格列吡嗪分散片

瑞格列奈片

格列吡嗪。

本品主要成份為：瑞格列奈。其化學(xué)名稱(chēng)為：S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。

華夏藥業(yè)集團(tuán)有限公司

諾和諾德(中國(guó))制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20031028

國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20171160

適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個(gè)月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類(lèi)糖尿病患者的胰島β細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能。

用于飲食控制及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴(lài)性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨(dú)使用相比，二者合用對(duì)控制血糖有協(xié)同作用。

本品為分散片，可將片劑置水中分散后，服用其溶液；或含在口中吮服、咀嚼服用；也可同...

瑞格列奈片應(yīng)在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥。服藥時(shí)間也可掌握在餐前0～30分鐘內(nèi)。請(qǐng)遵醫(yī)囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整。接受其他口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為0.5毫克。最大的推薦單次劑量為4mg，進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過(guò)16mg。對(duì)于衰弱和營(yíng)養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應(yīng)減少瑞格列奈片的劑量。

1．較常見(jiàn)為胃腸道癥狀(如惡心、上腹脹滿)、頭痛等，減少劑量即可緩解。2．個(gè)別患者可出現(xiàn)皮膚過(guò)敏。3．偶見(jiàn)低血糖，尤其是老年體弱者、活動(dòng)過(guò)度者、不規(guī)則進(jìn)食、飲酒患者或肝功能損害的患者。4．亦偶見(jiàn)造血系統(tǒng)可逆性變化的報(bào)道。

1?已知對(duì)瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過(guò)敏的患者。2?1型糖尿病患者（胰島素依賴(lài)型，IDDM）。3?伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。4?妊娠或哺乳婦女。5?8歲以下兒童。6?嚴(yán)重腎功能或肝功能不全的患者。7?與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時(shí)。

兒童注意事項(xiàng)： 瑞格列奈尚未在18歲以下患者中進(jìn)行研究。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無(wú)法對(duì)妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評(píng)估。動(dòng)物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸作用。對(duì)妊娠后期和哺乳期大鼠進(jìn)行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長(zhǎng)。在試驗(yàn)動(dòng)物的乳汁中發(fā)現(xiàn)瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 瑞格列奈尚未在75歲以上的患者中進(jìn)行研究。

本品是磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥。動(dòng)物試驗(yàn)顯示：格列吡嗪的主要作用是刺激胰島細(xì)胞的β細(xì)胞分泌胰島素。在人體中，格列吡嗪通過(guò)刺激胰腺中胰島素的釋放達(dá)到明顯的降血糖作用。本品長(zhǎng)期服用的降血糖作用的機(jī)理尚不很清楚。長(zhǎng)期服用本品，不增加空腹胰島素水平，但至少6個(gè)月用格列吡嗪治療，可使餐后胰島素水平持續(xù)升高。糖尿病患者口服格列吡嗪后，餐后促胰島素分泌作用在30分鐘內(nèi)出現(xiàn)，但胰島素水平升高的持續(xù)時(shí)間未能超過(guò)進(jìn)餐對(duì)血糖影響的時(shí)間。口服磺酰脲類(lèi)藥物的降血糖作用可能部分與其胰腺外作用機(jī)理有關(guān)。毒理研究遺傳毒性：細(xì)菌和體內(nèi)致突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：雌雄大鼠劑量達(dá)人用劑量的75倍，未見(jiàn)到對(duì)生育力的影響。在圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)中，5～50MG/KG劑量下格列吡嗪有輕度的胎仔毒性作用，該作用在其它磺酰脲類(lèi)藥物(如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲)也可見(jiàn)到，認(rèn)為與格列吡嗪的藥理作用(血糖過(guò)低)直接相關(guān)。本品大鼠和家兔研究中，未見(jiàn)到致畸作用。致癌性：大鼠連續(xù)20個(gè)月和小鼠18個(gè)月給予格列吡嗪達(dá)人用最大劑量的75倍時(shí)，未見(jiàn)致癌作用。

非磺酰脲類(lèi)促胰島素分泌劑，本品與胰島?細(xì)胞膜外依賴(lài)ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合，使鉀通道關(guān)閉，?細(xì)胞去極化，鈣通道開(kāi)放，鈣離子內(nèi)流，促進(jìn)胰島素分泌，其作用快于磺酰脲類(lèi)，故餐后降血糖作用較快。

1．病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食量和用藥時(shí)間。2．下列情況應(yīng)慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退者。3．用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并進(jìn)行眼科檢查。4．治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀：頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時(shí)采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜滴葡萄糖液。對(duì)有創(chuàng)傷、術(shù)后、感染或發(fā)熱的病人應(yīng)給予胰島素，以維持正常血糖代謝。5．避免飲酒，以免引起類(lèi)戒斷反應(yīng)。

1腎功能不良患者慎用，營(yíng)養(yǎng)不良患者應(yīng)調(diào)整劑量。2同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可致低血糖。3與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不宜繼續(xù)用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。4在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，如發(fā)熱、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)顯著高血糖。5瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過(guò)研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行過(guò)研究。故肝功能不全的患者審用。6患者必須慎用，不進(jìn)餐不服藥，同時(shí)避免開(kāi)車(chē)時(shí)發(fā)生低血糖。