鹽酸吡格列酮片

格列齊特緩釋膠囊

鹽酸吡格列酮。

本品主要成份為格列齊特。 ?化學(xué)名稱：1-(3-氮雜雙環(huán)[3,3,0]辛基)-3-對(duì)甲苯磺酰脲。 ?分子式：C15H21N3O3S ?分子量：323.4

煙臺(tái)正方制藥有限公司

桂林華信制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070229

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090125

2型糖尿病本品僅用于接受下列療法而未得到充分效果，推斷為有胰島素抵抗性的患者。1 1)僅使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法2)使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加磺酰脲類(lèi)藥物3)使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加α-葡萄糖苷酶抑制劑4)使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加雙胍類(lèi)藥物2 使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加胰島素制劑[有關(guān)適應(yīng)癥的注意事項(xiàng)]本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者。必須留意除糖尿病之外還有葡萄糖耐量異?！つ蛱顷?yáng)性等有糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖耐量異常、甲狀腺機(jī)能異常等)的疾病。

當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

通常，成人口服給藥每次吡格列酮15～30mg，1日1次早飯前或早飯后。另外，根據(jù)...

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30~120mg(1至4粒)，建議于早餐時(shí)服...

本品單獨(dú)用藥不會(huì)出現(xiàn)低血糖，與其它糖尿病治療藥物聯(lián)合用藥時(shí)，可發(fā)生輕度或中度水腫、低血糖、貧血等癥狀。

低血糖:如同其它磺脲類(lèi)藥物，尤其在進(jìn)餐間隔時(shí)間不規(guī)則，或少吃了一餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋膠囊治療可能導(dǎo)致低血糖發(fā)生。 低血糖可有如下癥狀:頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動(dòng)，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應(yīng)遲緩，抑郁，精神錯(cuò)亂，視覺(jué)及語(yǔ)言障礙，失語(yǔ)，震顫，輕癱，感覺(jué)障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動(dòng)徐緩，倦睡和意識(shí)喪失甚至昏迷至死亡。 另外，觀察到腎上腺能反調(diào)節(jié)癥狀:出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動(dòng)過(guò)速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。 這些癥狀通常在攝入碳水化合物(糖)后消失。然而，人造糖類(lèi)替代品無(wú)效。 對(duì)于長(zhǎng)期嚴(yán)重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時(shí)得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 胃腸道功能障礙:例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過(guò)較少報(bào)導(dǎo)，但如在早餐時(shí)服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風(fēng)險(xiǎn)降到最低。 罕見(jiàn)的不良反應(yīng): 皮膚和皮下反應(yīng):皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其它磺脲類(lèi)藥物，極少數(shù)病例有過(guò)敏性結(jié)節(jié)性脈管炎。 血液疾病:極罕見(jiàn)，包括貧血，白細(xì)胞減少，血小板減少，粒細(xì)胞減少等。這些異常通

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類(lèi)藥物的資料很少。在動(dòng)物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險(xiǎn)，在懷孕前必須控制糖尿病。 2.妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續(xù)治療。建議從計(jì)劃要懷孕的時(shí)候或發(fā)現(xiàn)懷孕的時(shí)候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 3.哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進(jìn)入母乳的資料?？紤]到新生兒低血糖危險(xiǎn)性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數(shù)據(jù)。 老年用藥：對(duì)65歲以上患者，格列齊特

1.藥理作用 格列齊特是一種磺脲類(lèi)口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其它磺脲類(lèi)藥物的特點(diǎn)。 格列齊特通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，療效持續(xù)至治療二年以上。 除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些血液生化特性。 (1) 對(duì)胰島素釋放的作用:對(duì)2型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對(duì)葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌?？梢杂^察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。 (2) 血液生化性質(zhì):格列齊特直接抑制以下兩個(gè)導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成: 部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物(β血栓球蛋白，血栓烷Ｂ2)。 通過(guò)增加t-PA活性，對(duì)血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。 2.毒理研究 重復(fù)劑量的毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)提示可能對(duì)人體有害的異常。無(wú)長(zhǎng)期致癌試驗(yàn)。動(dòng)物中未見(jiàn)畸形發(fā)生:僅有在用藥劑量達(dá)到人類(lèi)最大推薦治療劑量的25倍時(shí)，觀察到動(dòng)物胚胎重量減輕。

1、本品僅在胰島互存在下發(fā)揮降糖作用。不應(yīng)用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。2、對(duì)胰島互抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的女性患者，本品有可能導(dǎo)致重新排卵，須采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?、接受本品治療的患者，要注意到發(fā)生輕度到中度水腫的可能。4、本品可增加血漿容積，引起心臟前負(fù)荷增大并誘導(dǎo)心臟肥大。因此，心功能不全者應(yīng)慎用。5、如患者出現(xiàn)活動(dòng)性肝病的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶水平升高（ALT水平高于正常水平上限的2.5倍），應(yīng)停藥。如發(fā)現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、厭食、黑尿等癥狀，則應(yīng)停藥。6、在服藥期間，如患者發(fā)生發(fā)熱、外傷、感染或外科手術(shù)等情況，給藥劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。 7.在世界范圍內(nèi)的臨床研究中，共有超過(guò)4500名受試者接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國(guó)進(jìn)行的臨床研究中，超過(guò)2500名2型糖尿病病人使用了鹽酸吡格列酮。結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有藥物引起的肝毒性和ALT升高。

低血糖:此藥物治療應(yīng)建議用于有可能定時(shí)進(jìn)餐(包括早餐)的患者，因?yàn)檠舆t進(jìn)餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險(xiǎn)增加，所以定時(shí)攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當(dāng)大量或長(zhǎng)時(shí)間運(yùn)動(dòng)后，飲酒后或合并應(yīng)用其他降糖藥物之患者。 低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類(lèi)藥物后(參見(jiàn)[不良反應(yīng)])。有些病例可以很?chē)?yán)重且持續(xù)很長(zhǎng)時(shí)間?？赡苄枰≡?，并且葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。 為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對(duì)患者解釋清楚低血糖的情況。 下列因素將促進(jìn)低血糖的發(fā)生: 患者拒絕合作或無(wú)能力合作(特別是老年人); 營(yíng)養(yǎng)不良，不按時(shí)進(jìn)餐，忘記進(jìn)餐，禁食或改變食物; 運(yùn)動(dòng)和攝取碳水化合物二者間不平衡; 腎功能不全; 嚴(yán)重肝功能不全; 格列齊特緩釋膠囊服用過(guò)量; 某些內(nèi)分泌疾病:甲狀腺功能低減;垂體和腎上腺功能不全; 與某些其他的藥物合并應(yīng)用(參見(jiàn)[藥物相互作用])。 腎與肝功能不全:肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效學(xué)可能發(fā)生改變。這些患者低血糖可能持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?需向患者說(shuō)明的資料:應(yīng)向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險(xiǎn)性，包括癥狀