維格列汀片

鹽酸苯乙雙胍片

活性成份：維格列汀。

本品主要成份為:鹽酸苯乙雙胍。

齊魯制藥有限公司

濟(jì)南永寧制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20193067

國藥準(zhǔn)字H37022859

本品適用于治療2型糖尿病 -當(dāng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制血糖時(shí)，本品可作為單藥治療； -當(dāng)二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用； -當(dāng)穩(wěn)定劑量的胰島素不能有效控制血糖時(shí)，本品可與胰島素（合用或不合用二甲雙胍）聯(lián)合使用； -當(dāng)穩(wěn)定劑量的磺脲類藥物仍不能有效控制血糖，本品可與磺脲類藥物聯(lián)合使用。

用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病人,尤其是肥胖者和伴高胰島素血癥者,用本品不僅有降血糖作用,還可能有助于減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些經(jīng)磺酰脲類治療效差的糖尿病患者,本品與磺酰脲類降血糖藥合用,可產(chǎn)生協(xié)同作用,較分別單用的效果更好。

成人：當(dāng)維格列汀單藥治療或與二甲雙胍合用時(shí)，或與胰島素聯(lián)合使用時(shí)(合用或不合用二甲雙胍)，維格列汀的每日推薦給藥劑量為100mg,早晚各給藥一次，每次50mg.當(dāng)維格列汀與磺脲類藥物合用時(shí)，維格列汀的推薦劑量為50mg每日一次，建議早晨給藥。并可考慮使用較低劑量的磺脲類藥物以降低低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。不推薦使用100mg以上的劑量。本品可以餐時(shí)服用，也可以非餐時(shí)服用(請(qǐng)參見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。特殊人群：腎功能不全的患者：輕度腎功能不全患者(肌酐清除率50ml/min)在使用本品時(shí)無需調(diào)整給藥劑量。中度或重度腎功能不全患者或進(jìn)行血液透析的終末期腎病(ESRD)患者中的推薦使用劑量為50mg，每日一次(請(qǐng)參見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。肝功能不全的患者：肝功能不全患者，包括開始給藥前血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品(請(qǐng)參見【注意事項(xiàng)】和【藥代動(dòng)力學(xué)】)。

劑量應(yīng)遵醫(yī)囑,采用個(gè)性化給藥原則。 1?單獨(dú)治療給藥方法：開始治療時(shí)，一般口服每日一次，每次25mg，餐前服用；數(shù)日后，可增加給藥次數(shù)至2～3次，每次25mg； 2?與磺酰脲類藥物合用時(shí)：第一周每天一次，每次25mg，餐前服用；第二周檢測血糖后，可逐漸增加每天給藥次數(shù)至每天2～3次，每次25mg,直至血糖水平降至或接近正常值。本品每天最大口服劑量一般不超過75mg，否則易發(fā)生高乳酸血癥或乳酸性酸中毒；為了減少胃腸道副反應(yīng)，本品應(yīng)與食物同服。

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道：維格列汀的安全性數(shù)據(jù)來自于多項(xiàng)對(duì)照臨床試驗(yàn)(研究時(shí)間至少為12周)，這些安全性數(shù)據(jù)來自3784名受試者，受試者在研究過程中每日服用維格列汀50mg每日給藥一次)或100m(50mg每日給藥兩次或100mg每日給藥一次)。。在這些患者中，共有2264名患者接受的是維格列汀單藥治療，1520名患者接受的是維格列汀與其它藥物合用治療。有2682名患者接受維格列汀100mg每日給藥一次治療(50mg每日給藥兩次或i00mg每日給藥次)，1102名患者接受維格列汀50mg每日一次治療。在這些臨床試驗(yàn)中報(bào)告的主要不良反應(yīng)均較輕微且為暫時(shí)性反應(yīng)，無需停藥。未發(fā)現(xiàn)藥物不良反應(yīng)與患者的年齡、種族、藥物暴露時(shí)間或每日給藥劑量相關(guān)。罕見有肝功能障礙(包括肝炎)報(bào)告。在報(bào)告病例中，患者一般未出現(xiàn)臨床癥狀且無后遺癥，停藥后肝功能檢測結(jié)果恢復(fù)正常。從沒有對(duì)照組的單藥治療臨床研究和為期24周的合并用藥臨床研究數(shù)據(jù)可以看出，50mg維格列汀(每日給藥一次)給藥組、50mg維格列汀(每日給藥兩次)給藥組和所有的對(duì)照組，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高2正常值(ULN

