阿德福韋酯片

注射用門冬氨酸鳥氨酸

阿德福韋酯。輔料為：玉米淀粉、微晶纖維素、低取代羥丙纖維素、乳糖、聚乙二醇4000、硬脂酸鎂、薄膜包衣材料。

化學(xué)名稱:(S)-2，5-二氨基戊酸-(S)-2-氨基丁二酸鹽?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C9H19N3O6分子量:265.27

湖南方盛制藥股份有限公司

武漢啟瑞藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20140073

國藥準(zhǔn)字H20060632

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

治療因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨癥，特別適用于因肝臟疾患引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的解除及肝昏迷的搶救。肝昏迷治療可以參考以下方案：第一天的第一個6小時內(nèi)用20g，第二個6小時內(nèi)分兩次給藥，每次10g，靜脈注射。使用時先將本品用適量注射用水充分溶解，再加入到0.9％的氯化鈉注射液或5%、10％的葡萄糖注射液中，最終門冬氨酸鳥氨酸的濃度不超過2％，緩慢靜脈注射。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下用本品治療。成人(18-65歲)對于腎臟功能正常的患者，本品的推薦劑量為每日1次，每次10mg，飯前或飯后口服均可。目前尚不清楚最佳持續(xù)用藥時間?；颊邞?yīng)當(dāng)定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物等，至少每6個月1次。(其他用法用量請?jiān)斠娬f明書)

急性肝炎，每天5-10g靜脈滴注。慢性肝炎或肝硬化，每天10-20g靜脈滴注。 （病情嚴(yán)重者可酌量增加，但概據(jù)目前的臨床經(jīng)驗(yàn)，每天不超過40g為宜）。

詳見說明書。

對氨基酸類藥物過敏者及嚴(yán)重的腎功能衰竭（血清肌酐3mg/100ml）患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠FDA妊娠毒性分類：C尚無阿德福韋酯用于妊娠婦女的充分的、良好對照的研究。慢性乙型肝炎是一種需要治療的重病，只有妊娠婦女潛在獲益大于對胎兒的潛在風(fēng)險時，才能使用阿德福韋?？诮o予人生大鼠和兔子阿德福韋酯的升值研究中，在紫銅暴露相當(dāng)于人類治療劑量的23倍（大鼠）和40倍（兔子）時，未顯示胚胎毒性和致畸性。不過，當(dāng)靜脈給予妊娠大鼠阿德福韋，暴露量相當(dāng)于人用劑量的38倍時，可見胚胎毒性和胎仔畸形（全身性水腫、眼泡凹陷、臍疝和尾部扭結(jié)）發(fā)生率增加。當(dāng)靜脈給藥暴露量為人治療量的12倍時，未見這些不良生殖反應(yīng)。因動物生殖研究不能總是預(yù)測人類的反應(yīng)，只有在明確需要和細(xì)致考慮風(fēng)險和獲益后，阿德福韋才可在妊娠期使用。分娩尚無在妊娠婦女中的研究的以及缺乏阿德福韋對HBV從母體傳播至嬰兒的影響的數(shù)據(jù)。因此，應(yīng)使用適當(dāng)?shù)膵雰好庖咚幬镆员苊庑律鷥篐BV感染。哺乳期婦女尚不明確阿德是否會經(jīng)乳汁分泌。因?yàn)樵S多藥物會經(jīng)乳汁分泌。而阿德福韋對哺乳期嬰兒具有潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)綜合考慮藥物對哺乳婦女的重要性，以確定或停止哺乳，或停止用藥。兒童用藥：本品在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。阿

兒童注意事項(xiàng)： 用量酌減，請遵醫(yī)囑。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 安全性尚未確定。動物實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品有生殖毒性作用。 老人注意事項(xiàng)： 無資料顯示需調(diào)整劑量。

本品可提供尿素和谷氨酰胺合成的底物.谷氨酰胺是氨的解毒產(chǎn)物,同時也是氨的儲存及運(yùn)輸形式;在生理和病理?xiàng)l件下,尿素的合成及谷氨酰胺的合成會受到鳥氨酸、門冬氨酸和其他二羧基化合物的影響。鳥氨酸幾乎涉及尿素循環(huán)的活化和氨的解毒的全過程。在此過程中形成精氨酸，繼而分裂出尿素形成鳥氨酸。門冬氨酸參與肝細(xì)胞內(nèi)核酸的合成，以利于修復(fù)被損傷的肝細(xì)胞。另外，由于門冬氨酸對肝細(xì)胞內(nèi)三羧循環(huán)代謝過程的間接促進(jìn)作用，促進(jìn)了肝細(xì)胞內(nèi)的能量生成，使得被損害的肝細(xì)胞的各項(xiàng)功能得以恢復(fù)。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 避免與腎毒性藥物合用；3. 定期監(jiān)測腎功能和血磷水平；4. 避免過量飲酒；5. 出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時應(yīng)立即停藥。

在大量使用本品時，注意監(jiān)測血及尿中的尿素指標(biāo)。