鹽酸吡格列酮膠囊

地特胰島素注射液

鹽酸吡格列酮。

地特胰島素(通過基因重組技術(shù)，利用酵母生產(chǎn)的)。1單位(U)相當(dāng)于0.142mg不含鹽的無水地特胰島素。

山東淄博新達制藥有限公司

諾和諾德(中國)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060621

國藥準(zhǔn)字J20140106

對于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

用于治療糖尿病。

鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個體化。治療反應(yīng)用HbA...

本品是可溶性的基礎(chǔ)胰島素類似物，其作用平緩且效果可以預(yù)見，作用持續(xù)時間長。與其他胰島素制劑相比，地特胰島素治療引起的體重增加較少。與其他胰島素相比較，本品引起夜間低血糖的風(fēng)險較低，因而可以進行更為積極的劑量調(diào)整以實現(xiàn)血糖達標(biāo)。以空腹血糖作為評價指標(biāo)，地特胰島素較人NPH胰島素可以更好地控制血糖。與口服降糖藥聯(lián)合è療時，推薦地特胰島素的初始è療方案為每日一次給藥，起始劑量為10U或0.1-0.2U/kg。地特胰島素的劑量應(yīng)根據(jù)病情進行個體化的調(diào)整。當(dāng)?shù)靥匾葝u素作為基礎(chǔ)-餐時胰島素給藥方案的一部分時，應(yīng)根據(jù)患者的病情，每日注射一次或兩次。本品用量因人而異。應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)患者的病情，每日注射一次或者兩次。對于為達到最佳的血糖控制而每日?射兩次的患者，晚間注射可在晚餐時、睡前或者早晨注射12小時后進行。由其他胰島素轉(zhuǎn)用本品：由中效或者長效胰島素?用本品的患者，可能需要調(diào)整?射劑量和注射時間。和所有的胰島素一樣，在轉(zhuǎn)用本品期間和在本品開始治療的幾周內(nèi)，建議密切監(jiān)測血糖水平。本品和抗糖尿病藥物同時使用時，可能需要調(diào)整同時使用的短效胰島素的劑量和?射時間，或者口服降糖藥的劑量。本品和所有的胰島素一樣，對于老年患者和腎功能或肝功能不全的患者，應(yīng)該密切監(jiān)測血糖水平，并根據(jù)每個患者的不同病情調(diào)整劑量。如果患者體力活動?加、日常飲食改變或者在伴發(fā)疾病期間，也可能需要調(diào)整劑量。本品經(jīng)皮下注射，皮下注射部位可選擇大腿、腹壁或者上臂。應(yīng)在同一注射區(qū)域內(nèi)輪換注射點。

在世界范圍內(nèi)的臨床試驗中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。表-1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療（劑量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫克，1次/日），安慰劑對照的臨床試驗中，總體不良反應(yīng)發(fā)生率及其類型。鹽酸吡格列酮與磺脲、二甲雙或胰島素合用時，臨床不良反應(yīng)類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿，唯一例外是與胰島素合用時，水腫發(fā)生率增加（吡格列酮：15%，安慰劑：7%）。由于不良反應(yīng)（除高糖血癥外）退出臨床試驗的發(fā)生率，安慰劑組（2.8%）與鹽酸吡格列酮組（3.3%）相仿。與磺脲或胰島素合用時，曾有病人出現(xiàn)輕至中度低血糖。與一磺脲類藥物合用時，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為1%，鹽酸吡格列酮組為2%。與胰島素合用時，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為5%，15毫克鹽酸吡格列酮組為8%，30毫克鹽酸吡格列酮組為15%。在美國進行的雙盲研究顯示，鹽酸吡格列酮治療病人貧血發(fā)生率為1.0%，安慰劑治療病人為0.0%。與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮貧血發(fā)生率為1

以下患者禁用：對地特胰島素或者本品中任何其他成份過敏者。

兒童注意事項： 本品尚未在6歲以下兒童中進行有效性和安全性的研究。曾在1型糖尿病兒童（6-12歲）和青少年（13-17歲）中進行了本品的藥代動力學(xué)研究，并與患有1型糖尿病的成人進行了比較。其藥代動力學(xué)在這些人群中沒有差別。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品尚無治療妊娠或哺乳期婦女的臨床經(jīng)驗。動物生殖研究表明：在胚胎毒性和致畸性方面，本品與人胰島素沒有差異。 建議患有糖尿病的妊娠婦女在整個妊娠期間和計劃妊娠時采用強化血糖控制和監(jiān)測的方式治療。胰島素的需要量通常在妊娠早期減少；而在隨后的妊娠中、晚期逐漸增加。分娩后胰島素的需要量通常迅速回到妊娠前的水平。哺乳期婦女可能需要調(diào)整胰島素用量和飲食。 老人注意事項： 在老年受試者與青年受試者間，本品的藥代動力學(xué)沒有與臨床相關(guān)的差異。

