鹽酸吡格列酮膠囊

硫辛酸膠囊

鹽酸吡格列酮。

硫辛酸。

山東淄博新達制藥有限公司

蓬萊諾康藥業(yè)有限公司

國藥準字H20060621

國藥準字H20133253

對于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

治療糖尿病多發(fā)性周圍神經病變。

鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbA...

口服，每日一次，每次0.6g（兩粒），早餐前半個小時服用。對于較嚴重的癥狀，建議...

在世界范圍內的臨床試驗中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。表-1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療（劑量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫克，1次/日），安慰劑對照的臨床試驗中，總體不良反應發(fā)生率及其類型。鹽酸吡格列酮與磺脲、二甲雙或胰島素合用時，臨床不良反應類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿，唯一例外是與胰島素合用時，水腫發(fā)生率增加（吡格列酮：15%，安慰劑：7%）。由于不良反應（除高糖血癥外）退出臨床試驗的發(fā)生率，安慰劑組（2.8%）與鹽酸吡格列酮組（3.3%）相仿。與磺脲或胰島素合用時，曾有病人出現輕至中度低血糖。與一磺脲類藥物合用時，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為1%，鹽酸吡格列酮組為2%。與胰島素合用時，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為5%，15毫克鹽酸吡格列酮組為8%，30毫克鹽酸吡格列酮組為15%。在美國進行的雙盲研究顯示，鹽酸吡格列酮治療病人貧血發(fā)生率為1.0%，安慰劑治療病人為0.0%。與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮貧血發(fā)生率為1

本品的不良反應如下： 胃腸道系統：非常罕見(<1/10，000)：惡心、嘔吐、胃腸疼痛和腹瀉。 過敏反應：非常罕見(<1/10，000)：皮膚過敏反應如皮疹、蕁麻疹和搔癢。 神經系統：非常罕見(<1/10，000)：味覺改變或異常。 全身反應：非常罕見(<1/10，000)：由于糖利用的改善，少數病例中出現血糖降低。此時低血糖的癥狀有眩暈．出汗、頭痛和視物異常。 如發(fā)生上述一項癥狀，應立即停藥，并通知醫(yī)生，醫(yī)生會根據程度決定是否繼續(xù)用藥。過敏癥狀一出現，即應停藥并通知醫(yī)生。如發(fā)生任何上述未來提及的不良反應，請通知醫(yī)生或藥師。

孕婦及哺乳期婦女用藥：只有在謹慎評估利益-風險后，本品才能用于妊娠或哺乳期婦女。生殖毒理學來提示對生育力及胚胎早期發(fā)育的影響，胚胎毒性效應不明顯，目前有關硫辛酸進入母乳的途徑尚未知。因此妊娠和哺乳期婦女只有在醫(yī)生強烈建議時才能使用本品。 兒童用藥：兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。 老年用藥：老年患者用藥的安全有效性尚未確立。

藥理作用 硫辛酸為B族維生素，是丙酮酸脫氫酶系和α-同戊二酸脫氫酶系的輔酶。離體試驗顯示，硫辛酸可以降低神經組織的脂質氧化，可抑制蛋白質糖基化作用，抑制醛糖還原酶。在體內，硫辛酸具有抗氧作用，參與谷胱甘肽及輔酶Q10等抗氧化劑再循環(huán)。硫辛酸能螯合某些金屬離子(如銅、錳、鋅)。 毒理研究 生殖毒性試驗中，在器官形成期ICR小鼠皮下注射給予硫辛酸16~64mg/kg,SD大鼠皮下注射給予硫辛酸8~32mg/kg,未見致畸形作用。

一般：鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不應用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。低血糖癥：當患者聯合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其它口服降糖藥時，有發(fā)生低血糖癥的風險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。排卵：絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括鹽酸吡格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一，這些患者如不采取有效避孕措施，則有懷孕的風險。血液學：鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細胞壓積的降低。這些變化可能與血漿容積增加有關，在血液學方面無重要的臨床意義。 水腫：水腫病人使用鹽酸吡格列酮時應謹慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗中，曾有鹽酸吡格列酮治療病人發(fā)生輕到中度水腫。心臟：在臨床前的試驗中，噻唑烷二酮。包括吡格列酮，可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大。一有334名2型糖尿病患者參加、為期6個月的安慰劑對照研究和一有至少350名2型糖尿病的長期（1年或以上）開放性研究中，超聲心動顯示，鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質量指數無顯著增加，平均心臟指數無明顯降低。在排除了按照紐約心臟病學協會（NYHA）標準心功能Ⅲ級和Ⅳ級的病人后，在臨床試驗中

(1)食物會影響本品的吸收，因此應將硫辛酸和食物分開服用。 (2)長期飲酒是神經病變發(fā)生、發(fā)展的重要危險因素，可影響本品治療的成功率，因此建議糖尿病周圍神經病變患者盡可能戒灑．無治療間期內也如此。 (3)由于補充一定的疏辛酸可以降低血糖濃度，因此對于那些帶有糖尿病和偏頭痛耐受不良者要謹慎。有必要的話，為避免出現低血糖．要進行血糖監(jiān)控和將血糖藥物的劑量調整。