注射用更昔洛韋

左炔諾孕酮炔雌醚片

本品主要成份更昔洛韋。

本品為復(fù)方制劑，其組份為每片含左炔諾孕酮6mg，炔雌醚3mg。

西南藥業(yè)股份有限公司

華潤(rùn)紫竹藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20065295

國(guó)藥準(zhǔn)字H11021378

1. 適用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并發(fā)巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎的誘導(dǎo)期和維持期治療。 2. 亦可用于接受器官移植的患者預(yù)防巨細(xì)胞病毒感染及用于巨細(xì)胞病毒血清試驗(yàn)陽性的艾滋病患者預(yù)防發(fā)生巨細(xì)胞病毒疾病。

本品有抑制排卵的作用，為女用長(zhǎng)效口服避孕藥。

1.誘導(dǎo)期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時(shí)1次，每次靜滴1小時(shí)以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時(shí)，每12小時(shí)靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時(shí)，每24小時(shí)靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時(shí)，每24小時(shí)靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率10ml/分鐘時(shí)，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予。2.維持期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時(shí)以上。腎功能減退者按肌酐清除率調(diào)整劑量：肌酐清除率為50～69ml/分鐘時(shí)，每24小時(shí)靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時(shí)，每24小時(shí)靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時(shí)，每24小時(shí)靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率10ml/分鐘時(shí)，每周給藥3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。3.預(yù)防用藥：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，滴注時(shí)間至少1小時(shí)以上，每12小時(shí)1次，連續(xù)7～14日；繼以5mg/kg，一日1次，共7日。本品靜脈滴注時(shí)，配制方法如下：首先根據(jù)患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復(fù)方氯化鈉注射液或復(fù)方乳酸鈉注射液100ml中，滴注液濃度不得大于10mg/ml。

1.月經(jīng)的當(dāng)天算起，第5天午飯后服藥一次，間隔20天服第二次，或月經(jīng)第5天及第10天各服1片，以后均以第二次服藥日期，每月服1片，一般在服藥后6～12天有撤退性出血。2.原服用短效口服避孕藥改服長(zhǎng)效避孕藥時(shí)，可在服完22片后的第二天接服長(zhǎng)效避孕藥1片，以后每月按開始服長(zhǎng)效避孕藥的同一日期服藥1片。

對(duì)本品或阿昔洛韋過敏者禁用。

1.類早孕反應(yīng)：和短效口服避孕藥表現(xiàn)相似，但比較嚴(yán)重，開始服藥的前幾個(gè)周期表現(xiàn)較重，反應(yīng)發(fā)生時(shí)間一般在服藥后8～12小時(shí)，因此將服藥時(shí)間定于午飯后，使反應(yīng)高潮恰在熟睡中，可使之減輕。2.白帶增多：為長(zhǎng)效口服避孕藥最常見的不良反應(yīng)。多發(fā)生在3～6周期之后。3.少數(shù)人發(fā)生月經(jīng)過多或閉經(jīng)。4.其他有胃痛、浮腫、乳房脹痛、頭痛等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。哺乳期婦女服藥后可使乳汁減少，幫應(yīng)于產(chǎn)后半年開始服用。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

1.常見的不良反應(yīng)為骨髓抑制，艾滋病患者長(zhǎng)期維持用藥后約40%的患者中性粒細(xì)胞數(shù)減低至1000/mm3以下，約20%的患者血小板計(jì)數(shù)減低至50000/mm3以下，此外可有貧血。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如精神異常、緊張、震顫等，發(fā)生率約5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出現(xiàn)皮疹、瘙癢、藥物熱、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退、肝功能異常、消化道出血、心律失常、血壓升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脫發(fā)、血糖降低、水腫、周身不適、肌酐增加、嗜酸性細(xì)胞增多癥、注射局部疼痛、靜脈炎等；有巨細(xì)胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎的艾滋病患者可出現(xiàn)視網(wǎng)膜剝離。

