瑞格列奈片

瑞平(格列美脲滴丸)

本品主要成份為瑞格列奈?；瘜W(xué)名稱:(S)-2-乙氧基-4-[2-[甲基- 1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸分子式：C27H36N2O4 分子量:452.59

格列美脲

江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司

山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20103637

國藥準(zhǔn)字H20041773

用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開始。

用于節(jié)食、體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的非胰島素依賴型（Ⅱ型）糖尿病。

瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用，劑量因人而異以達(dá)到最佳血糖控制?；颊咦晕冶O(jiān)測血糖和/或尿糖的同時(shí)，應(yīng)由醫(yī)護(hù)人員定期監(jiān)測血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。其它詳見說明書。

本品用量一般應(yīng)視血糖水平而定，應(yīng)使用獲得血糖滿意控制的最小劑量。 在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品，并據(jù)醫(yī)生處方按時(shí)按量服用。若發(fā)生服藥差錯(cuò)，如漏服一次藥量，不可于下次服藥時(shí)以大劑量來糾正。對這些差錯(cuò)（特別是漏服一次藥量或進(jìn)餐）或在病人不能按時(shí)服藥的某情況下，病人需事先與醫(yī)生討論，并獲同意方可采取相應(yīng)措施。如果發(fā)現(xiàn)服用劑量過高或服用了額外劑量，必須立即通知醫(yī)生。 根據(jù)定期血糖、尿糖檢測結(jié)果確定本品的初始劑量及維持劑量，監(jiān)測血糖、尿糖還有助確定該藥是否出現(xiàn)原發(fā)或繼發(fā)失效。 初始劑量及劑量調(diào)整：初始劑量為1mg（1粒），一天一次。若需要，可以增加每天的劑量。建議根據(jù)血糖監(jiān)測結(jié)果，逐漸增加劑量，如：每1～2個(gè)星期按以下步驟增加劑量：1mg-2mg-3mg-4mg-6mg（1粒-2粒-3粒-4粒-6粒），僅個(gè)別病人需用至8mg（8粒）。 獲得糖尿病良好控制的劑量范圍：一般，糖尿病得到良好控制的病人，每天劑量為1～4mg（1～4粒），僅少數(shù)病人每天劑量大于6mg（6粒）。 服藥時(shí)間：由醫(yī)生根據(jù)病人的生活方式確定其服藥時(shí)間。一般，一天一次頓服即可，建議于早餐之前服用；若不吃早餐，則于第一次正餐之前即刻服用。尤其注意，服藥后不要忘記進(jìn)餐。 后續(xù)劑量調(diào)整：隨著糖尿病癥狀的改善，胰島素敏感性的增強(qiáng)，格列美脲的需要量也應(yīng)逐漸減少，為避免低血糖發(fā)生，應(yīng)及時(shí)減少藥量，甚至停用格列美脲。當(dāng)病人的體重或病人的生活方式發(fā)生改變或出現(xiàn)其他情況，導(dǎo)致病人易出現(xiàn)低血糖或高血糖時(shí)也應(yīng)考慮調(diào)整劑量。 治療時(shí)間：格列美脲的治療一般需長期進(jìn)行。 從其它口服降糖藥改為本品：本品與其他口服降糖藥沒有確切的劑量關(guān)系。當(dāng)用本品代替其它口服降糖藥時(shí)，建議起始劑量為每天1mg（1粒），即使正在使用最大劑量的其它口服降糖藥時(shí)也應(yīng)如此。所有格列美脲劑量的增加，都應(yīng)該遵照上述“初始劑量及劑量調(diào)整方法”的要求去做?？紤]到以前降糖藥的效力及持續(xù)作用時(shí)，需要中斷一下治療，以避免藥物累積作用而引起低血糖。 用法：服用本品時(shí)，不得嚼碎，并以足量的水（約半杯）送服。

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道：在臨床試驗(yàn)中，對2931名受試者試用了瑞格列奈。大約1500名2型糖尿病患者至少接受了3個(gè)月的瑞格列奈治療，1000人至少6個(gè)月，另有800人至少1年。受試者(1228名)中的大多數(shù)人接受了5個(gè)為期1年的、陽性對照的試驗(yàn)中的一個(gè)。這些為期1年的陽性對照為口服磺酰脲類，包括格列本脲和格列吡嗪。1年之后,瑞格列奈組有13%的患者由于副反應(yīng)停止了用藥，而磺酰脲組則為14%。最常見的導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)為低血糖、高血糖和相關(guān)的癥狀。詳見內(nèi)部說明書。

