富馬酸替諾福韋二吡呋酯片

麥白霉素片

本品主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯。

主要成分：麥迪霉素A1，吉他霉素A6。

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

江蘇正大清江制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20173303

國(guó)藥準(zhǔn)字H32026232

HIV-1感染富馬酸替諾福韋二吡呋酯適用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用，治療成人HIV-1感染。詳見說(shuō)明書。

主要適用于金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌、支原體等敏感菌所致的呼吸道、皮膚、軟組織、膽道感染和支原體性肺炎等

成人和12歲及12歲以上兒童患者(35kg或以上)推薦劑量:對(duì)HIV-1或慢性乙肝的治療：劑量為每次300mg(1片)，每日1次，口服，空腹或與食物同時(shí)服用。詳見說(shuō)明書。

口服，成人一日0.8～1.2g，小兒按體重一日30mg/kg，分3～4次服用

1.乳酸酸中毒/伴有脂肪變性的中毒肝腫大。2.中斷治療后乙肝惡化。3.新發(fā)作或惡化的腎損害。4.骨礦物密度下降。5.免疫重建綜合征(詳見說(shuō)明書)。

對(duì)本品及大環(huán)內(nèi)酯類藥物過(guò)敏者禁用

孕婦及哺乳期婦女用藥：美國(guó)妊娠分級(jí)B類：在大鼠和家兔中進(jìn)行了生殖研究，根據(jù)體表面積比較的劑量最高分別為人的14和19倍，結(jié)果顯示沒(méi)有證據(jù)表明因?yàn)樘嬷Z福韋造成生育力受損害或?qū)ε咛ビ袀ΑＨ欢?，沒(méi)有在妊娠婦女中進(jìn)行過(guò)充分及有良好對(duì)照的研究。由于動(dòng)物生殖研究并不是總能預(yù)測(cè)人的反應(yīng)，因此在妊娠期內(nèi)不應(yīng)使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯，除非十分需要。哺乳婦女：美國(guó)疾病控制和預(yù)防中心建議，HIV-1感染的婦女不應(yīng)以母乳喂養(yǎng)她們的嬰兒，以避免出生后HIV-1傳播的風(fēng)險(xiǎn)。在人類中，取自產(chǎn)后一周內(nèi)的五名HIV-1感染婦女的乳液樣本顯示，替諾福韋被分泌到人乳中。這種暴露對(duì)哺乳期嬰兒的影響尚未明確。因?yàn)镠IV-1傳播和嚴(yán)重的不良反應(yīng)都有可能在哺乳嬰兒中發(fā)生，所以母親如果正在接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療，應(yīng)當(dāng)要求她們不要以母乳喂養(yǎng)。兒童用藥：研究115中，106名HBeAg陰性（9％）和陽(yáng)性（91％）12至18歲以下慢性HBV感染受試者隨機(jī)接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯300 mg（N=52）或安慰劑（N=54）雙盲治療72周。研究入選時(shí)，平均HBV DNA值為8.1log10拷貝/mL，平均ALT值為101 U/L

1.藥理：富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋，然后通過(guò)細(xì)胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。二磷酸替諾福韋通過(guò)與天然底物5-三磷酸脫氧腺苷競(jìng)爭(zhēng)，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶和HBV反轉(zhuǎn)錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。傳毒性：富馬酸替諾福韋二吡呋酯在體外小鼠淋巴試驗(yàn)中能導(dǎo)致基因突變，在Ames試驗(yàn)中結(jié)果為陰性。在一項(xiàng)體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯對(duì)雄性小鼠給藥結(jié)果為陰性。2.毒理：生殖毒性：根據(jù)體表面積比較，在大鼠中以相當(dāng)于人10倍的劑量給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯，雄性大鼠在交配前連續(xù)28天給予藥物、雌性大鼠在交配前到妊娠第7天連續(xù)15天給予藥物，結(jié)果顯示富馬酸替諾福韋二吡呋酯對(duì)生育能力、交配行為和早期胚胎發(fā)育均未見影響。然而，在雌性大鼠中出現(xiàn)發(fā)情周期的改變。致癌性：在小鼠和大鼠中進(jìn)行了富馬酸替諾福韋二吡呋酯的長(zhǎng)期經(jīng)口給藥致癌性研究，暴露水平最高大約分別為人體HIV-1感染治療劑量的16倍（小鼠

1.肝毒性：在正常劑量下本品的肝毒性較小，主要表現(xiàn)為膽汁淤積和暫時(shí)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高等，一般停藥后可恢復(fù)。2.過(guò)敏反應(yīng)：主要表現(xiàn)為藥物熱、藥疹和蕁麻疹等。3.偶見惡心、嘔吐、上腹不適、食欲不振等胃腸道反應(yīng)

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 腎功能不全患者需調(diào)整劑量；3. 定期監(jiān)測(cè)肝功能；4. 避免與腎毒性藥物合用；5. 服用期間需保持充足的水分?jǐn)z入。

6.藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止服用。