胃蛋白酶片

普瑞巴林膠囊

本品主要成份胃蛋白酶。

化學(xué)名稱：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

重慶奧力生物制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20083529

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160022

用于胃蛋白酶缺乏或消化功能減退引起的消化不良癥。

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經(jīng)??； 3.皰疹后神經(jīng)痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

口服。成人一次2～4片,一日3次,飯前服。

本品可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。 本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2...

尚不明確。

一項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，165名局部發(fā)作型癲癇病人在原有治療基礎(chǔ)上加上普瑞巴林治療（劑量為50、100、150、300和600mg/day，每日兩次）。最大劑量時(shí)大部分患者的耐受性良好。頭暈和嗜睡是最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)，600mg/day劑量組的發(fā)生率最高，頭暈發(fā)生率為42%，嗜睡的發(fā)生率為29%。而安慰劑組這兩種不良反應(yīng)的發(fā)生率均為11%。大部分不良反應(yīng)為輕到中度。8名患者因不良反應(yīng)退出了試驗(yàn)，這些患者均是300mg/day和600mg/day劑量組的患者。泛發(fā)型焦慮癥和社交恐怖癥患者所進(jìn)行的臨床試驗(yàn)也發(fā)現(xiàn)頭暈和嗜睡是最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)。

兒童用藥：由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂(lè)瑞卡。 老年用藥：老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量（見(jiàn)包裝內(nèi)說(shuō)明書） 孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。 動(dòng)物研究顯示樂(lè)瑞卡具有生殖毒性。樂(lè)瑞卡對(duì)人類的可能風(fēng)險(xiǎn)目前未知。 除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)），否則妊娠期間不應(yīng)服用樂(lè)瑞卡。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，樂(lè)瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不

尚不明確。

1.藥理作用 普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過(guò)調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。 雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA 反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對(duì)GABA攝取或降解無(wú)急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對(duì)阿 片類受體無(wú)活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。 2.毒理研究 遺傳毒性：體外研究顯示普瑞巴林對(duì)細(xì)菌及哺乳動(dòng)物細(xì)胞無(wú)致突變作用，體內(nèi)及體外研究均顯示普瑞巴林不會(huì)導(dǎo)致哺乳動(dòng)物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導(dǎo)肝細(xì)胞程序外DNA合成。? 生殖

1.兒童用量請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。2.如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。3.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。4.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。5.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。6.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。7.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

），提示軀體依賴性。 15.自殺行為和想法 因任何適應(yīng)癥而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括本品）會(huì)增加患者自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)。AED 治療期間，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)下述癥狀或癥狀惡化：抑郁、自殺想法或行為，和/或情緒或行為的任何異常變化。 對(duì)199 項(xiàng)包括11 種不同AED 的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)（單藥治療和輔助治療）進(jìn)行合并分析，發(fā)現(xiàn)AED 治療組患者的自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)約為安慰劑組患者的2 倍（調(diào)整后的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)為1.8，95% 可信區(qū)間：1.2, 2.7）。這些臨床試驗(yàn)中位治療時(shí)間為12 周，27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發(fā)生率的估算值為0.43%，而16,029 例安慰劑組患者發(fā)生率的估算值為0.24%，表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗(yàn)中藥物治療組有4 例自殺患者，安慰劑組無(wú)自殺患者；但因病例數(shù)太少，尚不能得出藥物對(duì)自殺影響的任何結(jié)論。 在AED 治療開(kāi)始一周之后，即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)，且持續(xù)存在于整個(gè)治療評(píng)估期間。因納入分析的大多數(shù)臨床試驗(yàn)均不超過(guò)24 周，故未能評(píng)價(jià)24 周后自殺想