左甲狀腺素鈉片

格列美脲分散片

左甲狀腺素鈉。

本品主要成份為格列美脲。 化學(xué)名稱：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。 分子式：C24H34N4O5S 分子量：490.6

Berlin-Chemie AG

浙江泰利森藥業(yè)有限公司

H20150355

國藥準(zhǔn)字H20140087

適用于先天性甲狀腺功能減退癥(克汀病)與兒童及成人的各種原因引起的甲狀腺功能減退癥的長期替代治療，也可用于單純性甲狀腺腫，慢性淋巴性甲狀腺炎，甲狀腺癌手術(shù)后的抑制(及替代)治療。有時可用于甲狀腺功能亢

適用于控制飲食、運(yùn)動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

成人，最初每日用25～100μg，可每隔2～4周增加25～50μg，直至維持正常...

遵醫(yī)囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量；測定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時或第一次主餐時給藥。那些對降糖藥敏感的患者應(yīng)以1mg每天一次開始，且應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關(guān)系。格列美脲最大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的最大維持量是6mg每天一次。劑量達(dá)到2mg后，劑量的增加根據(jù)患者的血糖變化，每1～2周劑量上調(diào)不超過2mg。

劑量過度的表現(xiàn)有心絞痛、心律失常、心悸、腹瀉、嘔吐、震顫、興奮、頭痛、不安、失眠、多汗、潮紅、體重減輕、骨骼肌痙攣等，通常在減少用量或停藥數(shù)日后，上述表現(xiàn)消失。

1.已知對格列美脲有過敏史者禁用。 2糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應(yīng)用胰島素治療。 3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜ATP依賴性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。關(guān)閉鉀通道誘發(fā)β細(xì)胞膜去極化，同時開放鈣通道導(dǎo)致鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關(guān)的β細(xì)胞膜蛋白結(jié)合，其結(jié)合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結(jié)合部位。胰腺外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細(xì)胞膜的特異性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細(xì)胞中藥物誘導(dǎo)的脂肪和糖原的合成有關(guān)。格列美脲通過增加細(xì)胞內(nèi)2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的產(chǎn)生，由此抑制糖原的生成。一般藥效學(xué)：健康個體的最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復(fù)的。在服用格列美脲的情況下，激烈運(yùn)動時胰島素的分泌減少這一生理反應(yīng)仍然存在。無論餐前30分鐘或者餐前即刻給藥，其治療效果均無顯著差異，每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時的代謝。雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度但具有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異的降低，但這只是藥物總體效果的一小部分。與胰島素聯(lián)合治療：與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當(dāng)病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時，可開始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項(xiàng)研究證實(shí)，聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨(dú)治療相同的代謝控制；然而，聯(lián)合治療時需胰島素的平均劑量更低。

1.老年，有心血管疾病患者，有心肌缺血或糖尿病者慎重用藥。2.有垂體功能減低或腎上腺皮質(zhì)功能減退者，如需補(bǔ)充甲狀腺制劑，在給左甲狀腺素鈉以前數(shù)日應(yīng)先用腎上腺皮質(zhì)激素。3.哺乳期婦女需合理應(yīng)用。

1.病人用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食，運(yùn)動和用藥時間 2.治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術(shù)后，感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝 3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。