鹽酸吡格列酮膠囊

鹽酸二甲雙胍緩釋片

鹽酸吡格列酮。

化學(xué)名稱：1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽 分子式：C4H11N5·HCl 分子量：165.63

山東淄博新達(dá)制藥有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060621

國藥準(zhǔn)字H20050699

對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

1. 對于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。 2. 對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3. 可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進(jìn)食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用HbA...

鹽酸二甲雙胍緩釋片沒有固定的劑量規(guī)定，其有效用量必須由醫(yī)生根據(jù)患者個(gè)體的病情、血...

在世界范圍內(nèi)的臨床試驗(yàn)中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人療程達(dá)6個(gè)月或以上，超過450名病人療程達(dá)1年或更久。表-1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療（劑量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫克，1次/日），安慰劑對照的臨床試驗(yàn)中，總體不良反應(yīng)發(fā)生率及其類型。鹽酸吡格列酮與磺脲、二甲雙或胰島素合用時(shí)，臨床不良反應(yīng)類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿，唯一例外是與胰島素合用時(shí)，水腫發(fā)生率增加（吡格列酮：15%，安慰劑：7%）。由于不良反應(yīng)（除高糖血癥外）退出臨床試驗(yàn)的發(fā)生率，安慰劑組（2.8%）與鹽酸吡格列酮組（3.3%）相仿。與磺脲或胰島素合用時(shí)，曾有病人出現(xiàn)輕至中度低血糖。與一磺脲類藥物合用時(shí)，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為1%，鹽酸吡格列酮組為2%。與胰島素合用時(shí)，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為5%，15毫克鹽酸吡格列酮組為8%，30毫克鹽酸吡格列酮組為15%。在美國進(jìn)行的雙盲研究顯示，鹽酸吡格列酮治療病人貧血發(fā)生率為1.0%，安慰劑治療病人為0.0%。與胰島素合用時(shí)，鹽酸吡格列酮貧血發(fā)生率為1

1.常見的有：惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味。 2.有時(shí)有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。 3.乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應(yīng)予注意。臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。 4.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠及哺乳期婦女不宜使用。 兒童用藥：本品在兒童中臨床安全性和有效性尚未證實(shí)。 老年用藥：老年患者（〉65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。

本品為降血糖藥。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的機(jī)制可能是: 1.增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用。 2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。 3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。 4.抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖。 與胰島素作用不同，本品無促進(jìn)脂肪合成作用、對正常人無明顯降血糖作用，對Ⅱ型糖尿病單獨(dú)應(yīng)用時(shí)一般不引起低血糖。文獻(xiàn)報(bào)道，鹽酸二甲雙胍大鼠口服LD50為1.0g/kg，皮下注射LD50為0.3g/kg。

一般：鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不應(yīng)用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。低血糖癥：當(dāng)患者聯(lián)合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其它口服降糖藥時(shí)，有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn)，此時(shí)可能有必要降低同用藥物的劑量。排卵：絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括鹽酸吡格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一，這些患者如不采取有效避孕措施，則有懷孕的風(fēng)險(xiǎn)。血液學(xué)：鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積的降低。這些變化可能與血漿容積增加有關(guān)，在血液學(xué)方面無重要的臨床意義。 水腫：水腫病人使用鹽酸吡格列酮時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗(yàn)中，曾有鹽酸吡格列酮治療病人發(fā)生輕到中度水腫。心臟：在臨床前的試驗(yàn)中，噻唑烷二酮。包括吡格列酮，可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大。一有334名2型糖尿病患者參加、為期6個(gè)月的安慰劑對照研究和一有至少350名2型糖尿病的長期（1年或以上）開放性研究中，超聲心動顯示，鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質(zhì)量指數(shù)無顯著增加，平均心臟指數(shù)無明顯降低。在排除了按照紐約心臟病學(xué)協(xié)會（NYHA）標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級和Ⅳ級的病人后，在臨床試驗(yàn)中

1. 乳酸性酸中毒：乳酸性酸中毒極少發(fā)生，但卻很嚴(yán)重，是鹽酸二甲雙胍片或鹽酸二甲雙胍緩釋片治療期間，由于二甲雙胍過量引發(fā)的代謝性并發(fā)癥。乳酸性酸中毒為臨床急癥，應(yīng)立即住院治療。 2. 本品禁止嚼碎口服，應(yīng)整片吞服，并在進(jìn)食時(shí)或餐后服用。 3. 1型糖尿病不應(yīng)單獨(dú)應(yīng)用本品(可與胰島素合用)。 4. 用藥期間須經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測血肌酐、血乳酸濃度。 5. 本品與胰島素合用會增強(qiáng)降血糖作用，故應(yīng)調(diào)整劑量。 6. 本品與磺酰脲類藥物合用時(shí)，可引起低血糖，應(yīng)監(jiān)測患者血糖情況。 7. 本品與乙醇同服時(shí)會增強(qiáng)二甲雙胍對乳酸代謝的影響，易導(dǎo)致乳酸性酸中毒發(fā)生，因此，服用本品時(shí)應(yīng)盡量避免飲酒。 ?