鹽酸二甲雙胍腸溶片

鹽酸吡格列酮片

本品主要成份為鹽酸二甲雙胍。輔料：低取代羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、淀粉、二氧化硅、硬脂酸鎂、藥用薄膜包衣預(yù)混輔料、95%乙醇。

鹽酸吡格列酮。

貴州天安藥業(yè)股份有限公司

北京太洋藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20073383

國藥準(zhǔn)字H20040267

(1)本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。(2)對(duì)于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生。(3)本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用，具協(xié)同作用。

對(duì)于2型塘尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營養(yǎng)咨詢，必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要，在藥物維持治療時(shí)也是如此。

1.糖尿病治療應(yīng)根據(jù)血糖測定情況按個(gè)體化原則進(jìn)行。從小劑量開始使用，根據(jù)病人狀況，逐漸增加劑量。成人最大推薦量為每日1.8g。通常起始劑量為0.25g，每日二次,餐前服用。約一周后，如病情控制不滿意，可加至一日3次，每次0.25g，逐漸加至每日1.8g，分次服用。2.兒童患者的起始劑量一般為0.25g，每天二次，餐前服用。根據(jù)血糖控制情況，可酌情增加劑量，最高劑量可為每天1.13g，分次服用。

鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進(jìn)食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用HbA...

本品常見不良反應(yīng)包括腹瀉，惡心，嘔吐，胃脹，乏力，消化不良，腹部不適及頭痛。其它少見者為大便異常、低血糖、肌痛、頭昏、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺異常、胸部不適、寒戰(zhàn)、流感癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等。二甲雙胍可減少維生素B12吸收，但極少引起貧血。本品在治劑量范圍內(nèi)，引起乳酸性酸中毒罕見。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：不推薦孕婦使用本品。哺乳期婦女應(yīng)慎用本品，必須使用本品時(shí)，應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：10-16歲2型糖尿病患者使用本品的最高日劑量為1.8g.不推薦10歲以下兒童使用本品。老年用藥：65歲以上老年患者使用二甲雙胍時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎，并定期檢查腎功能。通常不用最大劑量。不推薦80歲以上的患者使用本品，除非肌酐清除率檢查表明腎功能未降低。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠類型C。在器官發(fā)生過程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達(dá)30毫克/千克/日以上(基于毫克/米2，約相當(dāng)于10倍人最大推薦口服劑量)時(shí)，可觀察到過期產(chǎn)和胚胎毒性(表現(xiàn)為種植后流產(chǎn)增加，發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑達(dá)160毫克/千克(基于毫克/米2，約相當(dāng)于人最大推薦口服劑量的40倍)時(shí)，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期

藥理作用：本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體（PPAR）的激動(dòng)劑，通過提高外周和肝臟等胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。 毒理研究 重復(fù)給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經(jīng)口重復(fù)給予本品（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發(fā)現(xiàn)心臟增大。在大鼠經(jīng)口給藥1年的試驗(yàn)中，160mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的35倍）組動(dòng)物發(fā)生明顯的心臟功能衰竭，從而導(dǎo)致與給藥相關(guān)的動(dòng)物提前死亡。猴口服本品劑量≥8.9mg/kg（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的4倍）13周，也發(fā)現(xiàn)心臟增大，但給藥52周，劑量達(dá)32mg/kg（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見心臟增大。 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變試驗(yàn)（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、非程序DNA合成試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果

1.口服本品期間，應(yīng)定期檢查腎功能，以減少乳酸中毒的發(fā)生，尤其是老年患者更應(yīng)定期檢查腎功能。接受外科手術(shù)和碘劑X線攝影檢查前患者應(yīng)暫停止口服本品。 2.肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能損害。因此有肝臟疾病者應(yīng)避免使用本品。 3.應(yīng)激狀態(tài)：在發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)時(shí)，服用口服降糖藥患者易發(fā)生血糖暫時(shí)控制不良，在此時(shí)必須暫時(shí)停用本品，改用胰島素。待應(yīng)激狀態(tài)緩解后恢復(fù)使用。 4.對(duì)1型糖尿病患者，不宜單獨(dú)使用本品，而應(yīng)與胰島素合用。 5.應(yīng)定期進(jìn)行血液學(xué)檢查。本品治療引起巨幼紅細(xì)胞性貧血罕見。如發(fā)生應(yīng)排除維生素B12缺乏。 6.既往服用鹽酸二甲雙胍片治療，血糖控制良好的2型糖尿病患者出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)異?；蚺R床異常(特別是乏力或難于表達(dá)的不適)應(yīng)當(dāng)迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù)，測定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，存在任何類型的酸中毒都應(yīng)立即停用，開始其他恰當(dāng)?shù)闹委煼椒ā?7.單獨(dú)接受鹽酸二甲雙胍片的患者正常情況下不會(huì)產(chǎn)生低血糖，但當(dāng)進(jìn)食過少，或大量運(yùn)動(dòng)后沒有補(bǔ)充足夠的熱量，與其他降糖藥聯(lián)合使用(例如磺脲類藥物和胰島素)，飲酒等情況下會(huì)

詳見說明書。