本品不適用于治療胰島素型(Ⅰ型)糖尿病，曾有酮癥酸中毒病史、糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病昏迷前期或糖尿病昏迷的病人。 本品不可用于對格列美脲、其他磺脲類、其他磺胺類或賦形劑中任何成分過敏者。 對于嚴(yán)重肝功損害病人和透析病人使用格列美脲，尚無足夠經(jīng)驗(yàn)。嚴(yán)重腎臟損害或肝功損害的病人，應(yīng)改為胰島素治療，這不僅僅只是為了更好的控制血糖。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評估。兒童用藥：瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進(jìn)行過研究。老年用藥：瑞格列奈片尚未在75歲以上的患者中進(jìn)行過研究。

依據(jù)格列美脲的經(jīng)驗(yàn)及基于其他磺脲類藥物的認(rèn)識(shí)，應(yīng)考慮下列不良反應(yīng)。 低血糖：由于本品降低血糖的作用，可以引起低血糖（有時(shí)可致低血糖持續(xù)時(shí)間延長）。 低血糖可能引起的癥狀有：頭疼、極度饑餓感、惡心、嘔吐無力、嗜睡、睡眠障礙、煩躁不安、攻擊行為、注意力不集中、反應(yīng)性和警覺性受到損害、抑郁、意識(shí)模糊、講話語無倫次、失語癥、視力障礙、震顫、輕癱、感覺紊亂、頭暈、無助感、失去自我控制、譫妄、腦性驚厥、嗜睡及喪失知覺，甚至出現(xiàn)昏迷、呼吸淺及心動(dòng)過緩。另外，還可出現(xiàn)腎上腺素能反向調(diào)節(jié)的體征，如：大汗、皮膚潮濕、焦慮、心動(dòng)過速、高血壓、心悸、心絞痛和心律不齊，嚴(yán)重的低血糖癥狀可表現(xiàn)為中風(fēng)發(fā)作。當(dāng)?shù)脱强刂埔院?，上述低血糖癥狀幾乎全部消失。 眼：尤其是治療開始階段，由于血糖的改變，可能對視力產(chǎn)生暫時(shí)性影響。 消化道：偶見胃腸道癥狀，惡心、嘔吐、壓迫感或上腹部漲滿感、腹痛、腹瀉。極個(gè)別病例可出現(xiàn)肝酶升高、肝功損害（如膽汁郁積和黃疸）及肝炎、可能導(dǎo)致肝功衰竭。 血液：可能出現(xiàn)嚴(yán)重的血象改變，罕見有血小板減少癥，極個(gè)別病例可發(fā)展為白細(xì)胞減少、溶血性貧血或紅細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥和全血細(xì)胞減少（由于骨髓抑制引起的）。 其他不良反應(yīng)：偶見有過敏或假性過敏反應(yīng)，如瘙癢、蕁麻疹或皮疹，這些輕微的反應(yīng)嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致呼吸困難、血壓降低，有時(shí)發(fā)展為休克。當(dāng)出現(xiàn)蕁麻疹時(shí)，必須立即通知醫(yī)生。 極個(gè)別病例可出現(xiàn)下列癥狀：過敏性脈管炎、皮膚光過敏和血鈉降低。如果您發(fā)現(xiàn)所附說明書中列出的或其他任何不良反應(yīng)或異常改變，請向您的醫(yī)生咨詢。 一些嚴(yán)重的不良反應(yīng)如嚴(yán)重的低血糖、血象的某些改變、嚴(yán)重的過敏或假性過敏反應(yīng)，或肝功衰竭，在某些情況下，可能危及生命。所以，在這些嚴(yán)重的不良反應(yīng)突然發(fā)生時(shí)，您一定要立即通知醫(yī)生，在沒有醫(yī)生的情況下，暫停服藥。

