氟康唑膠囊

氯霉素片

氟康唑。

本品主要成分為氯霉素，其化學(xué)名為D-蘇式-(-)-N-[α-(羥基甲基)-β-羥基-對(duì)硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺。

海南林恒制藥股份有限公司

大連萬(wàn)福制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20033091

國(guó)藥準(zhǔn)字H21020529

本品主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者：1.念珠菌病。2.隱球菌病。3.球孢子菌病。 4.本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

1.傷寒和其他沙門菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物，由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應(yīng)用本品，如病情嚴(yán)重，有合并敗血癥可能時(shí)仍可選用；在成人傷寒、副傷寒沙門菌感染中，以氟喹諾酮類藥物為首選（孕婦及小兒不宜用該類藥）。2.耐氨芐西林的B型流感嗜血桿菌腦膜炎或?qū)η嗝顾剡^(guò)敏患者的肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌腦膜炎、敏感的革蘭陰性桿菌腦膜炎，本品可作為選用藥物之一。3.腦膿腫，尤其耳源性，常為需氧菌和厭氧菌混合感染。4.嚴(yán)重厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其適用于病變累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)者，可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時(shí)存在的需氧和厭氧菌感染。5.無(wú)其他低毒性抗菌藥可替代時(shí)治療敏感細(xì)菌所致的各種嚴(yán)重感染，如由流感嗜血桿菌、沙門菌屬及其他革蘭陰性桿菌所致敗血癥及肺部感染等，常與氨基糖苷類合用；6.立克次體感染，可用于Q熱、落磯山斑點(diǎn)熱、地方性斑疹傷寒等的治療。

1、成人：(1)播散性念珠菌病：首次劑量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，持續(xù)4周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。(2)食道念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，至少持續(xù)3周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。根據(jù)治療反應(yīng)，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。(3)口咽部念珠菌?。菏状蝿┝?.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。(4)念珠菌外陰陰道炎：?jiǎn)蝿┝浚?.15g。(5)預(yù)防念珠菌?。河蓄A(yù)防用藥指征者0.2～0.4g，一日1次。2、腎功能不全者：若只需給藥1次，不用調(diào)節(jié)劑量；需多次給藥時(shí)，第一及第二日應(yīng)給常規(guī)劑量，此后應(yīng)按肌酐清除率來(lái)調(diào)節(jié)給藥劑量，如下表所述：肌酐清除率(ml/分鐘)劑量>50常規(guī)劑量11～50常規(guī)劑量的一半進(jìn)行常規(guī)透析的病人每次透析后給藥1次。3、小兒：治療方案尚未建立。有資料報(bào)道起始劑量按體重一日3～6mg/kg，一日1次，治療少數(shù)出生2周至14歲的小兒患者，結(jié)果是安全的。

口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服用；小兒按體重一日25～50mg/kg，分3～4次服用；新生兒一日不超過(guò)25mg/kg，分4次服用。

對(duì)本品或其他咪唑類藥物有過(guò)敏史者禁用。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

1、常見(jiàn)消化道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。2、過(guò)敏反應(yīng)可表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。3、肝毒性治療過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。4、可見(jiàn)頭暈、頭痛。5、某些患者，尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者，可能出現(xiàn)腎功能異常。6、偶可發(fā)生周圍血象一過(guò)性中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。

