伏格列波糖膠囊

生物合成人胰島素注射液

本品主要成份為伏格列波糖。

中性胰島素

中孚藥業(yè)股份有限公司

丹麥諾和諾德公司

國藥準(zhǔn)字H20080655

國藥準(zhǔn)字J20080018

改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時。)

本品具有降血糖作用，適用于治療糖尿病.本品可用于糖尿病患者的初起穩(wěn)定化治療，特別是用于糖尿病急癥。

通常成人1次0.2mg，1日3次,餐前口服,服藥后即刻進(jìn)餐。

劑量因人而異,由醫(yī)生根據(jù)患者的需要而定.用于糖尿病治療的平均每日胰島素需要量在每公斤體重0.5-1.0國際單位之間,有時會需要更多,因患者情況不同而有所不同.糖尿病患者良好的代謝控制可以延緩糖尿病晚期并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展.因此,建議患者達(dá)到最理想的代謝控制,包括血糖監(jiān)測.老年患者治療的主要目的是減輕癥狀和避免低血糖反應(yīng).通常選取在腹壁做本品的皮下注射,也可在大腿、臀肌或三角肌區(qū)域做皮下注射.從腹壁皮下給藥比從其他注射部位給藥吸收更快.將皮膚捏起注射會減少誤作肌肉注射的危險.只有可溶性人胰島素注射液可從靜脈給藥,而且必須由醫(yī)務(wù)人員操作.注射后針頭必須在皮下停留至少6秒,保持注射推鍵完全壓下直至針頭從皮膚拔出,如此操作以保證注射正確的劑量及防止血液或其他體液回流至針頭和胰島素筆芯.為防止脂肪萎縮,注射部位應(yīng)在注射區(qū)域內(nèi)輪換.為防止傳染疾病,本品只能由一人單獨使用.本品是短效胰島素,常與其他中效或長效胰島素聯(lián)合使用.注射后30分鐘內(nèi)必須近食有碳水化合物的正餐或加餐.或遵醫(yī)囑.

據(jù)國外文獻(xiàn)資料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例（16.0%）、上市后的使用結(jié)果調(diào)查（2000年9月為止）的4446例中有460例（10.3%）出現(xiàn)了包括臨床檢查異常值在內(nèi)的不良反應(yīng)。以下的不良反應(yīng)是上述調(diào)查或自發(fā)報告等可看到的。1、嚴(yán)重的不良反應(yīng) （1）與其它糖尿病藥物并用時有時出現(xiàn)低血糖（不到0.1～5%）。另外，也有報告不并用其它糖尿病藥物也偶見低血糖（不到0.1%）。本品可延遲雙糖類的消化、吸收，如出現(xiàn)低血糖癥狀時不應(yīng)給予蔗糖而應(yīng)給予葡萄糖進(jìn)行適當(dāng)處理。 （2）有時出現(xiàn)腹部脹滿、腸排氣增加（不到0.1～5%）等，由于腸內(nèi)氣體等的增加，偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀（不到0.1%），應(yīng)充分進(jìn)行觀察，出現(xiàn)癥狀應(yīng)進(jìn)行停藥等適當(dāng)處理。 （3）偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎、伴隨AST（GOT）、ALT（GPT）等上升的嚴(yán)重肝功能障礙或黃疸（均小于0.1%）。故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常時應(yīng)進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。 （4）嚴(yán)重肝硬化病例給藥時，因伴隨以便秘等為契機的高氨血癥惡化、意識障礙（頻率不明），所以應(yīng)充分觀察排便等狀況，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。 2、其它不良反應(yīng) （1）消化

低血糖對生物合成人胰島素注射或本品任何成份過敏者.

