甲苯磺酸索拉非尼片

鹽酸托烷司瓊注射液

甲苯磺酸索拉非尼。

鹽酸托烷司瓊。輔料為：注射用水。

Bayer Pharma AG

山西振東制藥股份有限公司

H20160201

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052476

索拉非尼已被批準(zhǔn)用于治療晚期腎細(xì)胞癌（最常見(jiàn)的腎癌類(lèi)型）。此外，目前世界各地還有近５０項(xiàng)應(yīng)用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類(lèi)臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行之中。

預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

索拉非尼為一種紅色、薄膜衣片劑，規(guī)格為每片２００ｍｇ。索拉非尼治療腎細(xì)胞癌的推薦...

兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時(shí)，可參照下列劑量：?2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達(dá)每天5mg（按托烷司瓊計(jì)）。??第1天靜滴給藥：將本品溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2—6天口服給藥。??兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂(lè)稀釋后，在早晨起床時(shí)(至少于早餐前1h)立即服用。??成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計(jì)），每日一次，6天為一療程。??第1天靜脈給藥：將本品1支溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2—6天可改為口服給藥，于早晨起床時(shí)(至少于早餐前1h)用水送服。??代謝不良者應(yīng)用：在為期6天的應(yīng)用中，無(wú)需減少劑量。??肝或腎功能不全患者的應(yīng)用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。

索拉非尼引起的常見(jiàn)不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰。在臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的與治療有關(guān)的不良事件有腹瀉、皮疹／脫屑、疲勞、手足部皮膚反應(yīng)、脫發(fā)、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。在索拉非尼治療的患者中，３級(jí)和４級(jí)不良事件的數(shù)目分別占不良事件總數(shù)的３１％和７％，而安慰劑對(duì)照組患者則分別為２２％和６％。

對(duì)托烷司瓊過(guò)敏者及孕婦禁用。

藥理作用鹽酸托烷司瓊是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3(5-HT3)受體的強(qiáng)效、高選擇性的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。某些物質(zhì)包括一些化療藥可激發(fā)內(nèi)臟粘膜的類(lèi)嗜鉻細(xì)胞釋放出5-羥色胺，從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過(guò)選擇地阻斷外周神經(jīng)原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過(guò)對(duì)中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區(qū)的迷走神經(jīng)的刺激作用有關(guān)。毒理研究遺傳毒性:文獻(xiàn)報(bào)道鹽酸托烷司瓊對(duì)小鼠骨髓微核無(wú)明顯影響，體外高濃度也未見(jiàn)染色體畸變和致突變作用。

建議在索拉非尼治療頭６周內(nèi)每周檢測(cè)一次血壓。由于索拉非尼可增加患者出血的風(fēng)險(xiǎn)，因此，同時(shí)合用華法林治療的患者應(yīng)定期進(jìn)行相關(guān)檢查；有活動(dòng)性出血（如胃腸道出血）傾向的患者應(yīng)慎用索拉非尼。曾經(jīng)有報(bào)道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒細(xì)胞減少和血小板減少），所以，即往進(jìn)行過(guò)骨髓抑制治療（包括放療和化療）的患者在應(yīng)用索拉非尼時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎?；顒?dòng)性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在應(yīng)用索拉非尼前宜先進(jìn)行相關(guān)治療。曾經(jīng)感染過(guò)帶狀皰疹、單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在進(jìn)行化療后，其感染有可能復(fù)發(fā)。在服用索拉非尼期間，患者不宜進(jìn)行肌肉注射，這主要是因?yàn)樗骼悄峥赡苷T發(fā)血小板減少，使得患者容易出現(xiàn)出血、碰傷或血腫等情況。 根據(jù)索拉非尼動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果及其作用機(jī)制，ＦＤＡ將此藥列入妊娠期應(yīng)用危險(xiǎn)性分類(lèi)Ｄ類(lèi)，因此，孕期女性在服用索拉非尼期間應(yīng)采取避孕措施；若在服藥期間懷孕，醫(yī)生應(yīng)明確告知患者此藥對(duì)胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間，最好不要進(jìn)行哺乳。索拉非尼在兒童患者中的安全性和有效性尚未得到驗(yàn)證。肝病患者、黃疸患者或腎病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）應(yīng)慎用索拉非尼。

1高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進(jìn)一步升高，故高血壓的患者應(yīng)慎用，其用量不宜超過(guò)10毫克/天。2鹽酸托烷司瓊常見(jiàn)的不良反應(yīng)是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車(chē)或操縱機(jī)械者應(yīng)慎用。3肝腎功能障礙者使用鹽酸托烷司瓊半衰期延長(zhǎng)，但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會(huì)發(fā)生藥物蓄積，因此不必調(diào)整用藥劑量。