瑞格列奈片

碘[131I]化鈉口服溶液

本品主要成份為瑞格列奈?；瘜W(xué)名稱:(S)-2-乙氧基-4-[2-[甲基- 1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸分子式：C27H36N2O4 分子量:452.59

分子式：Na-131I。

江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20103637

國藥準(zhǔn)字H20043576

用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

治療及診斷甲狀腺疾病。

瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用，劑量因人而異以達(dá)到最佳血糖控制。患者自我監(jiān)測血糖和/或尿糖的同時，應(yīng)由醫(yī)護(hù)人員定期監(jiān)測血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。其它詳見說明書。

1.甲狀腺吸碘[131I]試驗(yàn)：空腹口服74-370kBq(2-10μCi)。 2.甲狀腺顯像：空腹口服1.85-3.7MBq(50-100μCi)。 3.甲狀腺疾病治療：一般按甲狀腺組織2590-3700kBq(70-100μCi)/g或遵醫(yī)囑。

據(jù)國外文獻(xiàn)報道：在臨床試驗(yàn)中，對2931名受試者試用了瑞格列奈。大約1500名2型糖尿病患者至少接受了3個月的瑞格列奈治療，1000人至少6個月，另有800人至少1年。受試者(1228名)中的大多數(shù)人接受了5個為期1年的、陽性對照的試驗(yàn)中的一個。這些為期1年的陽性對照為口服磺酰脲類，包括格列本脲和格列吡嗪。1年之后,瑞格列奈組有13%的患者由于副反應(yīng)停止了用藥，而磺酰脲組則為14%。最常見的導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)為低血糖、高血糖和相關(guān)的癥狀。詳見內(nèi)部說明書。

兒童、妊娠或哺乳期婦女，伴發(fā)急性心肌梗塞或急性肝炎的患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評估。兒童用藥：瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進(jìn)行過研究。老年用藥：瑞格列奈片尚未在75歲以上的患者中進(jìn)行過研究。

碘是甲狀腺合成甲狀腺素的主要原料，因而碘[131I]化鈉能被甲狀腺濾泡上皮攝取和濃聚，攝取量及合成甲狀腺激素的速度與甲狀腺功能有關(guān)，用甲功儀體外測量口服本品2、4、24小時甲狀腺攝131I率，判斷甲狀腺功能?？诜酒?4小時后，大部分131I已經(jīng)尿排出體外，存留體內(nèi)部分幾乎全部濃集在有功能的甲狀腺組織中，因此本品是具有很高特異性的有功能甲狀腺組織的顯像劑。較大劑量的131I能破壞甲狀腺組織，減少甲狀腺素的形成，達(dá)到治療甲亢的目的。更大劑量的131I適用于甲狀腺癌切除后，特別是乳頭狀癌轉(zhuǎn)移病灶的治療。碘[131I]被吸收后進(jìn)入血液內(nèi)，正常情況下10%~25%被甲狀腺攝取。甲狀腺內(nèi)碘化物與血液內(nèi)碘化物能自由交換，甲狀腺內(nèi)的濃度可達(dá)血漿濃度的25~500倍。促甲狀腺激素(TSH)及異常甲狀腺刺激物等刺激時可使攝取量增加。大部分碘在甲狀腺內(nèi)參與甲狀腺素的合成。甲狀腺每天大約需要用70~100μg碘合成甲狀腺激素。

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運(yùn)動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物樣，瑞格列奈也可致低血糖。合并用藥會增加低血糖發(fā)生的危險性。 當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)，如發(fā)燒、外 傷感染或手術(shù)，可能會出現(xiàn)血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現(xiàn)降血糖作用減弱的情況。這可能由于糖尿病病情進(jìn)展或由于對藥物的反應(yīng)降低。與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同，此現(xiàn)象為繼發(fā)失效。在判定為繼發(fā)失效之前，應(yīng)考慮調(diào)整劑量且堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動鍛煉。 特殊患者群體 ①無識別結(jié)果養(yǎng)不良的患者:建議進(jìn)行謹(jǐn)慎的劑量調(diào)整。 兒童患者.無相關(guān)資料。 75歲以上患者:無相關(guān)資料。 肝功能不全:在通常劑量下，與肝功能正?；颊呦啾?肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物下。因此,瑞格列奈不應(yīng)當(dāng)在重度肝功能異常的患者中使用(參見[禁忌]),肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長調(diào)整劑量的調(diào)整間期，對患者的反應(yīng)進(jìn)行充 分評估(參見[藥代動力學(xué)])。 腎功能不全:雖然瑞格列奈水平與

1.本品僅在具有《放射性藥品使用許可證》的醫(yī)療單位使用。 2.20歲以下患者慎用本藥治療。 3.很多藥物和食物都可以影響甲狀腺攝碘[131I]率，服用本品前需停服一定的時間：①含碘中草藥、化學(xué)藥及食物等，如海帶、紫菜、海蜇等，可以阻滯或抑制甲狀腺對碘[131I]的攝取，一般飲食中含碘每天超過0.5mg即可影響甲狀腺對碘[131I]的攝取，服用本品前，需停服上述食物及藥物2~6周，復(fù)方碘溶液需停服4~5周；②硫氰酸鹽、過氯酸鹽和硝酸鹽，小劑量服用后數(shù)小時能增加甲狀腺的攝取功能，大劑量服用后能抑制甲狀腺的攝取功能，需停服3~7天；③甲狀腺片及含甲狀腺素的藥片可以抑制甲狀腺對碘[131I]的攝取，需停服2~8周，三碘甲狀腺原氨酸應(yīng)停服3~7天；④抗甲狀腺藥物如甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑（他巴唑）和卡比馬唑（甲亢平）等，應(yīng)停藥2-4周，碘[131I]治療前至少需要停藥3~4天；⑤腎上腺皮質(zhì)激素等激素類藥物應(yīng)停藥1-4周；⑥溴劑應(yīng)停藥2-4周；⑦含鈷的補(bǔ)血藥和抗結(jié)核藥物應(yīng)停藥2-4周；⑧乙酰唑胺需停藥2-3天。