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、產(chǎn)婦和哺乳期婦女應(yīng)慎重用藥，因有關(guān)妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在判定治療上的有益性大于危險性時才可用藥。雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當(dāng)不得不用藥時應(yīng)停止哺乳。[動物試驗（大鼠）已發(fā)現(xiàn)本品抑制新生大鼠體重的增加，推測是由于抑制母體動物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。] 兒童用藥：對兒童用藥的安全性尚未確立。 老年用藥：老年人通常生理機能下降，應(yīng)從小劑量開始用藥（例如1次0.1mg），并留意觀察血糖值及消化系統(tǒng)癥狀等的發(fā)生，同時應(yīng)慎重用藥。

藥理作用 本品為口服降血糖藥。本品在腸道內(nèi)抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負(fù)荷后測定呼出氫氣，其結(jié)果證實本藥在臨床用量下對血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時，本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負(fù)荷后的血糖增高，而對葡萄糖、果糖和乳糖負(fù)荷后的血糖增高無抑制作用。體外試驗作用機理研究顯示，對于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強；另一方面，對豬和大鼠的α－胰淀粉酶的抑制作用弱，對β-葡萄糖苷酶無抑制作用。對于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽酶復(fù)合物的雙糖類水解酶為競爭性抑制作用。毒理研究大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可見藥物分布。

1、下述患者應(yīng)慎重用藥 (1)正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時服用本品有可能引起低血糖)。 (2)有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀)。 (3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應(yīng)的可能性，有可能使病情惡化)。 (4)勒姆里爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化)。(5)嚴(yán)重肝障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高血氨癥惡化同時伴隨意識障礙)。 (6)嚴(yán)重腎障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化)。 2、重要注意事項 (1)本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現(xiàn)糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。 (2)對只進(jìn)行糖尿病基本治療即飲食療法、運動療法的患者，僅限于餐后2小時血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。 (3)飲食療法和運動療法外，對并用口服降糖藥或胰島素

胰島素注射劑量不足或治療中斷,會引起高血糖和糖尿病酮癥酸中毒,特別是在1型糖尿病患者中.通常在大約數(shù)小時到數(shù)天內(nèi),高血糖的首發(fā)癥狀逐漸發(fā)生.癥狀有口渴、尿頻、惡心、嘔吐、瞌睡、皮膚發(fā)紅干燥、口干、食欲不振、呼吸有丙酮味.1型糖尿病血糖過高未經(jīng)治療最終會導(dǎo)致糖尿病酮癥酸中毒,這是有生命危險的情況.伴隨疾病,特別是感染和發(fā)熱通常應(yīng)增加患者對胰島素劑的需要量.肝、腎損害應(yīng)減少胰島素的需要量.如果患者增加體力運動或通常的飲食有所改變,必須調(diào)整胰島素劑量患者用不同品牌和類型的胰島素必須在嚴(yán)格的醫(yī)療監(jiān)控下進(jìn)行.以下的變化均需調(diào)整劑量:藥物濃度、品牌(生產(chǎn)商)、類型(短效、中效、長效等)、種類(動物、人胰島素類似物)、和/或生產(chǎn)工藝(基因重組、動物來源的胰島素).患者使用本品,需要調(diào)整常用胰島素劑量.如果需要調(diào)整劑量,則應(yīng)在首次給藥時進(jìn)行,或者在開始治療數(shù)周或數(shù)月內(nèi)進(jìn)行.少數(shù)從動物胰島素轉(zhuǎn)用本品,并發(fā)生過低血糖反應(yīng)的患者報告使用人胰島素時發(fā)生低血糖的先兆癥狀與使用動物胰島素時的不同,或較不明顯.血糖控制有顯著改善的患者,如:接受胰島素強化治療的患者,他們的低血糖反應(yīng)的先兆癥狀會有所改變,應(yīng)給予相應(yīng)的建議.由于會有使某些泵導(dǎo)管產(chǎn)生沉淀的危險,所以本品不要用于胰島素泵作持續(xù)皮下胰島素輸注治療(CSII)對駕駛和操縱機械能力的影響低血糖會影響患者集中精力及其反應(yīng)能力.若患者不能集中精力或反應(yīng)能力下降,有時會造成危險(如開車或操縱機器時).應(yīng)提醒患者特別注意不要在駕駛時出現(xiàn)低血糖.這對于低血糖先兆癥狀減少或缺乏及反復(fù)發(fā)生低血糖的患者尤為重要.配伍禁忌一般來說,胰島素只能加入到已知相容的化合物中.部分藥物加到胰島素溶液中可引起胰島素的降解,如:含有硫醇和亞硝酸鹽的藥物.本品與輸注液體混和時,數(shù)量不祥的胰島素會被輸注吸收.因此,建議輸液時監(jiān)測患者的血糖水平.