一般：鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不應(yīng)用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。低血糖癥：當(dāng)患者聯(lián)合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其它口服降糖藥時，有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。排卵：絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括鹽酸吡格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一，這些患者如不采取有效避孕措施，則有懷孕的風(fēng)險。血液學(xué)：鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積的降低。這些變化可能與血漿容積增加有關(guān)，在血液學(xué)方面無重要的臨床意義。 水腫：水腫病人使用鹽酸吡格列酮時應(yīng)謹(jǐn)慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗中，曾有鹽酸吡格列酮治療病人發(fā)生輕到中度水腫。心臟：在臨床前的試驗中，噻唑烷二酮。包括吡格列酮，可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大。一有334名2型糖尿病患者參加、為期6個月的安慰劑對照研究和一有至少350名2型糖尿病的長期（1年或以上）開放性研究中，超聲心動顯示，鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質(zhì)量指數(shù)無顯著增加，平均心臟指數(shù)無明顯降低。在排除了按照紐約心臟病學(xué)協(xié)會（NYHA）標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級和Ⅳ級的病人后，在臨床試驗中

本品注射劑量不足或治療中斷時，可能導(dǎo)致高血糖和糖尿病酮癥酸中毒（特別是在1型糖尿病患者中易發(fā)生）。通常在幾小時到幾天內(nèi)高血糖的首發(fā)癥狀逐漸出現(xiàn)。癥狀包括口渴、尿頻、惡心、嘔吐、嗜睡、皮膚干紅、口干、食欲不振和呼氣中有丙酮氣味。在1型糖尿病患者中，出現(xiàn)高血糖事件若不予以治療，最終可能導(dǎo)致有潛在致死性的糖尿病酮癥酸中毒。如果胰島素的用量遠高于胰島素的需要量時可能出現(xiàn)低血糖。漏餐或進行無計劃、高強度的體力活動，可導(dǎo)致低血糖。血糖控制有顯著改善的患者（如接受胰島素強化治療的患者），其低血糖的先兆癥狀會有所改變，應(yīng)提醒患者注意。對于病程長的糖尿病患者，常見的低血糖的先兆癥狀可能會消失。伴有其他疾病，特別是感染和發(fā)熱，通?；颊叩囊葝u素需要量會增加。患者換用不同品牌或類型的胰島素制劑，必須在嚴(yán)格的醫(yī)療監(jiān)控下進行。以下方面的變化均可能導(dǎo)致患者所需劑量改變：胰島素規(guī)格、品牌（生產(chǎn)商）、類型、種類（動物、人胰島素或人胰島素類似物）和/或生產(chǎn)工藝(基因重組或動物胰島素）?；颊邚钠淙粘Ｊ褂玫囊葝u素轉(zhuǎn)用本品時，可能需要調(diào)整劑量。劑量調(diào)整可能在首次注射或開始治療的幾周或幾個月內(nèi)進行。和所有的胰島素治療一樣，使用本品可能會發(fā)生注射部位的反應(yīng)，包括疼痛，瘙癢，蕁麻疹，腫脹和炎癥。在指定注射區(qū)域連續(xù)輪換注射點有助于減少或避免這些反應(yīng)。這些反應(yīng)通常在幾天或幾星期內(nèi)消失。在罕見情況下，注射部位反應(yīng)可能需要停止注射地特胰島素。由于可能導(dǎo)致重度低血糖，本品絕不能靜脈注射。與皮下注射相比較，肌肉注射吸收更快，吸收量更大。如果本品與其他胰島素制劑混合使用，其中之一或者兩者的作用特性將會改變。與單獨注射相比較，本品與快速起效的胰島素類似物（如門冬胰島素）同時使用，其最大作用將會降低和延遲。本品不能用于胰島素泵。運動員慎用。對駕駛和機械操作能力的影響低血糖可能會降低患者的注意力和反應(yīng)能力。在這些能力異常重要的情況下（如在駕駛汽車和操作機械的過程中），可能會存在風(fēng)險。應(yīng)特別提醒患者注意避免在駕駛時出現(xiàn)低血糖，尤其是低血糖先兆癥狀不明顯或缺乏或既往經(jīng)常發(fā)生低血糖的患者。在上述情況下，應(yīng)首先考慮患者能否安全操作。