托吡酯片

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊

托吡酯。

本品的主要成份為鹽酸文拉法辛。

西安楊森制藥有限公司

惠氏制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020555

國藥準(zhǔn)字J20160078

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

本品適用于治療各種類型抑郁癥(包括伴有焦慮的抑郁癥)及廣泛性焦慮癥。各種類型抑郁癥怡諾思緩釋膠囊(鹽酸文拉法辛)推薦用于治療各種類型抑郁癥。怡諾思緩釋膠囊治療符合診斷與統(tǒng)計(jì)手冊第三版(修訂版)(DSM-Ⅲ-R)或診斷與統(tǒng)計(jì)手冊第四版(DSM-Ⅳ)診斷標(biāo)準(zhǔn)的門診成年抑郁癥患者的療效已在8周和12周的對照研究中得到確定(見[臨床試驗(yàn)])。一次抑郁發(fā)作(DSM-IV)是指明顯和相對持久(在2周時(shí)間內(nèi)的幾乎每一天)的抑郁情緒伴有對幾乎所有活動(dòng)興趣減退和愉快感的缺失，與其平時(shí)的表現(xiàn)明顯不同，同時(shí)在2周的時(shí)間內(nèi)具有以下9項(xiàng)癥狀中的5項(xiàng)：抑郁情緒、日?；顒?dòng)中的明顯興趣減退和愉快感缺失、體重和食欲的明顯變化、失眠或睡眠過多、精神運(yùn)動(dòng)性激越或遲滯、疲勞、自責(zé)自罪或無價(jià)值感、思維遲緩和注意力難以集中以及自殺意念和自殺行為。廣泛性焦慮癥(GAD)怡諾思緩釋膠囊推薦用于治療廣泛性焦慮癥患者。日常應(yīng)激相關(guān)的焦慮和神經(jīng)質(zhì)一般不需要應(yīng)用抗焦慮藥。在為期8周和6個(gè)月的安慰劑對照研究證實(shí)怡諾思緩釋膠囊對符合DSM-Ⅳ診斷標(biāo)準(zhǔn)的GAD患者有效(見[臨床試驗(yàn)])。廣泛性焦慮癥(DSM-Ⅳ)是指維持至少6個(gè)月難以控制的過分焦

對成人和兒童皆推薦從低劑量開始治療，然后逐漸增加劑量，調(diào)整至有效劑量。片劑不要拈...

起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時(shí)間不少于4天，每次增加75mg/天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%，個(gè)別病人需進(jìn)行劑量個(gè)體化。腎功能損傷病人，每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個(gè)體化給藥，增加用藥劑量時(shí)應(yīng)格外注意。在每天相同的時(shí)間與食物同時(shí)服用，每天一次，用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。其余詳見說明書。

根據(jù)約1800名受試者和患者應(yīng)用本藥的經(jīng)驗(yàn)，總結(jié)出本品在安全性方面的特性。依據(jù)標(biāo)準(zhǔn)WHO-ART詞典對報(bào)道的不良反應(yīng)進(jìn)行了分類。由于本藥通常與其它抗癲癇藥合用，因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應(yīng)有關(guān)。然而，在快速調(diào)整劑量的安慰劑對照試驗(yàn)中

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：孕婦使用文拉法辛緩釋膠囊的安全性尚未建立。如果在治療期間發(fā)生懷孕或計(jì)劃懷孕，應(yīng)告知醫(yī)師。僅當(dāng)使用文拉法辛的益處確大于可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可使用本品。如果文拉法辛一直用至分娩或分娩前，應(yīng)考慮到新生兒出現(xiàn)的停藥反應(yīng)。某些第7至第9孕月以后暴露于文拉法辛的新生兒已有需要鼻飼、呼吸支持或延長住院的并發(fā)癥的發(fā)生。這些并發(fā)癥會(huì)在新生兒出生后立即發(fā)生。致畸作用：給大鼠和家兔投予怡諾思，劑量 (以mg/m2換算) 相當(dāng)于人類最大推薦劑量的2.5倍 (大鼠) 和4倍 (家兔)，文拉法辛沒有致畸作用。然而如果在妊娠期開始使用文拉法辛直到仔鼠斷奶，當(dāng)藥物劑量相當(dāng)于人類最大推薦劑量的2.5倍時(shí)就會(huì)使大鼠仔鼠的體重下降，死胎的機(jī)會(huì)增多，同時(shí)在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升，死亡率上升的原因不明。當(dāng)文拉法辛的劑量相當(dāng)于人類最大推薦劑量的1/4時(shí)不會(huì)引起仔鼠死亡率的增加。在孕婦中目前尚無適當(dāng)和對照良好的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研究的結(jié)果不一定預(yù)示人體的反應(yīng)，故除非必須，否則文拉法辛不應(yīng)用于孕婦。非致畸作用：妊娠后3個(gè)月的胎兒暴露在怡諾思緩釋膠囊、其它SNRls (5-HT和去甲腎上腺素再攝取抑制

包括本藥在內(nèi)的抗癲癇藥物應(yīng)逐漸停藥，以使癲癇發(fā)作頻率增高的可能性減至最低。在成人的臨床試驗(yàn)中，每周減量100mg/日。某些病人在無并發(fā)癥的情況下停藥過程可加速。原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為經(jīng)腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān)，而與年齡無關(guān)。伴有中度或重度腎功能損害的患者達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。對所有患者的劑量調(diào)整均應(yīng)依據(jù)臨床療效進(jìn)行（如控制發(fā)作，避免副作用），并且需了解對于已知有腎臟損害的患者。詳情見內(nèi)包裝說明書。

1.如同其他抗抑郁藥，有躁狂、驚厥和癲癇史的患者應(yīng)慎用怡諾思。 2.對眼內(nèi)壓升高或急性窄角青光眼的病人應(yīng)慎用。 3.對有自殺企圖的病人應(yīng)密切監(jiān)視。處方時(shí)一次量不宜過多。家屬應(yīng)保管好藥物，以免過量服用中毒。 4.對肝腎功能受損的患者應(yīng)慎用或減量服用。 5.如同其他精神性藥物，服用怡諾思患者應(yīng)避免操作帶有危險(xiǎn)性的機(jī)動(dòng)裝置，如駕駛汽車等。 6.妊娠和哺乳婦女不宜使用怡諾思，除醫(yī)生認(rèn)為利大于弊時(shí)方可使用。 7.病人一旦出現(xiàn)皮疹等過敏現(xiàn)象，應(yīng)與醫(yī)生聯(lián)系并停藥。 8.如同其他5-羥色胺再攝取抑制劑，皮膚和粘膜易出血的病人應(yīng)慎用。(其余詳見說明書)。