草鉑(注射用奧沙利鉑)

去甲斑蝥素片

本品主要成份為奧沙利鉑。其化學(xué)名稱為：（1R-反式）-（1，2-環(huán)己二胺-N，N’）[草酸（Z-）-O，O’]合鉑。

本品主要成分去甲斑蝥素，化學(xué)名稱為：外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。

成都長青制藥有限公司

山東信誼制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020648

國藥準(zhǔn)字H37023401

適用于經(jīng)過氟尿嘧啶治療失敗之后的結(jié)、直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細(xì)胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。

在單獨或聯(lián)合用藥時，推薦劑量為130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2～6個小時。沒有主要毒性出現(xiàn)時，每3周(21天)給藥1次。劑量的調(diào)整應(yīng)以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。

口服。一次5~15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒...

1.對鉑類衍生物有過敏者禁用;　　2.妊娠及哺乳期間慎用。

部分病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈等癥狀，停藥減量或?qū)ΠY處理可自行消失。

1.血液學(xué)方面的不良反應(yīng)主要是：貧血，白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少及血小板減少。2.非血液學(xué)方面的不良反應(yīng)主要是：惡心、嘔吐、腹瀉。3.神經(jīng)系統(tǒng)：以末梢神經(jīng)炎為主要表現(xiàn)，有時可有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。

1.藥理：本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細(xì)胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細(xì)胞DNA合成，破壞癌細(xì)胞骨架及超微結(jié)構(gòu)。干擾癌細(xì)胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運行速度，使癌細(xì)胞骨架破壞（微絲、微管）影響癌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)導(dǎo)致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等，阻斷細(xì)胞分裂周期的M期干擾癌細(xì)胞分裂。 2.毒理：小鼠灌胃細(xì)胞的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功無明顯抑制。用藥后可見的細(xì)胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。

1.奧沙利鉑應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測奧沙利鉑的神經(jīng)學(xué)安全性;　　2.應(yīng)給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥;　　3.當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(白細(xì)胞2000/mm3或血小板5000/mm3)，應(yīng)推遲下周期用藥，直至恢復(fù);　　4.在每一療程治療之前應(yīng)進(jìn)行血液計數(shù)和分類，在治療開始之前應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行;　　5.患者在兩個療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異?；?和功能障礙時，本品用量應(yīng)減少25%調(diào)整劑量后若癥狀仍存在或加重，應(yīng)停藥;　　6.不要與堿性的藥物或介質(zhì)、氯化合物、堿性制劑等一起使用，也不要用含鋁的靜脈注射器具。

未進(jìn)行該項試驗且無可靠參考文獻(xiàn)。