1Ⅱ型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全(血清肌酐超過1.5mg/dl)、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況； 2糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變)； 3靜脈腎盂造影或動(dòng)脈造影前； 4嚴(yán)重心、肺疾病患者； 5維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者； 6全身情況較差的患者(如營養(yǎng)不良、脫水)； 7酗酒者； 8已知對(duì)本品過敏者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：維格列汀用于妊娠婦女的相關(guān)數(shù)據(jù)較少。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果顯示，高劑量維格列汀已顯示有生殖毒性。對(duì)人類的潛在風(fēng)險(xiǎn)未知。由于缺乏在人類中應(yīng)用數(shù)據(jù)，因此在妊娠期不可使用本品。哺乳：目前尚不知曉維格列汀在人類中是否通過乳汁排泄。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果顯示，維格列汀能夠通過乳汁排泄。因此，在哺乳期不可使用本品。生育：未進(jìn)行維格列汀與人類生育能力的關(guān)聯(lián)性研究，且無可靠參考文獻(xiàn)。兒童用藥：因缺乏安全性和有效性數(shù)據(jù)，本品不推薦在兒童和青少年(18歲以下)患者中使用。老年用藥：分別在年齡≥65歲和≥75歲的患者中進(jìn)行本品臨床研究顯示，與青年患者相比，老年患者在藥物安全性、耐受性及療效方面不存在明顯差異。老年患者無需調(diào)整給藥劑量(請(qǐng)參見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦、哺乳期婦女不宜使用本品。 老人注意事項(xiàng)： 由于老年患者肝腎功能有降低的可能性，故應(yīng)選擇盡可能低的維持劑量；由于本品主要經(jīng)過腎臟排泄，應(yīng)充分評(píng)估患者腎功能以后，再調(diào)整患者用藥劑量，老年患者應(yīng)避免高劑量服用本品。

鹽酸苯乙雙胍為雙胍類口服降血糖藥，本品不刺激b細(xì)胞分泌胰島素，用藥后血中胰島素濃度無明顯變化。本品降血糖的作用機(jī)制可能是： 1增加周圍組織對(duì)胰島素的敏感性，增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用； 2增加非胰島素依賴的組織對(duì)葡萄糖的利用，如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等； 3抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出； 4抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖； 5抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平.與胰島素作用不同，本品無促進(jìn)脂肪合成的作用，對(duì)正常人無明顯降血糖作用，對(duì)2型糖尿病單獨(dú)應(yīng)用時(shí)一般不引起低血糖。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 嚴(yán)重腎功能不全患者需調(diào)整劑量；3. 服藥期間定期監(jiān)測肝功能；4. 避免與CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；5. 服藥期間如出現(xiàn)嚴(yán)重低血糖應(yīng)立即就醫(yī)。

1乳酸性酸中毒：伴有缺氧性疾病(如心衰、呼衰、高血壓、肝腎功能減損者少)的糖尿病患者，以及服藥期間飲酒，伴有嚴(yán)重厭食、嘔吐和酮癥等糖尿病患者，更易產(chǎn)生乳酸性酸中毒； 2如果出現(xiàn)嚴(yán)重胃腸道不良反應(yīng)，應(yīng)減少本品用量或停用本品； 3胰島素依賴型糖尿病不應(yīng)單獨(dú)使用本品(可與胰島素合用)； 4對(duì)胰島素依賴型及非胰島素依賴型需要胰島素治療的病人，本品與胰島素聯(lián)用有協(xié)同作用，減少胰島素的用量，也可能有助于某些不穩(wěn)定型糖尿病人病情的穩(wěn)定；加用本品后，須及時(shí)減少胰島素劑量(開始時(shí)減少20%～30%)，以防止出現(xiàn)低血糖反應(yīng)； 5低血糖反應(yīng)：單獨(dú)使用本品時(shí)，很少產(chǎn)生低血糖反應(yīng)。在調(diào)整本品劑量期間，特別是本品與胰島素或磺酰脲類藥物聯(lián)合用藥時(shí)，可能產(chǎn)生低血糖反應(yīng)，應(yīng)小心觀察各種癥狀，避免低血糖反應(yīng)發(fā)生； 6用藥期間要經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期檢查糖化血紅蛋白以指導(dǎo)醫(yī)生調(diào)整用藥劑量，尤其是在聯(lián)合應(yīng)用胰島素以前，必須做血糖和尿糖檢查。