1.對(duì)造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)是氯霉素最嚴(yán)重的不良反應(yīng)。有兩種不同表現(xiàn)形式：1.與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，常見(jiàn)于血藥濃度超過(guò)25mg/L的患者，臨床表現(xiàn)為貧血，并可伴白細(xì)胞和血小板減少。2.與劑量無(wú)關(guān)的骨髓毒性反應(yīng)，常表現(xiàn)為嚴(yán)重的、不可逆性再生障礙性貧血，發(fā)生再生障礙性貧血者可有數(shù)周至數(shù)月的潛伏期，不易早期發(fā)現(xiàn)，其臨床表現(xiàn)有血小板減少引起的出血傾向，如瘀點(diǎn)、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細(xì)胞減少所致感染征象，如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多數(shù)再生障礙性貧血于口服氯霉素后發(fā)生。2.溶血性貧血，可發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足的患者。3.灰嬰綜合征，典型的病例發(fā)生在出生后48小時(shí)內(nèi)即投予高劑量的氯霉素，治療持續(xù)3～4日后可發(fā)生灰嬰綜合征，血藥濃度可高達(dá)40～200mg/L。臨床表現(xiàn)為腹脹、嘔吐、進(jìn)行性蒼白、紫紺、微循環(huán)障礙，體溫不升、呼吸不規(guī)則。常發(fā)生在早產(chǎn)兒或新生兒應(yīng)用大劑量氯霉素(按體重一日超過(guò)25mg/kg)時(shí)，類似表現(xiàn)亦可發(fā)生在成人或較大兒童應(yīng)用更大劑量(按體重一日約100mg/kg)時(shí)。及早停藥，尚可完全恢復(fù)。4.本品長(zhǎng)程治療可誘發(fā)出血傾向，可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)等均有關(guān)。5.周圍神經(jīng)炎和視神經(jīng)炎，常在長(zhǎng)程治療時(shí)發(fā)生，及早停藥，常屬可逆，也有發(fā)生視神經(jīng)萎縮而致盲者。6.過(guò)敏反應(yīng)較少見(jiàn)?？芍赂鞣N皮疹、日光性皮炎、血管神經(jīng)性水腫。一般較輕，停藥后可迅速好轉(zhuǎn)。7.二重感染，可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。8.消化道反應(yīng)，可有腹瀉、惡心及嘔吐等。

1.妊娠期的使用氟康唑極少用于妊娠婦女。動(dòng)物試驗(yàn)中，僅在出現(xiàn)母體毒性的很高劑量水平觀察到氟康唑?qū)μ旱牟涣加绊?，而這些影響不被認(rèn)為與治療劑量的氟康唑有相關(guān)性。盡管如此，除非病人患有嚴(yán)重、甚至威脅生命的真菌感染且預(yù)期療效大于對(duì)胎兒的潛在危害時(shí)，才考慮使用。2.哺乳期的使用在乳汁中的濃度與血藥濃度相似，因此不推薦哺乳期婦女使用。3.少年兒童的使用16歲以下兒童使用本品的資料有限，因此，除非必須使用抗真菌感染治療而又無(wú)其他合適藥物可采用時(shí)，不推薦將本品用于兒童。4.在極為罕見(jiàn)的有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病曾服用多劑氟康唑的死亡病人尸檢中發(fā)現(xiàn)有肝壞死。這些病人同時(shí)服用了其他多種藥物，其中某些藥物已知有潛在的肝毒性，一些病人的基礎(chǔ)疾病亦可能導(dǎo)致肝壞死。由于沒(méi)有證據(jù)可以排除上述尸檢結(jié)果與氟康唑的關(guān)系，在患者的肝酶(如谷丙轉(zhuǎn)氨酶，谷草轉(zhuǎn)氨酶)明顯升高時(shí)，須權(quán)衡繼續(xù)氟康唑治療的利害關(guān)系。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。

1.由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制，本品應(yīng)避免重復(fù)療程使用。2.肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用時(shí)須減量應(yīng)用，有條件時(shí)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，使其峰濃度在25mg/L以下，谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過(guò)此范圍，可增加引起骨髓抑制的危險(xiǎn)。3.在治療過(guò)程中應(yīng)定期檢查周圍血象，長(zhǎng)程治療者尚須查網(wǎng)織細(xì)胞計(jì)數(shù)，必要時(shí)作骨髓檢查，以便及時(shí)發(fā)現(xiàn)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預(yù)測(cè)通常在治療完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。4.對(duì)診斷的干擾：采用硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)，應(yīng)用氯霉素患者可產(chǎn)生假陽(yáng)性反應(yīng)。5.由于氯霉素可透過(guò)胎盤屏障，對(duì)早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)新生兒均可能引起毒性反應(yīng)，發(fā)生；灰嬰綜合征；，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜應(yīng)用本品。本品自乳汁分泌，有引致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應(yīng)的可能，包括嚴(yán)重的骨髓抑制反應(yīng)，因此本品不宜用于哺乳期婦女，必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。6.新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟，腎臟排泄功能又差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故氯霉素應(yīng)用于新生兒易導(dǎo)致血藥濃度過(guò)高而發(fā)生毒性反應(yīng)(灰嬰綜合征)，故新生兒不宜應(yīng)用本品，有指征必須應(yīng)用本品時(shí)，如有條件應(yīng)在監(jiān)測(cè)血藥濃度條件下使用。7.老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能亦降低，氯霉素可致嚴(yán)重不良反應(yīng)，故老年患者應(yīng)慎用。8.本品無(wú)特異性拮抗藥，藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)給予對(duì)癥和支持治療。