那格列奈片

嗎替麥考酚酯片

那格列奈。

本品主要成分為嗎替麥考酚酯

河南天方藥業(yè)股份有限公司

上海羅氏制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041609

國藥準(zhǔn)字H20031277

本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。

可用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)，也可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

口服。通常成年人每次60－120mg（2－4）片，一日三次，餐前1－15分鐘以內(nèi)...

預(yù)防排斥劑量：應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一天兩次(一天2克)，日服驍悉?2克/天比口服3克/天安全性更好。治療難治性排斥的劑量：在臨床實(shí)驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一天兩次(3克/天)。特殊劑量：如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對值<1.3X103/微升)，應(yīng)停止或減量。嚴(yán)重腎功能損害：對有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人(腎小球?yàn)V過率<25毫升/分1.73平方米)，應(yīng)避免超過1克一天兩次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整。

1、低血糖：與其他抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲不振、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進(jìn)食碳水化合物。臨床研究報(bào)告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀，且證實(shí)血糖降低（血糖＜3.3MMOL/L的患者比例為2.4%-7.69%.

禁用于對于嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有超敏反應(yīng)的患者。避免同時(shí)聯(lián)合使用硫唑嘌呤。

兒童注意事項(xiàng)： 根據(jù)腎臟移植后兒童的藥代動(dòng)力學(xué)和安全性數(shù)據(jù)，推薦劑量是嗎替麥考酚酯口服600mg/m2bid（最大至1gbid）（參見【藥理毒理】、【臨床試驗(yàn)】、【不良反應(yīng)】和【用法用量】）。 在接受心臟或肝臟同種異體移植的兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 對妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本藥后，對胚胎發(fā)育有不利影響（包括致畸）。這些反應(yīng)發(fā)生的劑量比與母體毒性相關(guān)的劑量低，并且低于臨床推薦的腎臟移植劑量。在孕婦中未進(jìn)行充分的對照研究。然而，由于本品已表明在動(dòng)物中具有致畸作用，孕婦使用可能對胎兒產(chǎn)生傷害。所以，應(yīng)當(dāng)避免孕婦使用驍悉，除非對胎兒潛在益處大于潛在的風(fēng)險(xiǎn)。 育齡婦女在開始治療前1周內(nèi)，血清或者尿液妊娠試驗(yàn)應(yīng)當(dāng)陰性，敏感度至少為50mIU/mL。建議醫(yī)師在取得妊娠試驗(yàn)陰性報(bào)告之前，不要開始驍悉治療。 患者在開始驍悉治療之前，在治療期間以及中止治療后6周都必須采取有效的避孕措施，這也包括有不育癥病史的患者，已行子宮切除術(shù)的患者無需避孕。除非采取節(jié)制的方法，否則患者必須同時(shí)采取兩種可靠的避孕方法（見【藥物相互作用】）。如果在治療過程中懷孕，醫(yī)生和患者應(yīng)討論是否要繼續(xù)懷孕。 哺乳 對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)本藥可從乳汁中分泌。但尚不知在人類中是否會分泌到母乳中。由于很多藥物可分泌到乳汁中，并且此藥對哺乳的新生兒可產(chǎn)生潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此應(yīng)根據(jù)此藥對乳母的重要性，決定中止哺乳或停藥。 老人注意事項(xiàng)： 嗎替麥考酚酯的臨床試驗(yàn)中未包括足夠的65歲或以上的老年人，不能確定老年人的效嗎替麥考酚酯的臨床試驗(yàn)中未包括足夠的65歲或以上的老年人，不能確定老年人的效果是否與年輕人不同。其他報(bào)道的臨床經(jīng)驗(yàn)也沒有確定老年人和年輕人的效果差異?？偟膩碚f，老年人的劑量選擇要慎重，因?yàn)楦嗬夏耆说哪I臟、心臟和肝臟功能下降和更多合并應(yīng)用其他藥物。與年輕人相比，老年人的不良反應(yīng)可能更多見。

嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2－乙基酯類衍生物，MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑，可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。

1、低血糖：本品可以引起低血糖現(xiàn)象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運(yùn)動(dòng)、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時(shí)，低血糖的危險(xiǎn)性增加。對伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時(shí)難以被認(rèn)識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險(xiǎn)。病人不準(zhǔn)備進(jìn)食時(shí)，不可服用那格列奈。

接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯片作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時(shí)，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發(fā)生的危險(xiǎn)。這一危險(xiǎn)與免疫抑制的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過度抑制也可能對感染的易感性增加。