平消膠囊

枸櫞酸托法替布片

郁金、仙鶴草、五靈脂、白礬、硝石、干漆(制)、麩炒枳殼、馬錢(qián)子粉。

活性成份：枸櫞酸托法替布?；瘜W(xué)名稱(chēng)：(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-β-氧代-1-哌啶丙腈枸櫞酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C16H20N6O?C6H8O7分子量：504.5所屬類(lèi)別：化藥及生物制品 >> 治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥物 >> JAK抑制劑

西安正大制藥有限公司

Pfizer Manufacturing Deutschla

國(guó)藥準(zhǔn)字Z61021330

注冊(cè)證號(hào)H20181078

活血化瘀，散結(jié)消腫，解毒止痛。對(duì)毒瘀內(nèi)結(jié)所致的腫瘤患者具有緩解癥狀、縮小瘤體、抑制腫瘤生長(zhǎng)、提高機(jī)體免疫力、延長(zhǎng)患者生存時(shí)間的作用。

托法替布適用于甲氨喋呤療效不足或?qū)ζ錈o(wú)法耐受的中度至重度活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成年患者?？膳c甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風(fēng)濕藥(DMARD)聯(lián)合使用。使用限制：不建議將托法替布與生物DMARD類(lèi)藥物或強(qiáng)效免疫抑制劑(如硫銼嘌呤和環(huán)孢霉素)聯(lián)用。

口服,一次4-8粒,一日3次。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

少見(jiàn)惡心，藥疹，偶見(jiàn)頭暈，腹瀉。停藥后上述癥狀可自行消失。

臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)椴煌呐R床研究是在不同的條件下進(jìn)行的，所以一種藥物在臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率不能與另一種藥物在臨床研究中的發(fā)生率進(jìn)行直接比較，因而不能預(yù)測(cè)在患者群體更廣泛的臨床實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦風(fēng)險(xiǎn)總結(jié)未在孕婦中展開(kāi)充分且對(duì)照良好的托法替布研究。尚未在有相關(guān)指征的人群中估算出重大出生缺陷和流產(chǎn)的背景風(fēng)險(xiǎn)。但是在美國(guó)普通人群中，臨床確診妊娠發(fā)生重大出生缺陷和流產(chǎn)的背景風(fēng)險(xiǎn)分別為2-4%和15-20%。根據(jù)動(dòng)物研究，托法替布可能影響胚胎發(fā)育。當(dāng)妊娠大鼠和家兔在胎仔器官發(fā)生期間分別以146倍和13倍于人用劑量（5mg，每天兩次）暴露量接受托法替布時(shí)，觀察到致胎兒死亡和致畸作用[見(jiàn)數(shù)據(jù)]。此外，在一項(xiàng)大鼠圍產(chǎn)期和產(chǎn)后研究中，托法替布在達(dá)到約73倍于人用劑量（5mg，每天兩次）暴露量時(shí)導(dǎo)致窩仔數(shù)減少、出生后生存率減少以及幼仔體重下降。數(shù)據(jù)人體數(shù)據(jù)在托法替布治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的臨床開(kāi)發(fā)項(xiàng)目中，曾有出生缺陷和流產(chǎn)報(bào)告。動(dòng)物數(shù)據(jù)在一項(xiàng)大鼠胚胎-胎仔發(fā)育研究中，妊娠大鼠在胎仔器官發(fā)生過(guò)程中接受托法替布，托法替布在約146倍于人用劑量（5mg，每天兩次）（在大鼠口服劑量為100mg/kg/天的AUC基礎(chǔ)上）的藥物暴露水平具有致畸作用。致畸作用包括外部和軟組織分別畸形，全身水腫和室間隔膜部缺損以及骨骼畸形或變異（頸椎弓缺失；股骨、腓骨、肱骨、橈骨、肩胛骨、脛骨和尺骨彎曲；胸

經(jīng)藥理研究表明，平消膠囊具有以下作用： 1.抗腫瘤作用：平消膠囊可抑制荷瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)和浸潤(rùn)，延長(zhǎng)小鼠的生存期，并與環(huán)磷酰胺發(fā)揮一定協(xié)同抗癌作用。 2.扶正和解毒作用：平消膠囊可明顯增強(qiáng)荷瘤小鼠耐高溫、耐寒、耐缺氧能力，增強(qiáng)荷瘤小鼠的細(xì)胞免疫和體液免疫水平，增強(qiáng)腫瘤壞死因子的活性，并可對(duì)抗放化療引起的骨髓移植、粒細(xì)胞減少及肝臟損傷。 3.活血化瘀作用：平消膠囊可降低高粘大鼠血液粘度和血漿粘度，改善大鼠腸系膜微循環(huán)。 4.鎮(zhèn)痛抗炎作用：平消膠囊可抑制熱刺激和化學(xué)刺激引起的疼痛反應(yīng)，減輕二甲苯引起的小鼠耳郭腫脹，減輕卵蛋白引起的大鼠后足跖腫脹。

1.可與手術(shù)治療、放療、化療同時(shí)進(jìn)行。 2.孕婦禁用。 3.用藥過(guò)程中飲食宜清淡，忌食辛辣刺激之品。 4.本品不可過(guò)量服用。 5.不宜久服。 6.運(yùn)動(dòng)員慎用。

嚴(yán)重感染 在接受托法替布治療的類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中曾報(bào)道過(guò)細(xì)菌、分枝桿菌、侵襲性真菌、病毒或其他機(jī)會(huì)致病菌引起的嚴(yán)重感染，偶有致死性感染。隨托法替布報(bào)告的最常見(jiàn)嚴(yán)重感染包括肺炎、蜂窩組織炎、帶狀皰疹、泌尿道感染、憩室炎和闌尾炎。在機(jī)會(huì)性感染中，隨托法替布報(bào)告的有結(jié)核和其他分枝桿菌感染、隱球菌、食道念珠菌感染、肺囊蟲(chóng)病、多發(fā)性皮膚帶狀皰疹、巨細(xì)胞病毒、BK 病毒和李氏桿菌病。有些患者表現(xiàn)為播散性感染，而非局部性疾病，并且往往同時(shí)服用了免疫抑制劑，如甲氨蝶呤或皮質(zhì)類(lèi)固醇。 也可能發(fā)生臨床研究中沒(méi)有報(bào)道的其他嚴(yán)重感染（例如，組織胞漿菌病、球孢子菌?。?。 避免在嚴(yán)重活動(dòng)性感染患者，包括局部感染患者中開(kāi)始托法替布用藥。在以下患者中開(kāi)始托法替布用藥之前應(yīng)該考慮治療的風(fēng)險(xiǎn)和獲益： ·患有慢性或復(fù)發(fā)性感染 ·曾有結(jié)核病接觸史 ·具有嚴(yán)重或機(jī)會(huì)性感染史 ·曾在結(jié)核病或分枝桿菌流行地區(qū)居住或旅游 ·患有可能使其易于受感染的基礎(chǔ)病癥 使用托法替布治療期間和之后應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)所有患者是否出現(xiàn)發(fā)生感染的癥狀和體征。如果患者出現(xiàn)嚴(yán)重感染、機(jī)會(huì)性感染或膿毒癥，應(yīng)該中斷托法替布給藥。使用托法替布治療期間發(fā)生新發(fā)感染的患者