美沙拉秦栓

馬來酸多潘立酮片

美沙拉秦，其化學(xué)名為： 5-氨基水楊酸 　　分子式：C7H7NO3? 　　分子量：153.1

本品每片含主要成份馬來酸多潘立酮12.72mg（相當(dāng)于多潘立酮10mg）。輔料為：微晶纖維素、淀粉、羧甲基淀粉鈉、聚維酮、二氧化硅、硬脂酸鎂、歐巴代。

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南京長澳制藥有限公司

注冊證號H20140948

國藥準(zhǔn)字H20052322

本品適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作。

1.由胃排空延緩、胃食管反流、食道炎引起的消化不良癥狀？ 上腹脹悶感、腹脹、上腹疼痛；？ 噯氣、胃腸脹氣；？ 惡心、嘔吐；？ 由于反流引起的口腔和胃燒灼感。？ 2.各種原因引起的惡心、嘔吐，如功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射性治療或化療;以及用多巴胺受體激動劑（如左旋多巴、溴隱亭等）治療帕金森氏癥所引起的惡心、嘔吐。

每天二至三次，便后肛塞0.25～0.5g，或遵醫(yī)囑。

口服，成人一次1片，一日3次，飯前15-30分鐘服用。

1．本品耐受性良好，主要不良反應(yīng)為： 　　（1）消化系統(tǒng)：偶見腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，惡心及嘔吐等； 　?。?）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：個別患者可見頭痛，頭暈等； 　?。?）過敏反應(yīng)：如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現(xiàn)的過敏反應(yīng)呈現(xiàn)非劑量依賴性。極少數(shù)患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質(zhì)性腎炎等。 　　（4）在用美沙拉秦治療期間偶而會有肺泡炎出現(xiàn)，個別病例可能出現(xiàn)全腸炎（pancolitis）。 　?。?）在一定條件下，一些與美沙拉秦有類似結(jié)構(gòu)的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥，所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應(yīng)的可能性。? 　　2．其他不良反應(yīng)： 　　（1）偶可觀察到肌肉痛和關(guān)節(jié)痛； 　?。?）活性組分的化學(xué)結(jié)構(gòu)有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高； 　?。?）有報道在應(yīng)用含有美沙拉秦的藥物后，個別病例可見血液學(xué)改變，包括發(fā)育不全性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少、中性白細(xì)胞減少癥、白細(xì)胞減少和血小板減少等； 　?。?）偶有引起肝臟炎癥（肝炎）的報道，罕見病例中有肝功能參數(shù)（轉(zhuǎn)氨酶水平升高）改變。

1.偶見口干、頭痛、失眠、神經(jīng)過敏、頭暈、嗜睡、倦怠、腹部痙攣、腹瀉、反流、惡心、胃灼熱感、皮疹、瘙癢、蕁麻疹、口腔炎、結(jié)膜炎等。 2.有時導(dǎo)致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化、女性月經(jīng)不調(diào)等，但停藥后即可恢復(fù)正常。 3.有報道日劑量超過30毫克和/或伴有心臟病患者、接受化療的腫瘤患者、電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)重器質(zhì)性疾病的患者、年齡大于60歲的患者中，發(fā)生嚴(yán)重室性心律失常甚至心源性猝死的風(fēng)險可能升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：只有在嚴(yán)格的指征下，妊娠前三個月才能使用本品。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒有其他藥物可用，應(yīng)盡可能少的使用本品；如果個體情況允許，妊娠的最后2～4周應(yīng)停用本品。哺乳期婦女用藥經(jīng)驗(yàn)不足，如確需服用，須停止哺乳。 兒童用藥：由于缺乏相應(yīng)年齡段兒童的使用經(jīng)驗(yàn)，建議幼兒和小兒不使用本品。 老年用藥：高齡患者用本品應(yīng)酌減。

美沙拉秦的體外實(shí)驗(yàn)表明其對一些炎癥介質(zhì)（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機(jī)制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸粘膜脂肪酸氧化，來改善結(jié)腸粘膜炎癥。對家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。 　　大鼠長期毒性實(shí)驗(yàn)表明，美沙拉秦低劑量（120mg/kg·d）和中劑量（240mg/kg·d）組對肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無明顯影響；高劑量（360mg/kg·d）組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復(fù)正常。動物研究表明，美沙拉秦?zé)o致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。

本品直接作用于胃腸壁，可增加食道下部括約肌張力，促進(jìn)胃排空，增加胃竇與十二指腸運(yùn)動，協(xié)調(diào)幽門的收縮，同時也能增強(qiáng)食道的蠕動和食道下滿括約肌的張力，抑制惡心、嘔吐。本品不易透過血腦屏障。

（1）使用本品應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測。 　?。?）在治療期間，在醫(yī)生的指導(dǎo)下，應(yīng)注意血細(xì)胞計數(shù)和尿檢查。一般情況下，在治療開始14天，就經(jīng)該進(jìn)行這些檢查。此后，每用藥4周，應(yīng)進(jìn)行相應(yīng)檢查，這種檢查應(yīng)進(jìn)行2～3次。如果未見異常，每3個月應(yīng)進(jìn)行1次血漿尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。 　?。?）治療期間，注意監(jiān)測高鐵血紅蛋白值水平。 　　（4）肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應(yīng)密切進(jìn)行監(jiān)測。 　?。?）包含硫酸酯酶的制劑過敏的患者，只有在醫(yī)學(xué)監(jiān)測下，才能使用本品。治療中，如果出現(xiàn)不可耐受的反應(yīng)，如急性腹痛、痙攣、發(fā)熱、嚴(yán)重頭痛以及皮膚紅斑等，應(yīng)立即停用本品。

1.孕婦慎用，哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 2.建議兒童使用多潘立酮混懸液。 3.由于多潘立酮主要在肝臟代謝，故肝功能損害的患者慎用。 4.老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 5.心臟病患者（如心律失常、充血性心衰等）以及接受化療的腫瘤患者、電解質(zhì)明顯紊亂的患者應(yīng)用時需慎重，有可能加重心律紊亂。 6.60歲以上的老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 7.腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 8.正在使用洋地黃和氨茶堿的患者慎用本品。 9.如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。 10.對多潘立酮口腔崩解片過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 11.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 12.請將本品放在兒童不能接觸的地方。 13.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。