格列齊特片

那格列奈片

本品主要成份為：格列齊特。

本品主要成分是那格列奈 其化學(xué)名為：N（反式4異丙基環(huán)己烷羰基）D苯丙氨酸。

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廣州白云山中一藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20113233

國藥準(zhǔn)字H20061122

用于非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型糖尿病)。

本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運(yùn)動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

口服。開始用量40～80mg，一日1～2次，以后根據(jù)血糖水平調(diào)整至一日80mg～240mg，分2～3次服用，待血糖控制后，每日改服維持量。老年病人酌減。

本品的常用劑量為餐前120mg，可單獨應(yīng)用，也可與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，劑量應(yīng)根據(jù)定期的HbAlc檢測結(jié)果調(diào)整。因為那格列奈的主要治療作用是降低餐時血糖(其為HbAlc的重要構(gòu)成成份)，也可通過餐后1-2小時血糖來監(jiān)測那格列奈的治療效果。在臨床試驗中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。對于治療初始時HbAlc水平接近治療目標(biāo)的患者(即HbAlc<7．5％)，可采用單獨應(yīng)用或者與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，餐前服用那格列奈60mg即可，根據(jù)治療的效果調(diào)整劑量。

1．肝、腎功能不全者禁用。 2．磺脲藥過敏者禁用。

那格列奈在下列患者中禁用： 1對藥物的活性成分或任何賦形劑過敏； 2Ⅱ型糖尿?。ㄒ葝u素依賴性糖尿?。?； 3糖尿病酮癥酸中毒。

兒童注意事項： 尚未對那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進(jìn)行評價。因此，不推薦兒童使用那格列奈。 妊娠與哺乳期注意事項： 那格列奈對小鼠和兔無致畸作用。尚無妊娠婦女服用此藥的經(jīng)驗，因此，無法估計人類妊娠時那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣，妊娠時不推薦使用那格列奈。 那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出，母乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不應(yīng)用于哺乳期婦女。 老人注意事項： 未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外年齡不影響那格列奈的藥代動力學(xué)特征。因此對于老年患者沒有必要調(diào)整劑量。

偶有輕度惡心、嘔吐，上腹痛、便秘、腹瀉，紅斑、蕁麻疹，血小板減少，粒性白細(xì)胞減少，貧血等，大多數(shù)于停藥后消失。

藥理作用那格列奈為氨基酸衍生物，屬口服抗糖尿病藥。用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細(xì)胞膜上的ATP敏感性K粒子通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉，使細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣內(nèi)流，從而刺激胰島素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時，促胰島素分泌作用減弱。那格列奈有調(diào)度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。毒理研究遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗均未表現(xiàn)出致突變作用。生殖毒性：大鼠給藥劑量達(dá)600mg/kg（約為患者餐前口服，每日3次，治療劑量120mg時暴露量的16倍）時，對生育力無影響。大鼠給藥劑量達(dá)1000mg/kg時（同上，約為臨床治療時暴露量的60倍），未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時（同上，約為臨床治療時暴露量的40倍），對胚胎發(fā)育有不利影響，出現(xiàn)膽囊發(fā)育不全或小膽囊的發(fā)生率增加。目前尚無充分的和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料，故懷孕期間不應(yīng)使用本品，那格列奈可通過大鼠乳汁分泌，其在乳汁與血漿中的AUCO-48h的比值為1：4。大鼠給予那格列奈1000mg/kg（同上，約為臨床治療時暴露量的60倍），其后代體重較輕。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出，因為許多藥物可從人乳汁中排出，因此那格列奈不宜用于哺乳期婦女。致癌性：SD大鼠、B6C3F1小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予本品，劑量分別達(dá)900mg/kg/H（其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量下的30倍和40倍）和400mg/kg/H（其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量下的10倍和30倍）時，均未表現(xiàn)出致癌性。

1．2型糖尿病患者在發(fā)生感染、外傷、手術(shù)等應(yīng)激情況及酮癥酸中毒和非酮癥高滲性糖尿病昏迷時，應(yīng)改用胰島素治療。 2．不適用于1型糖尿病患者。 3．與抗凝藥合用時，應(yīng)定期做凝血檢查。 4．本品劑量過大、進(jìn)食過少或劇烈運(yùn)動時，應(yīng)注意防止低血糖反應(yīng)。 5．應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。必須定期檢查患者血糖、尿糖。

1低血糖：本品可以引起低血糖現(xiàn)象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運(yùn)動、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時，低血糖的危險性增加。對伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時難以被認(rèn)識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險。病人不準(zhǔn)備進(jìn)食時，不可服用那格列奈。 2中重度肝功能損害的病人慎用。 3血糖控制失常：當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時血糖可以暫時性的升高。此時應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。 4本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實，所以不能與磺酰脲類制劑并用。 5與其他口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。 6應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機(jī)器時采取預(yù)防措施避免低血糖。 7應(yīng)定期檢測血糖。