甲苯磺酸索拉非尼片

注射用硫酸長春新堿

甲苯磺酸索拉非尼。

本品化學(xué)名稱為：硫酸長春新堿。

Bayer Pharma AG

鹿邑輔仁腫瘤藥品有限公司

H20160201

國藥準(zhǔn)字H20068151

索拉非尼已被批準(zhǔn)用于治療晚期腎細(xì)胞癌（最常見的腎癌類型）。此外，目前世界各地還有近５０項應(yīng)用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗正在進行之中。

1．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細(xì)胞白血病療效顯著。2．惡性淋巴瘤。3．生殖細(xì)胞腫瘤。4．小細(xì)胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤。5．乳腺癌、慢性淋巴細(xì)胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。

索拉非尼為一種紅色、薄膜衣片劑，規(guī)格為每片２００ｍｇ。索拉非尼治療腎細(xì)胞癌的推薦...

成人劑量1～2mg（或1.4mg/m2）最大不大于2mg，年齡大于65歲者，最大每次1mg。兒童75μg／kg或2.0mg/m2，每周1次靜脈注射或沖入。聯(lián)合化療是連用2周為一周期。

索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰。在臨床試驗中，最常見的與治療有關(guān)的不良事件有腹瀉、皮疹／脫屑、疲勞、手足部皮膚反應(yīng)、脫發(fā)、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。在索拉非尼治療的患者中，３級和４級不良事件的數(shù)目分別占不良事件總數(shù)的３１％和７％，而安慰劑對照組患者則分別為２２％和６％。

尚不明確。

長春新堿為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分?？鼓[瘤作用靶點是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質(zhì)代謝及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制細(xì)胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細(xì)胞膜上的轉(zhuǎn)運。長春新堿對移植性腫瘤的抑制作用大于長春花堿且抗瘤譜廣。除對長春花堿敏感的瘤株有效外，對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長春新堿、長春花堿和長春地辛三者間無交叉耐藥現(xiàn)象，長春新堿神經(jīng)毒性在三者中最強。

建議在索拉非尼治療頭６周內(nèi)每周檢測一次血壓。由于索拉非尼可增加患者出血的風(fēng)險，因此，同時合用華法林治療的患者應(yīng)定期進行相關(guān)檢查；有活動性出血（如胃腸道出血）傾向的患者應(yīng)慎用索拉非尼。曾經(jīng)有報道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒細(xì)胞減少和血小板減少），所以，即往進行過骨髓抑制治療（包括放療和化療）的患者在應(yīng)用索拉非尼時應(yīng)謹(jǐn)慎。活動性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在應(yīng)用索拉非尼前宜先進行相關(guān)治療。曾經(jīng)感染過帶狀皰疹、單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在進行化療后，其感染有可能復(fù)發(fā)。在服用索拉非尼期間，患者不宜進行肌肉注射，這主要是因為索拉非尼可能誘發(fā)血小板減少，使得患者容易出現(xiàn)出血、碰傷或血腫等情況。 根據(jù)索拉非尼動物實驗結(jié)果及其作用機制，ＦＤＡ將此藥列入妊娠期應(yīng)用危險性分類Ｄ類，因此，孕期女性在服用索拉非尼期間應(yīng)采取避孕措施；若在服藥期間懷孕，醫(yī)生應(yīng)明確告知患者此藥對胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間，最好不要進行哺乳。索拉非尼在兒童患者中的安全性和有效性尚未得到驗證。肝病患者、黃疸患者或腎病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）應(yīng)慎用索拉非尼。

1．僅用于靜脈注射，漏于皮下可導(dǎo)致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應(yīng)立即停止輸液，并予相應(yīng)處理（參考氮芥外漏的處理）。2．防止藥液濺入眼內(nèi)，一旦發(fā)生應(yīng)立即用大量生理鹽水沖洗，以后應(yīng)用地塞米松眼膏保護）。3．沖入靜脈時避免日光直接照射。4．肝功能異常時減量使用。