恩替卡韋片

復(fù)方甘草酸苷膠囊

本品主要成份為恩替卡韋。

本品為復(fù)方制劑，每粒含：甘草酸苷25mg、甘氨酸25mg、DL-蛋氨酸25mg。

廣東東陽光藥業(yè)有限公司

濰坊中獅制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20203197

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080677

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

治療慢性肝病，改善肝功能異常?？捎糜谥委煗裾?、皮膚炎、斑禿。

患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。推薦劑量：成人和16歲以上青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg(0.5mg兩片)。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。腎功能不全在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現(xiàn)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見藥代動(dòng)力學(xué)：特殊人群)。

成人通常1次2-3粒，小兒1次1粒，1日3次，飯后口服?？梢滥挲g、癥狀適當(dāng)增減。

對(duì)恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。

? 尚未實(shí)施調(diào)查本制劑使用中出現(xiàn)的不良反應(yīng)的確實(shí)發(fā)生頻率。?重要不良反應(yīng)：假性醛固酮癥(發(fā)生頻率不明)，可以出現(xiàn)低血鉀癥、血壓上升、鈉及體液潴留、浮腫、尿量減少、體重增加等假性醛固酮增多癥狀，因此在用藥過程中，要注意觀察(血清鉀值等)，發(fā)現(xiàn)異常情況，應(yīng)停止給藥。另外，還可出現(xiàn)脫力感、肌力低下、肌肉痛、四肢痙攣、麻痹等橫紋肌溶解癥的癥狀，在發(fā)現(xiàn)CK(CPK)升高，血、尿中肌紅蛋白升高時(shí)應(yīng)停藥并給予適當(dāng)處置。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女，應(yīng)在權(quán)衡治療利大于弊后慎重用藥。 兒童用藥：小兒1次1粒，1日3次，飯后口服。 老年用藥：基于臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)，高齡者有易發(fā)低血鉀副作用傾向，因此需在密切觀察基礎(chǔ)上，慎重給藥。

1.安全性概述：在代償性肝病患者的臨床研究中，可能與恩替卡韋相關(guān)的常見不同程度不良反應(yīng)為頭痛(9%)、疲勞(6%)、眩暈(4%)和惡心(3%)。恩替卡韋治療期間與停藥后的肝炎急性發(fā)作也有報(bào)告(見【注意事項(xiàng)】和c.選擇性不良反應(yīng)的描述)。其余詳見內(nèi)部說明書。

藥理作用： 1.抗炎癥作用： （1）過敏作用：甘草酸苷具有抑制兔的局部過敏壞死反應(yīng)及抑制施瓦茨曼現(xiàn)象等抗過敏作用。對(duì)皮質(zhì)激素，有增強(qiáng)激素的抑制應(yīng)激反應(yīng)作用，拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎縮作用。 對(duì)花生四烯酸代謝酶的阻礙作用：甘草酸苷可以直接與花生四烯酸代謝途徑的啟動(dòng)酶—磷脂酶A2>結(jié)合以及與作用于花生四烯酸使其產(chǎn)生炎性介質(zhì)的脂氧合酶結(jié)合，選擇性地阻礙這些酶的磷酸化而抑制其活化。 （2）免疫調(diào)節(jié)作用：甘草酸苷在體外試驗(yàn)(invitro)具有以下免疫調(diào)節(jié)作用：對(duì)T細(xì)胞活化的調(diào)節(jié)作用；對(duì)Y干擾素的誘導(dǎo)作用；活化NK細(xì)胞作用；促進(jìn)胸腺外T淋巴細(xì)胞分化作用。 （3）對(duì)實(shí)驗(yàn)性肝細(xì)胞損傷的抑制作用：在體外初代培養(yǎng)的大白鼠肝細(xì)胞系，甘草酸苷有抑制由四氯化碳所致的肝細(xì)胞損傷作用。 （4）抑制病毒增殖和對(duì)病毒的滅活作用：在小白鼠MHV(小白鼠肝炎病毒)感染實(shí)驗(yàn)中，給與甘草酸苷可以延長(zhǎng)其生存日數(shù)，在兔的牛痘病毒(Vaccinia virus)發(fā)痘阻止實(shí)驗(yàn)中，有阻止發(fā)痘作用；在體外實(shí)驗(yàn)系中，也觀察到了抑制皰疹病毒等的增殖作用，以及對(duì)病毒的滅活作用。 有報(bào)導(dǎo)甘氨酸及蛋氨酸，可以抑制給大白鼠口服甘草酸苷所引

患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。 使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險(xiǎn)性。因此，需要采取適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)措施。

1.慎重給藥 對(duì)高齡患者應(yīng)慎重給藥(高齡患者低血鉀癥發(fā)生率高) 2.一般注意事項(xiàng) 由于該制劑中含有甘草酸苷，所以與含其它甘草制劑并用時(shí)，可增加體內(nèi)甘草酸苷含量，容易出現(xiàn)假性醛固酮增多癥，應(yīng)予注意。