吡羅昔康片

雙氯芬酸鈉栓

本品主要成份及化學(xué)名稱(chēng)為：本品主要成份為吡羅昔康，其化學(xué)名為2-甲基-4-羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1,1-二氧化物。

化學(xué)名稱(chēng)為：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉。

雙鴨山哈慈制藥有限公司

湖北東信藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H23021544

國(guó)藥準(zhǔn)字H10920060

用于緩解各種關(guān)節(jié)炎及軟組織病變的疼痛和腫脹的對(duì)癥治療。

消炎鎮(zhèn)痛類(lèi)藥。用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，手術(shù)后疼痛及各種原因所致的發(fā)熱。

口服。成人常用量：一次20mg，一日1次，或一次l0mg，一日2次。飯后服用。

取塑料指套一只,套在食指上,取出栓劑,持栓劑下端,以少量溫水濕潤(rùn)后,輕輕塞入肛門(mén)...

對(duì)本品過(guò)敏、消化性潰瘍、慢性胃病患者禁用。

(1)胃腸反應(yīng)：主要為肛門(mén)刺激癥狀、胃不適、燒灼感、反酸、納差、惡心等，停藥或?qū)ΠY處理即可消失。其中少數(shù)可出現(xiàn)潰瘍、出血、穿孔； (2)神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等； (3)腎臟引起浮腫、少尿、電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)重腎不良反應(yīng)； (4)其他少見(jiàn)的有肝酶一過(guò)性升高，極個(gè)別出現(xiàn)黃疸、皮疹、心律失常、粒細(xì)胞減少、血小板減少等均呈可逆性。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過(guò)胎盤(pán)，動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)胎鼠有毒性，但不致畸，孕婦慎用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。

1．惡心、胃痛，納減及消化不良等胃腸不良反應(yīng)最為常見(jiàn)，其中3.5%需為此撤藥。服藥量大于一日20mg時(shí)胃潰瘍發(fā)生率明顯增高，有的合并出血，甚至穿孔。 2．中性粒細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無(wú)力、水腫，皮疹或瘙癢等。 3．肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合征)，皮膚對(duì)光過(guò)敏反應(yīng)、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神緊張等。

藥理作用：雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類(lèi)的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時(shí)，它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合，降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。 雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種，它對(duì)前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和消炎痛等。 非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg，長(zhǎng)期觀察，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項(xiàng)對(duì)小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見(jiàn)到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒(méi)有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發(fā)生不育。 急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg；小鼠經(jīng)口390mg/kg。

1．交叉過(guò)敏。對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏的患者，對(duì)本品也可能過(guò)敏。 2．飯后給藥或與食物或抗酸藥同服，以減少胃腸刺激。 3．一日量超過(guò)20mg時(shí)，發(fā)生胃腸潰瘍的危險(xiǎn)明顯增加。 4．一般在用藥開(kāi)始后7～12天，還難以達(dá)到穩(wěn)定的血藥濃度，因此，療效的評(píng)定常須在用藥2周后。 5．用藥期間如出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)、血象異常、視力模糊、精神癥狀、水潴留及嚴(yán)重胃腸反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停藥。 6．下列情況應(yīng)慎用： (1)有凝血機(jī)制或血小板功能障礙時(shí)； (2)哮喘； (3)心功能不全或高血壓； (4)腎功能不全； (5)老年人。 7．長(zhǎng)期用藥者應(yīng)定期復(fù)查肝、腎功能及血象。 8．本品為對(duì)癥治療藥物，必須同時(shí)進(jìn)行病因治療。 9．能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持續(xù)到停藥后2周。術(shù)前和術(shù)后應(yīng)停用。

(1)避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 (2)根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以是不良反應(yīng)降到最低。 (3)在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻繁增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。 (4)針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引用嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類(lèi)事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)