鹽酸吡格列酮口腔崩解片

伏格列波糖膠囊

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。

本品主要成份為伏格列波糖。

廣東逸舒制藥股份有限公司

中孚藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080303

國藥準(zhǔn)字H20080655

對(duì)于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法沒有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時(shí)。)

本品為口腔崩解片，使用時(shí)將藥物置于舌面，不需用水或只需少量水，也無需咀嚼，迅速崩解后，借吞咽動(dòng)作入胃起效。鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進(jìn)食無關(guān)。 糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用HbA1c評(píng)價(jià)更理想，與單用FBG相比，它是評(píng)價(jià)長期血糖控制的更好指標(biāo)。HbA1c反映了過去2到3個(gè)月的血糖情況。臨床應(yīng)用時(shí)，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應(yīng)足夠長（3個(gè)月），以評(píng)價(jià)HbA1c的改變。

通常成人1次0.2mg，1日3次,餐前口服,服藥后即刻進(jìn)餐。

鹽酸吡格列酮禁用于對(duì)本品以及本品中任何成分過敏的病人。

據(jù)國外文獻(xiàn)資料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例（16.0%）、上市后的使用結(jié)果調(diào)查（2000年9月為止）的4446例中有460例（10.3%）出現(xiàn)了包括臨床檢查異常值在內(nèi)的不良反應(yīng)。以下的不良反應(yīng)是上述調(diào)查或自發(fā)報(bào)告等可看到的。1、嚴(yán)重的不良反應(yīng) （1）與其它糖尿病藥物并用時(shí)有時(shí)出現(xiàn)低血糖（不到0.1～5%）。另外，也有報(bào)告不并用其它糖尿病藥物也偶見低血糖（不到0.1%）。本品可延遲雙糖類的消化、吸收，如出現(xiàn)低血糖癥狀時(shí)不應(yīng)給予蔗糖而應(yīng)給予葡萄糖進(jìn)行適當(dāng)處理。 （2）有時(shí)出現(xiàn)腹部脹滿、腸排氣增加（不到0.1～5%）等，由于腸內(nèi)氣體等的增加，偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀（不到0.1%），應(yīng)充分進(jìn)行觀察，出現(xiàn)癥狀應(yīng)進(jìn)行停藥等適當(dāng)處理。 （3）偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎、伴隨AST（GOT）、ALT（GPT）等上升的嚴(yán)重肝功能障礙或黃疸（均小于0.1%）。故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。 （4）嚴(yán)重肝硬化病例給藥時(shí)，因伴隨以便秘等為契機(jī)的高氨血癥惡化、意識(shí)障礙（頻率不明），所以應(yīng)充分觀察排便等狀況，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。 2、其它不良反應(yīng) （1）消化

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、產(chǎn)婦和哺乳期婦女應(yīng)慎重用藥，因有關(guān)妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在判定治療上的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才可用藥。雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當(dāng)不得不用藥時(shí)應(yīng)停止哺乳。[動(dòng)物試驗(yàn)（大鼠）已發(fā)現(xiàn)本品抑制新生大鼠體重的增加，推測(cè)是由于抑制母體動(dòng)物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。] 兒童用藥：對(duì)兒童用藥的安全性尚未確立。 老年用藥：老年人通常生理機(jī)能下降，應(yīng)從小劑量開始用藥（例如1次0.1mg），并留意觀察血糖值及消化系統(tǒng)癥狀等的發(fā)生，同時(shí)應(yīng)慎重用藥。

在世界范圍內(nèi)的臨床試驗(yàn)中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療.在美國進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人療程達(dá)6個(gè)月或以上，超過450名病人療程達(dá)1年或更久.表-1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療（劑量7.5毫克，15毫克，30毫克，45毫克，1次/日），安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，總體不良反應(yīng)發(fā)生率及其類型.表-1安慰劑對(duì)照的鹽酸吡格列酮單藥治療臨床研究：鹽酸吡格列酮治療病人中報(bào)道率達(dá)到5%的不良反應(yīng)（病人百分比）鹽酸吡格列酮與磺脲（N=373），二甲雙胍（N=168）或胰島素（N=379例）合用時(shí)，臨床不良反應(yīng)類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿，唯一例外是與胰島素合用時(shí)，水腫發(fā)生率增加（吡格列酮：15%，安慰劑：7%）.由于不良反應(yīng)（除高糖血癥外）退出臨床試驗(yàn)的發(fā)生率，安慰劑組（2.8%）與鹽酸吡格列酮組（3.3%）相仿.與磺脲或胰島素合用時(shí)，曾有病人出現(xiàn)輕至中度的低血糖.與一磺脲類藥物合用時(shí)，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為1%，鹽酸吡格列酮組為2%.與胰島素合用時(shí)，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為5%，15毫克鹽酸吡格列酮組為8%，30毫克鹽酸吡格列酮組為15%（參見[注意事項(xiàng)]，一般，低血糖癥）。

藥理作用 本品為口服降血糖藥。本品在腸道內(nèi)抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負(fù)荷后測(cè)定呼出氫氣，其結(jié)果證實(shí)本藥在臨床用量下對(duì)血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時(shí)，本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負(fù)荷后的血糖增高，而對(duì)葡萄糖、果糖和乳糖負(fù)荷后的血糖增高無抑制作用。體外試驗(yàn)作用機(jī)理研究顯示，對(duì)于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強(qiáng)；另一方面，對(duì)豬和大鼠的α－胰淀粉酶的抑制作用弱，對(duì)β-葡萄糖苷酶無抑制作用。對(duì)于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽酶復(fù)合物的雙糖類水解酶為競爭性抑制作用。毒理研究大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可見藥物分布。

1.鑒于鹽酸吡格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。2.本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時(shí)，患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，必要時(shí)可減少合用藥物的劑量。3.排卵：本品同其他噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期或無排卵型婦女恢復(fù)排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。4.雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)本品可致激素水平失調(diào)(見致癌性、致突變性和對(duì)生育能力影響章節(jié))，但此改變的。

1、下述患者應(yīng)慎重用藥 (1)正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時(shí)服用本品有可能引起低血糖)。 (2)有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀)。 (3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應(yīng)的可能性，有可能使病情惡化)。 (4)勒姆里爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化)。(5)嚴(yán)重肝障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高血氨癥惡化同時(shí)伴隨意識(shí)障礙)。 (6)嚴(yán)重腎障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化)。 2、重要注意事項(xiàng) (1)本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會(huì)出現(xiàn)糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。 (2)對(duì)只進(jìn)行糖尿病基本治療即飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法的患者，僅限于餐后2小時(shí)血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。 (3)飲食療法和運(yùn)動(dòng)療法外，對(duì)并用口服降糖藥或胰島素