái)源于聯(lián)合應(yīng)用維格列汀片與二甲雙胍片的研究，該研究中維格列汀片作為二甲雙胍片的添加治療藥物。尚無(wú)維格列汀治療中添加二甲雙胍的研究。安全性特征總結(jié)：大部分不良反應(yīng)為輕度或一過(guò)性，無(wú)需中止治療。未發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)與年齡、種族、暴露時(shí)間或日劑量存在關(guān)聯(lián)性。在使用維格列汀片過(guò)程中，有極少數(shù)患者報(bào)告了肝功能障礙(包括肝炎)。在這些病例中，患者一般未出現(xiàn)臨床癥狀且無(wú)后遺癥，且停藥后肝功能檢測(cè)結(jié)果恢復(fù)正常。從設(shè)有對(duì)照組的單藥治療臨床研究和為期24周的合并用藥臨床研究數(shù)據(jù)可以得到，50mg維格列汀每日一次給藥組、50mg維格列汀每日兩次給藥組和所有的對(duì)照組，ALT或AST評(píng)價(jià)結(jié)果3xULN的發(fā)生率(即連續(xù)2次檢測(cè)結(jié)果或末次治療期訪視的檢測(cè)結(jié)果出現(xiàn)上述異常)分別為0.2%、0.3%和0.2%。即使出現(xiàn)一過(guò)性的轉(zhuǎn)氨酶水平升高，患者一般無(wú)癥狀，亦不出現(xiàn)膽汁淤積或黃疸。(其余請(qǐng)?jiān)斠娬f(shuō)明書)。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚無(wú)兒童使用本品的安全性經(jīng)驗(yàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 目前尚無(wú)本品在孕婦的安全性資料，因此，孕婦在需要使用本品時(shí)應(yīng)極為慎用，權(quán)衡其利弊后再?zèng)Q定是否使用本品。在動(dòng)物試驗(yàn)中表明本品可通過(guò)乳汁排泌，因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者如有因生理機(jī)能的改變，使用本品時(shí)應(yīng)考慮適當(dāng)減量。

藥理作用依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，對(duì)醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病外周神經(jīng)病變患者紅細(xì)胞中山梨醇的積累，于對(duì)照組比較能改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細(xì)胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的蓄積，提高其運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度和自主神經(jīng)機(jī)能；在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動(dòng)

1. 腎功能不全患者慎用；2. 避免與碘造影劑同時(shí)使用；3. 定期監(jiān)測(cè)血糖和腎功能；4. 孕婦及哺乳期婦女慎用；5. 老年患者需調(diào)整劑量。

1.本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，藥品應(yīng)放置在兒童不能接觸的地點(diǎn)，防止兒童誤食。2.服用本品后，尿液可能出現(xiàn)褐紅色，此為正?，F(xiàn)象，因此在有些檢測(cè)項(xiàng)目中可能會(huì)受到影響。3.有過(guò)敏體質(zhì)史者慎用。4.如一旦出現(xiàn)過(guò)敏表現(xiàn)，應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。5.連續(xù)服用本品12周無(wú)效的患者應(yīng)考慮改換其他療法。