替米沙坦膠囊

格列齊特緩釋膠囊

本品主要成份為替米沙坦。其化學(xué)名稱為：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)- 甲基]-[1，1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。

本品主要成份為格列齊特。 ?化學(xué)名稱：1-(3-氮雜雙環(huán)[3,3,0]辛基)-3-對(duì)甲苯磺酰脲。 ?分子式：C15H21N3O3S ?分子量：323.4

山東益健藥業(yè)有限公司

桂林華信制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041644

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090125

用于原發(fā)性高血壓的治療。

當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

成人：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次一粒(40mg)，每日一次。在20～80m...

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30~120mg(1至4粒)，建議于早餐時(shí)服...

全身反應(yīng)：常見：后背痛(如坐骨神經(jīng)痛)、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀(如泌尿道感染包括膀胱炎)。少見：視覺異常、多汗。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：常見：眩暈。胃腸道系統(tǒng)：常見：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂。少見：口干、胃腸脹氣。肌肉骨骼系統(tǒng)：常見：關(guān)節(jié)痛、腿痙攣或腿痛、肌痛。少見：腱鞘炎樣癥狀。精神系統(tǒng)：少見：焦慮。呼吸系統(tǒng)：常見：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。皮膚和附件系統(tǒng)：常見：皮膚異常如濕疹。另外，自替米沙坦上市后，個(gè)別病例報(bào)告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、呼吸困難、嗜酸粒細(xì)胞增多癥、血小板減少癥、虛弱、工作效率下降。與其他血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似、極少數(shù)病例報(bào)道出現(xiàn)血管性水腫、蕁麻癥和其它相關(guān)不良反應(yīng)。

低血糖:如同其它磺脲類藥物，尤其在進(jìn)餐間隔時(shí)間不規(guī)則，或少吃了一餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋膠囊治療可能導(dǎo)致低血糖發(fā)生。 低血糖可有如下癥狀:頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動(dòng)，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應(yīng)遲緩，抑郁，精神錯(cuò)亂，視覺及語(yǔ)言障礙，失語(yǔ)，震顫，輕癱，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動(dòng)徐緩，倦睡和意識(shí)喪失甚至昏迷至死亡。 另外，觀察到腎上腺能反調(diào)節(jié)癥狀:出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動(dòng)過(guò)速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。 這些癥狀通常在攝入碳水化合物(糖)后消失。然而，人造糖類替代品無(wú)效。 對(duì)于長(zhǎng)期嚴(yán)重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時(shí)得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 胃腸道功能障礙:例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過(guò)較少報(bào)導(dǎo)，但如在早餐時(shí)服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風(fēng)險(xiǎn)降到最低。 罕見的不良反應(yīng): 皮膚和皮下反應(yīng):皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其它磺脲類藥物，極少數(shù)病例有過(guò)敏性結(jié)節(jié)性脈管炎。 血液疾病:極罕見，包括貧血，白細(xì)胞減少，血小板減少，粒細(xì)胞減少等。這些異常通

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類藥物的資料很少。在動(dòng)物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險(xiǎn)，在懷孕前必須控制糖尿病。 2.妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續(xù)治療。建議從計(jì)劃要懷孕的時(shí)候或發(fā)現(xiàn)懷孕的時(shí)候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 3.哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進(jìn)入母乳的資料?？紤]到新生兒低血糖危險(xiǎn)性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數(shù)據(jù)。 老年用藥：對(duì)65歲以上患者，格列齊特

1.藥理作用 格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點(diǎn)。 格列齊特通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，療效持續(xù)至治療二年以上。 除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些血液生化特性。 (1) 對(duì)胰島素釋放的作用:對(duì)2型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對(duì)葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌?？梢杂^察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。 (2) 血液生化性質(zhì):格列齊特直接抑制以下兩個(gè)導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成: 部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物(β血栓球蛋白，血栓烷Ｂ2)。 通過(guò)增加t-PA活性，對(duì)血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。 2.毒理研究 重復(fù)劑量的毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)提示可能對(duì)人體有害的異常。無(wú)長(zhǎng)期致癌試驗(yàn)。動(dòng)物中未見畸形發(fā)生:僅有在用藥劑量達(dá)到人類最大推薦治療劑量的25倍時(shí)，觀察到動(dòng)物胚胎重量減輕。

以下癥狀慎用：1、肝功能不全。2、腎血管性高血壓。3、腎功能不全和腎移植患者。4、血容量不足患者。5、原發(fā)性醛固酮增多癥 。6、主動(dòng)脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病 。7、電解質(zhì)不平衡：高鉀血癥。

低血糖:此藥物治療應(yīng)建議用于有可能定時(shí)進(jìn)餐(包括早餐)的患者，因?yàn)檠舆t進(jìn)餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險(xiǎn)增加，所以定時(shí)攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當(dāng)大量或長(zhǎng)時(shí)間運(yùn)動(dòng)后，飲酒后或合并應(yīng)用其他降糖藥物之患者。 低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類藥物后(參見[不良反應(yīng)])。有些病例可以很嚴(yán)重且持續(xù)很長(zhǎng)時(shí)間?？赡苄枰≡?，并且葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。 為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對(duì)患者解釋清楚低血糖的情況。 下列因素將促進(jìn)低血糖的發(fā)生: 患者拒絕合作或無(wú)能力合作(特別是老年人); 營(yíng)養(yǎng)不良，不按時(shí)進(jìn)餐，忘記進(jìn)餐，禁食或改變食物; 運(yùn)動(dòng)和攝取碳水化合物二者間不平衡; 腎功能不全; 嚴(yán)重肝功能不全; 格列齊特緩釋膠囊服用過(guò)量; 某些內(nèi)分泌疾病:甲狀腺功能低減;垂體和腎上腺功能不全; 與某些其他的藥物合并應(yīng)用(參見[藥物相互作用])。 腎與肝功能不全:肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效學(xué)可能發(fā)生改變。這些患者低血糖可能持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?需向患者說(shuō)明的資料:應(yīng)向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險(xiǎn)性，包括癥狀