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物樣，瑞格列奈也可致低血糖。合并用藥會(huì)增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性。 當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時(shí)發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)，如發(fā)燒、外 傷感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)血糖控制失敗。這時(shí)，有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時(shí)間的延長，可能出現(xiàn)降血糖作用減弱的情況。這可能由于糖尿病病情進(jìn)展或由于對藥物的反應(yīng)降低。與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同，此現(xiàn)象為繼發(fā)失效。在判定為繼發(fā)失效之前，應(yīng)考慮調(diào)整劑量且堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉。 特殊患者群體 ①無識(shí)別結(jié)果養(yǎng)不良的患者:建議進(jìn)行謹(jǐn)慎的劑量調(diào)整。 兒童患者.無相關(guān)資料。 75歲以上患者:無相關(guān)資料。 肝功能不全:在通常劑量下，與肝功能正?；颊呦啾?肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物下。因此,瑞格列奈不應(yīng)當(dāng)在重度肝功能異常的患者中使用(參見[禁忌]),肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長調(diào)整劑量的調(diào)整間期，對患者的反應(yīng)進(jìn)行充 分評估(參見[藥代動(dòng)力學(xué)])。 腎功能不全:雖然瑞格列奈水平與

為了達(dá)到治療的目的-最佳的血糖控制，堅(jiān)持正確飲食、規(guī)律而有效的體育鍛煉，必要時(shí)，實(shí)施減肥與規(guī)律服用本品治療同樣重要。 血糖未能有效控制（高血糖）的臨床征象是：尿頻加劇、口渴加重、口干和皮膚干燥。 在治療開始的時(shí)候，應(yīng)告訴病人本品的作用、危險(xiǎn)性及其與飲食和體育鍛煉的聯(lián)合作用，并強(qiáng)調(diào)這一適當(dāng)聯(lián)合的重要性。 在治療最初幾周內(nèi)，出現(xiàn)低血糖的危險(xiǎn)性可能增加，需要給予特別觀察。導(dǎo)致低血糖的因素包括： 1、不愿或者無能力合作（多見于老年患者）； 2、營養(yǎng)不良，飲食無規(guī)律或未及時(shí)進(jìn)餐； 3、體力消耗和碳水化合物攝入的不平衡； 4、飲食改變； 5、飲用酒精，特別是在未及時(shí)進(jìn)餐的情況下； 6、腎功能損害； 7、肝功能嚴(yán)重受損； 8、過量服用格列美脲； 9、某些影響碳水化合物代謝的內(nèi)分泌系統(tǒng)出現(xiàn)代償性的紊亂或低血糖的反向調(diào)節(jié)（例如一些甲狀腺功能紊亂和垂體前葉或腎上腺皮質(zhì)功能不全）； 10、與其它某些藥物合用（見【藥物相互作用】）。 病人應(yīng)該將這些因素和低血糖的發(fā)生情況告知醫(yī)生，以便獲得特別觀察。如果病人有這些導(dǎo)致低血糖的危險(xiǎn)因素存在，就應(yīng)調(diào)整本品劑量或整個(gè)治療方案，病人在治療中患了其它疾病或者改變了生活方式時(shí)，也應(yīng)該調(diào)整治療。 這些反映機(jī)體腎上腺素能反向調(diào)節(jié)作用的低血糖癥狀在以下情況時(shí)會(huì)減弱或缺乏。如：低血糖緩慢發(fā)生時(shí)（尤其老年病人），以及有自主神經(jīng)病變或同時(shí)服用β-阻滯劑、氯壓定、利血平、胍乙啶或其他抗交感神經(jīng)藥物的病人。 治療低血糖的方法幾乎總是立即攝入碳水化合物而獲迅速控制（葡萄糖或蔗糖，如糖塊、含糖的果汁或加糖的茶），為此，病人應(yīng)該隨身攜帶至少20g葡萄糖?？梢哉埱笃渌说膸椭?，以避免發(fā)生意外。人工甜味劑治療低血糖無效。 從其它的磺酰類藥物獲知，盡管開始能成功地控制低血糖，但低血糖仍會(huì)再次出現(xiàn)，所以仍需對病人密切觀察。嚴(yán)重的低血糖需要緊急治療及醫(yī)生的隨訪，某些情況下，病人需要住院治療。 若由不同醫(yī)生治療，病人應(yīng)告知醫(yī)生其糖尿病狀況及以往治療情況。 在一些特殊的緊急情況下（如創(chuàng)傷、手術(shù)、發(fā)熱感染），血糖的控制惡化，此時(shí)，需要臨床改用胰島素治療。 應(yīng)用本品治療期間，必須定期檢測血糖及尿糖。另外，建議定期檢查糖化血紅蛋白。 由于低血糖或高血糖的發(fā)生，可能導(dǎo)致警覺性的反應(yīng)性下降，特別是更改治療方法的前后或沒有按時(shí)服用本品的時(shí)候，很可能會(huì)影響駕車或操縱機(jī)器。