鹽酸氟桂利嗪膠囊

托吡酯膠囊

本品主要成分為鹽酸氟桂利嗪。

活性成分：托吡酯。

山西津華暉星制藥有限公司

楊森ORTHO LLC

國(guó)藥準(zhǔn)字H14020126

注冊(cè)證號(hào)H20140023

1.腦供血不足，椎動(dòng)脈缺血，腦血栓形成后等。2.耳鳴，腦暈。3.偏頭痛預(yù)防。4.癲癇輔助治療。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

1.包括椎基地底動(dòng)脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈,每日10~20mg(2-5粒)，2~8周為一療程。2.特發(fā)性耳鳴者10mg(2粒)，每晚1次，10天為一個(gè)療程。3.間歇性跛行，每日10~20mg(2-4粒)。4.偏頭痛預(yù)防，5~10mg(1-2粒)，每日兩次。5.腦動(dòng)脈硬化，腦梗塞恢復(fù)期，每日5~10mg(1-2粒)。

中“2－16歲兒童”部分。

(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有：①嗜睡和疲憊感為最常見。②長(zhǎng)期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見。③椎體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運(yùn)動(dòng)、下頷運(yùn)動(dòng)障礙、強(qiáng)直等。多數(shù)用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生。④少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。(2)消化道癥狀表現(xiàn)為：胃部燒灼感，胃納亢進(jìn)，進(jìn)食量增加，體重增加。(3)其他：少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對(duì)胚胎發(fā)育影響的報(bào)告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。兒童用藥：由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)藥物的反應(yīng)敏感；代謝機(jī)能相對(duì)較弱，目前雖無詳細(xì)的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。老年用藥：由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應(yīng)酌情減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對(duì)小鼠、大鼠和家兔進(jìn)行的試驗(yàn)中顯示了致畸性。在對(duì)大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進(jìn)行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過對(duì)胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對(duì)托吡酯在人乳中的排泄進(jìn)行評(píng)價(jià)，對(duì)患者有限的觀察顯示了托吡酯會(huì)經(jīng)母乳排出。由于許多藥物可經(jīng)人乳排泄，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊，用藥期間應(yīng)停止哺乳。 藥物上市后曾有個(gè)例報(bào)道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 駕駛員和機(jī)械操作者慎用；3. 有嚴(yán)重抑郁癥病史者慎用；4. 心功能不全者慎用；5. 肝功能不全者慎用；6. 有青光眼病史者慎用。

詳見說明書。