注射用阿昔洛韋

普瑞巴林膠囊

本品主要成份為：阿昔洛韋。其化學(xué)名稱為：9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。

化學(xué)名稱：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

海南中和藥業(yè)股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20044431

國藥準(zhǔn)字J20160022

1．單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防；也用于單純皰疹性腦炎治療。2．帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。3．免疫缺陷者水痘的治療。4．急性視網(wǎng)膜壞死的治療。

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經(jīng)??； 3.皰疹后神經(jīng)痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

靜脈滴注，每次滴注時間在1小時以上。成人常用量1．重癥生殖器皰疹初治，按體重一次5mg/kg（按阿昔洛韋計，下同），一日3次，隔8小時滴注1次，共5日。2．免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹，按體重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次,共7～10日。3．單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次,共10日。4．急性視網(wǎng)膜壞死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次,共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，連續(xù)6～14周。成人一日最高劑量按體重

本品可與食物同時服用，也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2...

對本品過敏者禁用。

一項雙盲、安慰劑對照試驗發(fā)現(xiàn)，165名局部發(fā)作型癲癇病人在原有治療基礎(chǔ)上加上普瑞巴林治療（劑量為50、100、150、300和600mg/day，每日兩次）。最大劑量時大部分患者的耐受性良好。頭暈和嗜睡是最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)，600mg/day劑量組的發(fā)生率最高，頭暈發(fā)生率為42%，嗜睡的發(fā)生率為29%。而安慰劑組這兩種不良反應(yīng)的發(fā)生率均為11%。大部分不良反應(yīng)為輕到中度。8名患者因不良反應(yīng)退出了試驗，這些患者均是300mg/day和600mg/day劑量組的患者。泛發(fā)型焦慮癥和社交恐怖癥患者所進(jìn)行的臨床試驗也發(fā)現(xiàn)頭暈和嗜睡是最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)。

兒童用藥：由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 老年用藥：老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量（見包裝內(nèi)說明書） 孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。 動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風(fēng)險目前未知。 除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風(fēng)險），否則妊娠期間不應(yīng)服用樂瑞卡。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，樂瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不

1．常見的不良反應(yīng)：注射部位的炎癥或靜脈炎、皮膚瘙癢或蕁麻疹、皮疹、發(fā)燒、輕度頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能異常如血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、總膽紅素輕度升高等。2．少見的不良反應(yīng)有：急性腎功能不全、白細(xì)胞和紅細(xì)胞下降、血紅蛋白減少、膽固醇、三酰甘油升高、血尿、低血壓、多汗、心悸、呼吸困難、胸悶等。3．罕見的不良反應(yīng)有：昏迷、意識模糊、幻覺、癲癇、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震顫、全身倦怠感等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

1.藥理作用 普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。 雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA 反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿 片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。 2.毒理研究 遺傳毒性：體外研究顯示普瑞巴林對細(xì)菌及哺乳動物細(xì)胞無致突變作用，體內(nèi)及體外研究均顯示普瑞巴林不會導(dǎo)致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導(dǎo)肝細(xì)胞程序外DNA合成。? 生殖

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。2.急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因為滴速過快時可引起腎功能衰竭。3.以下情況需考慮用藥利弊：脫水患者，本品劑量應(yīng)減少。嚴(yán)重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異常或以往對細(xì)胞毒性藥物出現(xiàn)精神反應(yīng)者，應(yīng)用本品易產(chǎn)生精神癥狀,需慎用。4.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。5.對診斷的干擾：可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如

），提示軀體依賴性。 15.自殺行為和想法 因任何適應(yīng)癥而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括本品）會增加患者自殺想法或行為的風(fēng)險。AED 治療期間，應(yīng)監(jiān)測患者是否出現(xiàn)下述癥狀或癥狀惡化：抑郁、自殺想法或行為，和/或情緒或行為的任何異常變化。 對199 項包括11 種不同AED 的安慰劑對照臨床試驗（單藥治療和輔助治療）進(jìn)行合并分析，發(fā)現(xiàn)AED 治療組患者的自殺想法或行為的風(fēng)險約為安慰劑組患者的2 倍（調(diào)整后的相對風(fēng)險為1.8，95% 可信區(qū)間：1.2, 2.7）。這些臨床試驗中位治療時間為12 周，27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發(fā)生率的估算值為0.43%，而16,029 例安慰劑組患者發(fā)生率的估算值為0.24%，表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗中藥物治療組有4 例自殺患者，安慰劑組無自殺患者；但因病例數(shù)太少，尚不能得出藥物對自殺影響的任何結(jié)論。 在AED 治療開始一周之后，即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風(fēng)險，且持續(xù)存在于整個治療評估期間。因納入分析的大多數(shù)臨床試驗均不超過24 周，故未能評價24 周后自殺想