亮菌口服溶液

恩替卡韋

亮菌多糖及多肽。

本品主要成分為恩替卡韋。

合肥誠志生物制藥有限公司

博瑞制藥(蘇州)有限公司

國藥準(zhǔn)字H34020002

國藥準(zhǔn)字H20153038

用于慢性肝炎、遷延性肝炎、慢性膽管炎和膽囊炎以及慢性、淺表性、萎縮性胃炎及放療、化療引起的白細(xì)胞減少的輔助治療。

本品適用于病毒復(fù)制活躍、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

口服。一次10-20ml，一日3次.

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 1、患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。 2、推薦劑量： （1）成人和16歲及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1mg。 （2）本品應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。本品可以吞服或加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服。 3、腎功能不全：在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見藥代動力學(xué)，特殊人群）。肌酐清除率＜50mL/min的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應(yīng)調(diào)整用藥劑量。 4、肝功能不全：肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。 5、治療期：關(guān)于本品的最佳治療時間，以及與長期的治療結(jié)果的關(guān)系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。

尚未發(fā)現(xiàn)有關(guān)不良反應(yīng)報道。

對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：兒童酌情減量應(yīng)用。 老年用藥：尚不明確。

本品體外試驗(yàn)證明：對CCL4、D—氨基半乳糖胺所引起的實(shí)驗(yàn)性、急性肝損傷有保護(hù)作用；對異硫氰酸苯酯誘發(fā)大鼠肝損傷的SGPT、SB升高有降低作用；能抑制二甲苯引起小鼠耳廓腫脹，同時能抑制角叉菜所致大鼠足跖腫脹，具有抗炎作用；能減少醋酸所致小鼠產(chǎn)生扭體反應(yīng)只數(shù)，有一定的鎮(zhèn)痛作用；能降低腸管收縮頻率和收縮幅度，具有一定的解痙作用；能加速造血組織DNA的合成，具有顯著的免疫活性并有明顯的抑制腫瘤生長作用。

1、馬來酸恩替卡韋片：在本品的國內(nèi)臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)有腹瀉、惡心、大便稀、月經(jīng)延期、皮疹、血肌酐升高，均為輕中度；觀察到實(shí)驗(yàn)室檢查異常的項(xiàng)目有：白細(xì)胞計(jì)數(shù)、血紅蛋白、血小板計(jì)數(shù)、血尿素氮、血清肌酐。 2、恩替卡韋片： （1）因馬來酸恩替卡韋吸收入血后仍為恩替卡韋，因此口服恩替卡韋制劑產(chǎn)生的以下不良事件及實(shí)驗(yàn)室檢查異常等狀況在服用本品馬來酸恩替卡韋片后也可能發(fā)生。 （2）在恩替卡韋片國內(nèi)的臨床試驗(yàn)中，最常見的不良事件有：ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛，腹部不適、上腹痛、肝區(qū)不適、肌痛、失眠和風(fēng)疹。這些不良事件多為輕到中度。在與拉米夫定對照的試驗(yàn)中，本品不良事件的發(fā)生率與拉米夫定相當(dāng)。 3、在恩替卡韋片國外臨床試驗(yàn)中觀察到的不良事件： （1）最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。 （2）其他不良反應(yīng)詳見說明書。

?1.服藥前檢查藥液，如發(fā)現(xiàn)變色，發(fā)霉變質(zhì)等異?，F(xiàn)象，不能使用。 ?2.本品開瓶后硬一次性服完。

1、患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。 2、應(yīng)告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。 3、患者在開始恩替卡韋治療前，需要進(jìn)行HIV抗體的檢測。應(yīng)告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療，恩替卡韋可能會增加對HIV藥物治療耐藥的機(jī)會。 4、使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此，需要采取適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)措施。 5、腎功能不全的患者：肌酐清除率＜50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量。 6、肝移植受體患者：恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認(rèn)為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制，如：環(huán)孢菌素或他克莫司的治療，應(yīng)在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴(yán)密監(jiān)測腎功能。 7、警告： （1）停止治療后的肝炎加?。寒?dāng)慢性乙肝患者停止抗乙肝治療后，包括恩替卡韋在內(nèi)，有報道出現(xiàn)乙肝嚴(yán)重急性加劇。對那些停止抗乙肝治療患者的肝功能情況，應(yīng)從臨床和實(shí)驗(yàn)室檢查等方面嚴(yán)密監(jiān)測并且至少隨訪數(shù)月。如必要，可重新恢復(fù)抗乙肝病毒的治療。 （2）核苷類藥物在單獨(dú)或與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用時，已經(jīng)有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝腫大，包括死亡病例的報道。 （3）合并感染HIV：尚未在HBV合并HIV感染并且未接受有效的HIV治療的患者中評價恩替卡韋。有限的臨床經(jīng)驗(yàn)提示，如果恩替卡韋用于慢性乙肝合并HIV感染且未經(jīng)抗HIV治療的患者，有可能出現(xiàn)對HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的耐藥。微生物學(xué)抗病毒活性，抗HIV病毒活性）。因此，不建議HBV合并感染HIV并未接受高效抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療（HAART）的患者使用恩替卡韋。開始恩替卡韋治療前，應(yīng)該檢測所有患者的HIV抗體。尚未進(jìn)行恩替卡韋治療HIV感染的研究，因此不推薦該用途。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥 （1）恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對胎兒潛在的風(fēng)險利益作出充分的權(quán)衡后，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)母深A(yù)措施以防止新生兒感染HBV。 （2）恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。 9、兒童用藥：16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。 10、老年用藥：由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗(yàn)報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險性更高。因?yàn)槔夏昊颊叨鄶?shù)腎功能有所下降，因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇，并且監(jiān)測腎功能。 11、藥物過量：目前尚無使用本品過量的相關(guān)報道。在健康人群中單次給藥達(dá)40mg或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后，未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過量，須監(jiān)測患者的毒性指標(biāo)，必要時進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。單次給藥1mg恩替卡韋后，4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。