西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)

格列齊特緩釋片

本品為復(fù)方制劑，其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。

格列齊特。

杭州默沙東制藥有限公司

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國藥準(zhǔn)字J20171013

國藥準(zhǔn)字H20083477

本品配合飲食和運動治療，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

當(dāng)單用飲食療法，運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿?。?型）。

一般建議：用本品進(jìn)行降糖治療時，應(yīng)根據(jù)患者目前的治療方案、治療的有效程度、對藥物的耐受程度給予個體化的劑量，但不能超過磷酸西格列汀100mg和二甲雙胍2000mg的每日最大推薦劑量。通常的給藥方法是每日兩次，餐中服藥，并且在增加藥物劑量時應(yīng)當(dāng)逐漸增量以減少二甲雙胍相關(guān)的胃腸道副作用。劑量推薦：根據(jù)患者目前的治療方案來決定本品的初始劑量。每日服藥兩次，餐中服藥?？晒┻x擇的藥物劑量有：50mg西格列汀/500mg鹽酸二甲雙胍50mg西格列汀/850mg鹽酸二甲雙胍對于單獨服用二甲雙胍血糖控制不佳的患者：本品的

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為1至4片，30～120mg。 建議于早餐時服...

詳見說明書。

低血糖：如同其它磺脲類藥物，尤其是進(jìn)餐間隔時間不規(guī)則，或少吃了1餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋片治療可導(dǎo)致低血糖發(fā)生。 低血糖可有如下癥狀：頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應(yīng)遲緩，抑郁，精神錯亂，視覺及語言障礙，失語，震顫，輕癱，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動徐緩，倦睡和意識喪失甚至昏迷至死亡。 另外，觀察到腎上腺素能反調(diào)節(jié)癥狀：出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。 這些癥狀通常在攝入碳水化合物糖后消失。然而，人造糖類替代品無效。 對于長期嚴(yán)重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 胃腸道功能障礙：例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過較少報導(dǎo)，但如在早餐時服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風(fēng)險降低到最低。 罕見的不良反應(yīng)： 皮膚和皮下反應(yīng)：皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其他磺脲類藥物，極少數(shù)病例有過敏性結(jié)節(jié)性脈管炎。 血液疾?。簶O罕見，包括貧血，白細(xì)胞減少，血小板減少，粒細(xì)胞減少等。這些異常通常是

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。兒童用藥：尚未在18歲以下的兒童患者中開展對本品療效和安全性的研究。老年用藥：本品因為西格列汀和二甲雙胍主要是通過腎臟排泄，而年齡的增長是與腎功能下降相關(guān)的，因此隨著患者年齡的增長應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎服用本品。醫(yī)生應(yīng)仔細(xì)、規(guī)律地監(jiān)測患者的腎功能，并在此基礎(chǔ)上謹(jǐn)慎選擇藥物劑量（參見注意事項－腎功能監(jiān)測）。磷酸西格列?。号R床試驗的結(jié)果表明，西格列汀在老年人群（≥65歲）中的安全性和療效與年輕患者（<65歲）相當(dāng)。鹽酸二甲雙胍：二甲雙胍的對照臨床試驗并沒有招募到足夠數(shù)量的老年患者，因此無法衡量老年患者對藥物的反應(yīng)是否與年輕患者不同，盡管從其他已經(jīng)取得的臨床報道來看，還沒有發(fā)現(xiàn)老年患者和年輕患者對藥物反應(yīng)的區(qū)別。已知二甲雙胍主要是通過腎臟排泄，由于腎功能受損的患者發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的風(fēng)險更高，因此二甲雙胍只能用于腎功能正常的患者（參見禁忌）。

藥效學(xué)性質(zhì) 格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氨雜環(huán)，因而具有不同手其它磺脲類藥物的特點。格列齊特通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和c一肽分泌水平，其療效可持續(xù)至治療二年以上。除了這些代謝性質(zhì)外。格劑齊特還有一些血液生化特性。 (1)對胰島素釋放的作用：對2型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。 (2)血液生化性質(zhì)：格列齊特直接抑制以下兩個導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成： 一部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物(β血栓球蛋白，血栓烷B2)。 一通過增加t-PA活性，對血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。 重復(fù)劑量的毒理實驗及遺傳毒性實驗，未發(fā)現(xiàn)提示可能對人體有害的異常。無長期致癌試驗。動物中未見畸形發(fā)生；僅有在用藥劑量達(dá)到人類最大推薦治療劑量的25倍時，觀察到動物胚胎重量減輕

1.腎功能不全患者慎用；2.避免與碘化造影劑同時使用；3.定期監(jiān)測血糖和腎功能；4.孕婦及哺乳期婦女慎用；5.避免飲酒；6.出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥。

低血糖 ：用磺脲類降血糖藥物治療時會發(fā)生低血糖，有些病例中會很嚴(yán)重或持續(xù)很長時間，如有必要應(yīng)住院幾天控制血糖。為了減少低血糖發(fā)作的危險，必須小心選擇病人及所用劑量，并對患者解釋清楚低血糖的情況。年紀(jì)較大、營養(yǎng)不良或身體狀態(tài)有改變的病人，腎上腺功能不全或垂體機能減退的患者，對于抗糖尿病藥物產(chǎn)生的降血糖作用尤其敏感。在老年患者和用β-阻斷劑治療的患者中很難診斷出低血糖。本藥只能處方給每天飲食規(guī)律（包括早餐）的病人。如果不按時用餐，低血糖危險增加，所以有規(guī)律地攝入碳水化合物很重要，并避免用餐次數(shù)不夠或飲食中含碳水化合物不足。低血糖更易發(fā)生在低熱量飲食的患者中，或者經(jīng)過了長時間的大量運動，或飲酒之后，或者合并應(yīng)用其它降血糖藥的患者中。腎臟或肝臟功能不全會改變本品在體內(nèi)的分布，肝臟功能不全還會降低新的葡萄糖生成的能力 ；這兩個作用會增加嚴(yán)重低血糖反應(yīng)的危險性。血糖不均衡 ：在發(fā)燒、外傷或感染的病人，或進(jìn)行外科手術(shù)的病人中，用抗糖尿病藥物控制血糖濃度的作用會有下降。在這些病例中，有必要中斷本藥的治療而使用胰島素。所有口服降血糖藥物，包括格列齊特，在許多患者中都有使血糖降到所期望水平的作用。時間較長