1.本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與阿昔洛韋相似，對(duì)后者過敏的患者也可能對(duì)本品過敏。2.本品對(duì)靜止期病毒無抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨細(xì)胞病毒感染時(shí)往往需長(zhǎng)期維持用藥，防止復(fù)發(fā)。3.本品須靜脈滴注給藥，不可肌肉注射，每次劑量至少滴注1小時(shí)以上，患者需給予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒細(xì)胞減少、血小板減少，并易引起出血和感染，用藥期間應(yīng)注意口腔衛(wèi)生。5.用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細(xì)胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測(cè)定血細(xì)胞計(jì)數(shù)，以后為每周測(cè)定一次。對(duì)有血細(xì)胞減少病史的患者(包括因藥物、化學(xué)品或射線所致者)或粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1000/mm3患者，應(yīng)每天進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)。如中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)在500/mm3以下、或血小板計(jì)數(shù)低于25000/mm3時(shí)應(yīng)暫時(shí)停藥，直至中性粒細(xì)胞數(shù)增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數(shù)病人同時(shí)采用粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細(xì)胞減低有效。6.腎功能減退者劑量應(yīng)酌減，血液透析患者用量每24小時(shí)不超過1.25mg/kg，每次透析后血藥濃度約可減低50%，因此在透析日宜在透析以后給藥。7.本品需充分溶解(最好在室溫下)后緩慢靜脈滴注，滴注液濃度不能超過10mg/ml，一次最大劑量為6mg/kg。本品溶液呈強(qiáng)堿性(pH=11)，滴注時(shí)間不得少于1小時(shí)，并注意避免藥液與皮膚或粘膜接觸或吸入，如不慎濺及，應(yīng)立即用肥皂和清水沖洗，眼睛應(yīng)用清水沖洗，避免藥液滲漏到血管外組織。8.育齡婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)注意采取有效避孕措施，育齡男性應(yīng)采用避孕工具至停藥后至少3個(gè)月。9.用藥期間應(yīng)每2周進(jìn)行血清肌酐或肌酐清除率的測(cè)定。10.艾滋病合并巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎患者，在治療期間應(yīng)每6周進(jìn)行一次眼科檢查。對(duì)正在接受齊多夫定治療的上述患者，常不能耐受聯(lián)合使用本品，合用時(shí)甚至可出現(xiàn)嚴(yán)重白細(xì)胞減少。11.器官移植患者用藥期間可能出現(xiàn)腎功能損害，尤其是與環(huán)孢素或兩性霉素B聯(lián)合用藥的患者。

1.本品適用于長(zhǎng)期同居夫婦避孕，每月只需服藥一次，但必須在醫(yī)務(wù)人員指導(dǎo)下按規(guī)定用藥。 2.初次服藥后10～15天來一次月經(jīng)，開始服藥的兩次月經(jīng)周期有些縮短，屬于正常現(xiàn)象，第三次轉(zhuǎn)為正常。 3.服藥期間有個(gè)別人因體內(nèi)雌激素不足而發(fā)生陰道出血，可加服炔雌醇片，每天每次1片（0.005～0.01mg）或遵醫(yī)囑。 4.服藥期間定期體檢，發(fā)現(xiàn)異常及時(shí)停藥。 5.如需生育，應(yīng)停藥或采取其它避孕措施，半年后再懷孕。 6.凡患有急慢性肝炎、腎功能不全、腫瘤、子宮肌瘤、乳房腫塊、糖尿病、血栓性疾病、心臟病、哺乳期婦女、嚴(yán)重高血壓禁用。既往月經(jīng)不調(diào)、有閉經(jīng)史者，產(chǎn)后或流產(chǎn)后未恢復(fù)正常月經(jīng)者，不宜服用。 7.服避孕藥的吸煙婦女并發(fā)心血管病（中風(fēng)、心肌梗塞等）較不吸煙者多，因此服避孕藥婦女應(yīng)停止吸煙，或吸煙婦女（特別是年齡超過35～40歲者）不宜服避孕藥。 8.出現(xiàn)下列癥狀時(shí)應(yīng)停藥：懷疑妊娠、血栓栓塞病、視覺障礙、原因不明劇烈性頭疼或偏頭疼、出現(xiàn)高血壓、肝功能異常、精神抑郁、缺血性心臟病等。 9.嚴(yán)格按照規(guī)定方法服藥，漏服藥不僅可以發(fā)生突破性出血，還可導(dǎo)致避孕失敗。 10.服藥期限，以連續(xù)3～5年為宜，停藥觀